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20-エピ-22(R)-低級アルキルビタミンD誘導体およびそれを有効成分とするカルシウム代謝改善剤

シーズコード S100001374
掲載日 2010年9月17日
研究者
  • 山田 幸子
  • 山本 恵子
技術名称 20-エピ-22(R)-低級アルキルビタミンD誘導体およびそれを有効成分とするカルシウム代謝改善剤
技術概要 式I(式中、R、RおよびRはそれぞれ水素原子または水酸基の保護基、Rはエチル基を示す)で表わされる20-エピ-22(R)-低級アルキルビタミンD誘導体、及びこれを有効成分として含有してなるカルシウム代謝改善剤である。式Ⅰの化合物は、式Ⅳで表わされるコレスタ-5,7,22-トリエン-24-オン誘導体またはそのジエン付加物を出発原料とし、式2で表わされるスキームにしたがって合成できる。中間体である式Ⅲおよび式Ⅱの化合物は、新規化合物であり、これらのジエン付加物も新規化合物である。ジエン付加物を形成するジエノフィルは、N-フェニルトリアゾリンジオンなどが好ましい。式Ⅳの化合物をシリルエノールエーテルを経由して式Ⅴの化合物を得る。この反応は、立体特異的に進行する。式Ⅴの化合物を還元し、水酸基を保護することにより、式Ⅶの化合物を得る。これを水素化トリブチルスズなどでラジカル的に還元することにより、式Ⅲの化合物が得られる。式Ⅲの化合物を光異性化させることにより、式Ⅱの化合物得ることができ、これを熱異性化させたのち、必要に応じて脱保護することにより、式Ⅰの化合物を得ることができる。
画像

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研究分野
  • 各種有機化合物の製造
  • 有機化学反応一般
  • 製剤一般
展開可能なシーズ ビタミンD受容体結合活性が高く、血中カルシウム上昇作用がさほど高くなく、安全性により優れたビタミンD誘導体およびそれを含有するカルシウム代謝改善剤を提供する。
式Ⅰで表わされる20-エピ-22(R)-低級アルキルビタミンD誘導体は、高いビタミンD受容体結合活性を有し、安全性に優れたものであるので、副甲状腺機能低下症、副甲状腺機能亢進症、骨軟化症、骨粗鬆症などのカルシウム代謝の欠陥症、乾癬などの皮膚疾患および骨髄性白血病、乳ガンに代表される悪性腫瘍などの細胞分化機能に異常をきたした疾患の治療に有用なカルシウム代謝改善剤として好適に使用しうるものである。
用途利用分野 カルシウム代謝改善剤、副甲状腺機能低下症、副甲状腺機能亢進症、骨軟化症、骨粗鬆症、乾癬、悪性腫瘍
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人東京医科歯科大学, . 山田 幸子, 山本 恵子, . 20-エピ-22(R)-低級アルキルビタミンD誘導体およびそれを有効成分とするカルシウム代謝改善剤. 特開平10-245372. 1998-09-14
  • C07C 401/00     
  • A61K  31/59     
  • A61P   5/18     
  • A61P  17/06     
  • A61P  19/08     
  • A61P  19/10     
  • A61P  35/00     

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