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RADIOACTIVE HALOGEN-LABELED PYRIDO[1,2-A]BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE COMPOUND

Foreign code F200010097
File No. 5143
Posted date May 18, 2020
Country WIPO
International application number 2016JP055357
International publication number WO 2017029820
Date of international filing Feb 24, 2016
Date of international publication Feb 23, 2017
Priority data
  • P2015-161472 (Aug 19, 2015) JP
Title RADIOACTIVE HALOGEN-LABELED PYRIDO[1,2-A]BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE COMPOUND
Abstract The present invention relates to: a radioactive halogen-labeled pyrido[1,2-a]benzimidazole derivative compound represented by a specific general formula or a salt thereof; or a radioactive medicine comprising the compound or the salt.
Outline of related art and contending technology BACKGROUND ART
(AD) in the brain is Alzheimer's disease, amyloid β protein (A β) as a main component (SP) and neuritic plaques, tau protein as a main component accumulation of neurofibrillary tangles (NFT) found. Compared to the accumulation of NFT SP exhibits a high correlation with clinical symptoms, recently, targeted protein with a nuclear medicine diagnostic imaging probes for the development of radioactive molecules has attracted attention.
For example, in patent document 1, have an affinity for a protein with a radioactive iodine rhodanine and thiohydantoin derivatives described in a labeled compound.
In addition, the patent document 2-4, binding to both A β and protein with a compound having described. Specifically, the patent document 2, styryl benzimidazole mother nucleus and radioactive iodine labeled compound, in Patent Document 3, all of which benzimidazole pyrimidine, is Patent Document 4, a mother nucleus styryl benzothiazole and radioactive iodine labeled compound described.
Scope of claims (In Japanese)[請求項1]
 下記一般式(1):
[化1]
(省略)
〔式中、R 1、R 2は、いずれか一方が放射性ハロゲン原子であり、他方が炭素数1~4のアルキル基、炭素数1~4のアルコキシ基、アミノ基、炭素数1~4のアルキルアミノ基又は炭素数2~4のジアルキルアミノ基である〕で表される、放射性ハロゲン標識化合物又はその塩。

[請求項2]
 前記放射性ハロゲン原子は、放射性ヨウ素原子である、請求項1に記載の放射性ハロゲン標識化合物又はその塩。

[請求項3]
 前記放射性ヨウ素原子が、 123I、 124I、 125I又は 131Iである、請求項2に記載の放射性ハロゲン標識化合物又はその塩。

[請求項4]
 前記一般式(1)中、R 1が放射性ハロゲン原子であり、R 2が炭素数1~4のアルキル基、炭素数1~4のアルコキシ基又は炭素数2~4のジアルキルアミノ基である、請求項1乃至3いずれか一項に記載の放射性ハロゲン標識化合物又はその塩。

[請求項5]
 請求項1乃至4いずれか1項に記載された放射性ハロゲン標識化合物又はその塩を含む、放射性医薬。

[請求項6]
 単光子放出コンピューター断層撮影(SPECT)に用いられる、請求項5に記載の放射性医薬。

[請求項7]
 請求項1乃至4いずれか1項に記載された放射性ハロゲン標識化合物又はその塩を含む、アルツハイマー病診断剤。

[請求項8]
 下記一般式(2):
[化2]
(省略)
〔式中、R 3、R 4は、いずれか一方がハロゲン原子、トリアルキルスタニル基又はトリアルキルシリル基であり、他方が炭素数1~4のアルキル基、炭素数1~4のアルコキシ基、アミノ基、炭素数1~4のアルキルアミノ基又は炭素数2~4のジアルキルアミノ基である〕で表される、化合物又はその塩。

[請求項9]
 下記一般式(2):
[化3]
(省略)
〔式中、R 3、R 4は、いずれか一方がハロゲン原子、トリアルキルスタニル基又はトリアルキルシリル基であり、他方が炭素数1~4のアルキル基、炭素数1~4のアルコキシ基、アミノ基、炭素数1~4のアルキルアミノ基又は炭素数2~4のジアルキルアミノ基である〕で表される化合物又はその塩から、放射性ハロゲン化反応により、下記一般式(1):
[化4]
(省略)
〔式中、R 1、R 2は、いずれか一方が放射性ハロゲン原子であり、他方が炭素数1~4のアルキル基、炭素数1~4のアルコキシ基、アミノ基、炭素数1~4のアルキルアミノ基又は炭素数2~4のジアルキルアミノ基である〕で表される放射性ハロゲン標識化合物又はその塩を製造する方法。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • KYOTO UNIVERSITY
  • NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.
  • Inventor
  • ONO Masahiro
  • SAJI Hideo
  • IHARA Masafumi
  • MATSUMOTO Hiroki
  • SEKI Ikuya
IPC(International Patent Classification)
Specified countries National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BN BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IR IS JP KE KG KN KP KR KZ LA LC LK LR LS LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PA PE PG PH PL PT QA RO RS RU RW SA SC SD SE SG SK SL SM ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA RW SD SL SZ TZ UG ZM ZW
EAPO: AM AZ BY KG KZ RU TJ TM
EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR
OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW KM ML MR NE SN ST TD TG
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