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20-エピ-22-エチル-23,24-デヒドロ-24,24-ジホモビタミンD誘導体及びその合成中間体

シーズコード S100001376
掲載日 2010年9月17日
研究者
  • 増野 弘幸
  • 山本 恵子
  • 山田 幸子
技術名称 20-エピ-22-エチル-23,24-デヒドロ-24,24-ジホモビタミンD誘導体及びその合成中間体
技術概要 式(I)(式中、R、R及びRはそれぞれ水素原子又は水酸基の保護基を示す)で表される20-エピ-22-エチル-23,24-デヒドロ-24,24-ジホモビタミンD誘導体、及び式(Ⅱ)(式中、Rはメチル基、ヒドロキシメチル基、ハロゲノメチル基、有機スルホニルオキシメチル基又はアルコキシカルボニル基を示す)で表される20-エピ-22-置換メチル-23,24-デヒドロ-24,24-ジホモプロビタミンD誘導体である。又、式(I)の化合物を有効成分として含有するカルシウム代謝改善剤である。式Ⅰの化合物は公知の式(Ⅴ)の化合物から式3の反応式に従って製造できる。式(I)で表される化合物の合成中間体である式(Ⅱ-1)~(Ⅱ-4)等の式(Ⅱ)の化合物は、いずれも新規化合物である。式(I)の化合物は、1,25-ジヒドロキシビタミンD3受容体に対して高い結合活性を示し、ビタミンD結合タンパクとの親和性が低く、高い分化誘導能を有する。低カルシウム、低ビタミンD食ラットへの投与でも血中カルシウムの上昇作用が弱く、急性毒性試験でも低毒性であり、副作用の少ない、骨粗鬆症等の治療薬として有用である。
画像

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研究分野
  • 各種有機化合物の製造
  • 有機化学反応一般
  • 製剤一般
展開可能なシーズ ビタミンD受容体結合活性が高く、血中カルシウム上昇作用がさほど高くなく、安全性により優れたビタミンD誘導体、この誘導体及びその合成中間体を有効成分として含有するカルシウム代謝改善剤を提供する。
式(I)で表される20-エピ-22-エチル-23,24-デヒドロ-24,24-ジホモビタミンD誘導体は、高いビタミンD受容体結合活性を有し、かつ安全性に優れたものであるので、副甲状腺機能低下症、副甲状腺機能亢進症、骨軟化症、骨粗鬆症等のカルシウム代謝の欠陥症、乾癬等の皮膚疾患及び骨髄性白血病、乳ガンに代表される悪性腫瘍等の細胞分化機能に異常をきたした疾患の治療に有用なカルシウム代謝改善剤として好適に使用できる。
用途利用分野 カルシウム代謝改善剤、カルシウム代謝欠陥症治療薬、皮膚疾患治療薬、悪性腫瘍治療薬
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人 東京医科歯科大学, . 増野 弘幸, 山本 恵子, 山田 幸子, . 20-エピ-22-エチル-23,24-デヒドロ-24,24-ジホモビタミンD誘導体及びその合成中間体. 特開平11-246520. 1999-09-14
  • C07C 401/00     
  • A61K  31/59     
  • A61P   5/18     
  • A61P  13/12     
  • A61P  17/06     
  • A61P  19/08     
  • A61P  19/10     
  • A61P  35/00     

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