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RADIOACTIVE IODINE LABELED PYRIDO[1,2-a]BENZOIMIDAZOLE DERIVATIVE COMPOUND

Foreign code F200010098
File No. 4933
Posted date May 18, 2020
Country WIPO
International application number 2016JP055356
International publication number WO 2016140118
Date of international filing Feb 24, 2016
Date of international publication Sep 9, 2016
Priority data
  • P2015-042748 (Mar 4, 2015) JP
Title RADIOACTIVE IODINE LABELED PYRIDO[1,2-a]BENZOIMIDAZOLE DERIVATIVE COMPOUND
Abstract A radioactive iodine labeled pyrido[1,2-a]benzoimidazole derivative compound represented by a definite general formula or a salt thereof, or a radioactive medicine comprising the same.
Outline of related art and contending technology BACKGROUND ART
(AD) in the brain is Alzheimer's disease, amyloid β protein (A β) as a main component (SP) and neuritic plaques, tau protein as a main component accumulation of neurofibrillary tangles (NFT) found. Compared to the accumulation of NFT SP exhibits a high correlation with clinical symptoms, recently, targeted protein with a nuclear medicine diagnostic imaging probes for the development of radioactive molecules has attracted attention.
For example, in patent document 1, have an affinity for a protein with a radioactive iodine rhodanine and thiohydantoin derivatives described in a labeled compound.
In addition, patent document 2, is 3, and tau protein A β compounds having binding to both described. Specifically, the patent document 2, styryl benzimidazole mother nucleus and radioactive iodine labeled compound, in Patent Document 3, benzimidazole pyrimidine and the like are described.
Scope of claims (In Japanese)[請求項1]
 下記一般式(1):
[化1]
(省略)
〔式中、R 1が水素原子であるとき、R 2は放射性ヨウ素原子又は放射性ヨウ化フェニル基であり、R 1が放射性ヨウ素原子であるとき、R 2は水素原子又はフェニル基である〕で表される、放射性ヨウ素標識化合物又はその塩。

[請求項2]
 前記放射性ヨウ化フェニル基は、フェニル基の4位の水素原子が放射性ヨウ素原子で置換された置換基である、請求項1に記載の放射性ヨウ素標識化合物又はその塩。

[請求項3]
 前記放射性ヨウ素原子が、 123I、 124I、 125I又は 131Iである、請求項1又は2に記載の放射性ヨウ素標識化合物又はその塩。

[請求項4]
 請求項1乃至3いずれか1項に記載された放射性ヨウ素標識化合物又はその塩を含む、放射性医薬。

[請求項5]
 単光子放出コンピューター断層撮影(SPECT)に用いられる、請求項4に記載の放射性医薬。

[請求項6]
 請求項1乃至3いずれか1項に記載された放射性ヨウ素標識化合物又はその塩を含む、アルツハイマー病診断剤。

[請求項7]
 下記一般式(2):
[化2]
(省略)
〔式中、R 3が水素原子であるとき、R 4はトリアルキルスタニル基、トリアルキルシリル基、トリアルキルスタニル化フェニル基、又はトリアルキルシリル化フェニル基であり、R 3がトリアルキルスタニル基又はトリアルキルシリル基であるとき、R 4は水素原子又はフェニル基である〕で表される、化合物又はその塩。

[請求項8]
 下記一般式(2):
[化3]
(省略)
〔式中、R 3が水素原子であるとき、R 4はトリアルキルスタニル基、トリアルキルシリル基、トリアルキルスタニル化フェニル基、又はトリアルキルシリル化フェニル基であり、R 3がトリアルキルスタニル基又はトリアルキルシリル基であるとき、R 4は水素原子又はフェニル基である〕で表される化合物又はその塩から、放射性ヨウ素化反応により、下記一般式(1):
[化4]
(省略)
〔式中、R 1が水素原子であるとき、R 2は放射性ヨウ素原子又は放射性ヨウ化フェニル基であり、R 1が放射性ヨウ素原子であるとき、R 2は水素原子又はフェニル基である〕で表される放射性ヨウ素標識化合物又はその塩を製造する方法。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • KYOTO UNIVERSITY
  • NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.
  • Inventor
  • SAJI Hideo
  • ONO Masahiro
  • IHARA Masafumi
  • SEKI Ikuya
IPC(International Patent Classification)
Specified countries National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BN BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IR IS JP KE KG KN KP KR KZ LA LC LK LR LS LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PA PE PG PH PL PT QA RO RS RU RW SA SC SD SE SG SK SL SM ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA RW SD SL SZ TZ UG ZM ZW
EAPO: AM AZ BY KG KZ RU TJ TM
EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR
OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW KM ML MR NE SN ST TD TG
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