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MEDICINAL COMPOSITION INHIBITING NEOVASCULARIZATION PROLIFERATION FACTOR

Foreign code F200010102
File No. 4567
Posted date May 18, 2020
Country WIPO
International application number 2015JP059461
International publication number WO 2015147204
Date of international filing Mar 26, 2015
Date of international publication Oct 1, 2015
Priority data
  • P2014-066716 (Mar 27, 2014) JP
Title MEDICINAL COMPOSITION INHIBITING NEOVASCULARIZATION PROLIFERATION FACTOR
Abstract Provided are a medicinal composition for neovascular diseases, a medicinal composition inhibiting neovascularization proliferation factor, and utilization of these compositions. In one or more embodiments, the present invention provides a medicinal composition that comprises, as an active ingredient, a low molecular compound capable of suppressing the expression of a VEGF gene in cells or reducing the production of a VEGF protein by cells. In one or more embodiments, the present invention provides a medicinal composition that comprises, as an active ingredient, a compound represented by general formula (I), a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of the same.
Outline of related art and contending technology BACKGROUND ART
As a disease associated with angiogenesis, retinal choroidal neovascularization disease or cancer has been known. Choroidal neovascularization disease of the retina of one 1 is a representative disease is age-related macular degeneration. Age-related macular degeneration is, at the center of the retina with age-related macular disease will cause the modification portion. The first cause of blindness in Japan and at position 3 and also, the number of patients in Japan is estimated 69 million people. With the elderly, in increasing the number of the patient. Age-related macular degeneration is exudative, pathological choroidal neovascularization (CNV) is thought to be the cause. In addition, causes the death of the cancer is Japan which occupies about 3 interrupt, the prevalence is increasing by the elderly. Many cancer and solid tumors, solid tumors at the new namachi tumor generated in the tube, into tumor cells in oxygen and nutrient supply, the tumor is increased. In tumor cells intrude and new namachi tube, through the large blood vessels, tumor cell migration to distant to the organ, so-called Metastasis. In other words the tumor angiogenesis is the cause of a deterioration occurs in the gun is.
Non-patent document 1 is, disclosed in Patent Document 1 with respect to the phosphorylation SRPK-inhibiting effect and an enzyme, and, the compound having anti-viral effect, can be inhibited angiogenesis in the retina is disclosed.
Scope of claims (In Japanese)[請求項1]
 血管新生疾患のための医薬組成物であって、細胞内におけるVEGF遺伝子の発現を抑制可能な、或いは、細胞からのVEGFタンパク質の産生を低減可能な低分子化合物を有効成分とする、医薬組成物。

[請求項2]
 血管新生疾患が、網膜脈絡膜血管新生疾患及びがんを含む、請求項1記載の医薬組成物。

[請求項3]
 網膜脈絡膜血管新生疾患が、加齢黄斑変性症、緑内障、網膜静脈閉塞症及び糖尿病性網膜症を含む、請求項2記載の医薬組成物。

[請求項4]
 前記低分子化合物が、複数のリン酸化酵素のリン酸化活性を阻害可能な低分子化合物である、請求項1から3のいずれかに記載の医薬組成物。

[請求項5]
 血管新生疾患のための医薬組成物であって、下記一般式(I)で表される化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩を有効成分とする、医薬組成物。
[化1]
(省略)
 [式(I)において、
 R 1は、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、又は置換若しくは無置換の炭素数1-6のアルキル基であり、
 R 2は、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基(-NO 2)、置換若しくは無置換の炭素数1-6のアルキルオキシ基、又は置換若しくは無置換の炭素数1-6のアルキル基であり、
 Xは、NH又はOであり、
 Zは、単環の6員若しくは5員の含窒素複素環、又は、6員若しくは5員の含窒素複素環と6員若しくは5員の脂肪族環、芳香環、若しくは複素環とが縮合した二環の含窒素複素環であり、
 R 3は、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、置換若しくは無置換の炭素数1-4のアルキル基、置換若しくは無置換のベンジル若しくはヘテロアリールメチル基、置換若しくは無置換のアリール基、又は置換若しくは無置換のヘテロアリール基であり、
 波線の結合は、シス型若しくはトランス型又はシス型とトランス型の任意の割合の混合を示す。]

[請求項6]
 前記低分子化合物の上記一般式(I)が、下記式(II)又は(III)で表される化合物である、請求項5に記載の医薬組成物。
[化2]
(省略)
 [式(II)及び(III)において、R 1、R 2及びXは式(I)と同様であり、
 式(II)において、R 4は、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、置換若しくは無置換の炭素数1-4のアルキル基、置換若しくは無置換のベンジル若しくはヘテロアリールメチル基、置換若しくは無置換のアリール基、又は置換若しくは無置換のヘテロアリール基であり、
 式(III)において、Z’は、単環の6員若しくは5員の含窒素複素環であり、R 5は、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、置換若しくは無置換の炭素数1-4のアルキル基であり、
 式(II)及び(III)において、波線の結合は、シス型若しくはトランス型又はシス型とトランス型の任意の割合の混合を示す。]

[請求項7]
 上記一般式(I)で表される化合物が、
[化3]
(省略)
及びこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項5に記載の医薬組成物。

[請求項8]
 血管新生疾患の治療における、細胞内におけるVEGF遺伝子の発現を抑制可能な、或いは、細胞からのVEGFタンパク質の産生を低減可能な低分子化合物の使用。

[請求項9]
 血管新生疾患の医薬組成物の製造における、細胞内におけるVEGF遺伝子の発現を抑制可能な、或いは、細胞からのVEGFタンパク質の産生を低減可能な低分子化合物の使用。

[請求項10]
 細胞内におけるVEGF遺伝子の発現を抑制可能な、或いは、細胞からのVEGFタンパク質の産生を低減可能な低分子化合物を有効成分とする医薬組成物を対象に投与することを含む、血管新生疾患の改善、進行抑制、及び/又は、治療の方法。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • KYOTO UNIVERSITY
  • NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION TOKYO MEDICAL AND DENTAL UNIVERSITY
  • Inventor
  • HAGIWARA Masatoshi
  • MOROOKA Satoshi
  • HOSOYA Takamitsu
  • YOSHIDA Suguru
IPC(International Patent Classification)
Specified countries National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BN BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IR IS JP KE KG KN KP KR KZ LA LC LK LR LS LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PA PE PG PH PL PT QA RO RS RU RW SA SC SD SE SG SK SL SM ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA RW SD SL SZ TZ UG ZM ZW
EAPO: AM AZ BY KG KZ RU TJ TM
EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR
OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW KM ML MR NE SN ST TD TG
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