TOP > 技術シーズ検索 > 4,5-ジヒドロ-[1H]-ベンズ[g]インダゾール-3-カルボン酸誘導体

4,5-ジヒドロ-[1H]-ベンズ[g]インダゾール-3-カルボン酸誘導体

シーズコード S100001375
掲載日 2010年9月17日
研究者
  • 山下 春雄
  • 慶野 勝幸
  • 太田 修治
  • 斎藤 教久
  • 佐藤 秀一郎
  • 濱嵜 秀久
  • 佐藤 桂
  • 東 洋
  • 杉本 昭子
技術名称 4,5-ジヒドロ-[1H]-ベンズ[g]インダゾール-3-カルボン酸誘導体
技術概要 式1で示される4,5-ジヒドロ-[1H]-ベンズ[g]インダゾール-3-カルボン酸誘導体又はその塩である。式中、Arは置換もしくは未置換のアリール基を表わし、Rは水素原子、置換もしくは未置換の低級アルキル基、置換もしくは未置換のアリール基、置換もしくは未置換のシクロアルキル基、又は置換もしくは未置換の、N、S及びOから選ばれるヘテロ原子を1~4個含有し且つ一つの環が5もしくは6員環である単環式もしくはニ環式の複素環式基を表わす。好適にはArは3-エトキシフェニル基を表わし、Rがエチル基又は2-ピリジル基を表わす。製造方法を式2に示す。化合物の投与量は、一般には、1日当たり、0.05~100mg/kg、好適には0.1~50mg/kgとする。
画像

※ 画像をクリックすると拡大します。

thum_1997-199128_1.gif thum_1997-199128_2.gif
研究分野
  • 各種有機化合物の製造
  • 加溶媒分解
  • 製剤一般
展開可能なシーズ 優れたエンドセリン受容体拮抗作用と優れたホスホジエステラーゼIII阻害作用を示す一群の4,5-ジヒドロ-[1H]-ベンズ[g]インダゾール-3-カルボン酸誘導体又はその塩を提供する。
4,5-ジヒドロ-[1H]-ベンズ[g]インダゾール-3-カルボン酸誘導体又はその塩は、優れたエンドセリン受容体拮抗作用を有し、エンドセリン類の過剰分泌が関与する疾病、例えば、高血圧症、狭心症、心筋梗塞、脳梗塞、脳血管攣縮、腎不全、肝機能障害、動脈硬化症、PTCA後の再狭窄などの予防、処置等に有用である。また、式1の化合物のうち一部のものは、優れたエンドセリン受容体拮抗作用に加えて、ホスホジエステラーゼIII阻害作用をも有しており、特に高血圧症、狭心症、心筋梗塞、PTCA後の再狭窄の予防、処置等に有用である。
用途利用分野 高血圧症、狭心症、心筋梗塞、脳梗塞、脳血管攣縮用予防治療剤
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人 東京医科歯科大学, . 山下 春雄, 慶野 勝幸, 太田 修治, 斎藤 教久, 佐藤 秀一郎, 濱嵜 秀久, 佐藤 桂, 東 洋, 杉本 昭子, . 4,5-ジヒドロ-[1H]-ベンズ[g]インダゾール-3-カルボン酸誘導体. 特開平11-029569. 1999-02-02
  • C07D 403/12     
  • A61K  31/506    
  • C07D 403/14     
  • A61P  43/00     
  • A61P   9/12     
  • A61P   9/10     
  • A61P   9/08     
  • A61P  13/12     
  • A61P   1/16     

PAGE TOP