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FORMULATION CONTAINING EMRICASAN

Foreign code F200010144
File No. (S2018-0738-N0)
Posted date Jun 2, 2020
Country WIPO
International application number 2019JP025945
International publication number WO 2020004652
Date of international filing Jun 28, 2019
Date of international publication Jan 2, 2020
Priority data
  • P2018-125234 (Jun 29, 2018) JP
Title FORMULATION CONTAINING EMRICASAN
Abstract The present disclosure provides a formulation having improved solubility and/or stability of emricasan. In one embodiment, the present disclosure provides a formulation containing (i) emricasan or a derivative thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, (ii) a nonionic surfactant including a polyoxyethylene group, and (iii) a buffering agent that maintains the pH at about 4.5 to about 8.5. The present disclosure also provides a composition in the form of powder for preparing such a formulation at the time of use.
Outline of related art and contending technology BACKGROUND ART
Emurikasan is known as pan-caspase inhibitors or suppressing the effect of apoptosis. Emurikasan is, an organic solvent such as ethanol is well soluble in DMSO, water is not easily melted, such as drops of water is less likely to be used as a preparation for use. However, the effectiveness of the formulation against various diseases has been expected. As an example, the failure of the corneal endothelial cell disease is one of the Balanced corneal endothelial dystrophy (Fuchs Endothelial Corneal Dystrophy: FECD) fluoride and the like. FECD is, there is a progressive decrease of the corneal endothelial cell disease, progress to blindness. Is the only current method of treating FECD, corneal transplant surgery and invasive only a new problem of shortage of donor has been desired the development of therapeutics. Is in the in vitro efficacy emurikasan for this disease (Patent Document 1) is shown. In view of these, a water-soluble formulations emurikasan demand is large.
Scope of claims (In Japanese)[請求項1]
(i)エムリカサンもしくはその誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩、あるいはその溶媒和物と
(ii)ポリオキシエチレン基を含む非イオン性界面活性剤と
(iii)pHを約3.0~約8.5に維持する緩衝剤と
を含む製剤。

[請求項2]
前記緩衝剤がpHを約3.5~約8.0に維持する、請求項1に記載の製剤。

[請求項3]
前記緩衝剤がpHを約4.0~約7.0に維持する、請求項2に記載の製剤。

[請求項4]
前記緩衝剤がpHを約4.5~約6.5に維持する、請求項2に記載の製剤。

[請求項5]
前記界面活性剤が、約0.05重量%~約5重量%で前記製剤中に存在する、請求項1~4のいずれか一項に記載の製剤。

[請求項6]
前記界面活性剤が、約0.1重量%~約4重量%で前記製剤中に存在する、請求項1~4のいずれか一項に記載の製剤。

[請求項7]
前記ポリオキシエチレン基を含む非イオン性界面活性剤が、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンヒマシ油、モノステアリン酸ポリエチレングリコール、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、およびポリオキシエチレン-ポリオキシプロピレン共重合体からなる群から選択される、請求項1~6のいずれか一項に記載の製剤。

[請求項8]
前記ポリオキシエチレン基を含む非イオン性界面活性剤が、HCO-20、HCO-40、HCO-60、HCO-80、HCO-100、CO-35、MYS-40、Tween80、およびポロキサマー407からなる群から選択される、請求項1~7のいずれか一項に記載の製剤。

[請求項9]
前記エムリカサンもしくはその誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩、あるいはその溶媒和物が、約0.05重量%~約5重量%で前記製剤中に存在する、請求項1~8のいずれか一項に記載の製剤。

[請求項10]
前記エムリカサンもしくはその誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩、あるいはその溶媒和物が、約0.1重量%~約1重量%で前記製剤中に存在する、請求項1~8のいずれか一項に記載の製剤。

[請求項11]
エムリカサンを含む製剤であって、該製剤は、
(i)約0.1重量%~約1重量%で前記製剤中に存在するエムリカサンと
(ii)HCO-20、HCO-40、HCO-60、HCO-80、HCO-100、CO-35、MYS-40、Tween80、およびポロキサマー407からなる群から選択される界面活性剤であって、約0.1重量%~約4重量%で該製剤中に存在する界面活性剤と
(iii)pHを約3.0~約8.0に維持する緩衝剤と
を含む製剤。

[請求項12]
エムリカサンを含む製剤であって、該製剤は、
(i)約0.1重量%~約1重量%で該製剤中に存在するエムリカサンと
(ii)約0.1重量%~約4重量%で該製剤中に存在するHCO-60と
(iii)pHを約4.0~約7.0に維持する緩衝剤と
を含む製剤。

[請求項13]
エムリカサンを含む製剤であって、該製剤は、
(i)約0.1重量%~約1重量%で該製剤中に存在するエムリカサンと
(ii)約0.1重量%~約4重量%で該製剤中に存在するTween80と
(iii)pHを約4.0~約7.0に維持する緩衝剤と
を含む製剤。

[請求項14]
前記製剤が、必要に応じて、糖類をさらに含む、請求項1~13に記載の製剤。

[請求項15]
前記糖類が、マンニトール、ショ糖およびトレハロースからなる群から選択される、請求項14に記載の製剤。

[請求項16]
前記製剤が、眼科用製剤である、請求項1~15のいずれか一項に記載の製剤。

[請求項17]
前記製剤が、角膜内皮の症状、障害または疾患を治療または予防するための製剤である、請求項16に記載の製剤。

[請求項18]
前記製剤が点眼用製剤または前房内への注射のための製剤である、請求項1~17のいずれか一項に記載の製剤。

[請求項19]
前記製剤が水溶液である、請求項1~18のいずれか一項に記載の製剤。

[請求項20]
エムリカサンもしくはその誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩、あるいはその溶媒和物を含む、請求項19に記載の製剤を用時調製するための組成物であって、該組成物は、粉末形態であり、再構成用媒体により再構成されることを特徴とする、組成物。

[請求項21]
前記組成物は、
(i)エムリカサンもしくはその誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩、あるいはその溶媒和物と
(ii)ポリオキシエチレン基を含む非イオン性界面活性剤と
(iii)pHを約3.0~約8.5に維持する緩衝剤と
を含む、請求項20に記載の組成物。

[請求項22]
前記再構成用媒体は、精製水、生理食塩水、緩衝液またはこれらの任意の組み合わせを含む、請求項20または21に記載の組成物。

[請求項23]
前記再構成溶媒は、さらに防腐剤、安定化剤および等張化剤からなる群より選択される少なくとも一つを含む、請求項20~22のいずれか一項に記載の組成物。

[請求項24]
前記粉末形態は、凍結乾燥粉末形態である、請求項20~23のいずれか一項に記載の組成物。

[請求項25]
前記再構成用媒体はポリオキシエチレン基を含む非イオン性界面活性剤を含む、請求項20~24のいずれか一項に記載の組成物。

[請求項26]
前記再構成用媒体はpHを約3.0~約8.5に維持する緩衝剤を含む、請求項20~25のいずれか一項に記載の組成物。

[請求項27]
前記再構成用媒体が、必要に応じて、糖類をさらに含む、請求項20~26に記載の組成物。

[請求項28]
前記糖類が、マンニトール、ショ糖およびトレハロースからなる群から選択される、請求項27に記載の組成物。

[請求項29]
請求項19に記載の製剤を用時調製するためのキットであって、該キットは、
(i)エムリカサンもしくはその誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩、あるいはその溶媒和物、ポリオキシエチレン基を含む非イオン性界面活性剤およびpHを約3.0~約8.5に維持する緩衝剤を含む粉末と
(ii)再構成用溶媒と
を含む、キット。

[請求項30]
前記粉末は、エムリカサンもしくはその誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩、あるいはその溶媒和物、ポリオキシエチレン基を含む非イオン性界面活性剤およびpHを約3.0~約8.5に維持する緩衝剤を含む溶液を凍結乾燥して得られた粉末である、請求項29に記載のキット。

[請求項31]
前記再構成用媒体は、精製水、生理食塩水、緩衝液またはこれらの任意の組み合わせを含む、請求項29または30に記載のキット。

[請求項32]
前記再構成用媒体は、さらに防腐剤、安定化剤および等張化剤からなる群より選択される少なくとも一つを含む、請求項29~31のいずれか一項に記載のキット。

[請求項33]
請求項19に記載の製剤を用時調製するためのキットであって、該キットは、
(i)エムリカサンもしくはその誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩、あるいはその溶媒和物の粉末と
(ii)必要に応じて、ポリオキシエチレン基を含む非イオン性界面活性剤と
(iii)必要に応じて、pHを約3.0~約8.5に維持する緩衝剤と
を含む、キット。

[請求項34]
請求項17に記載の製剤を用時調製するためのキットであって、該キットは、
(i)エムリカサンもしくはその誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩、あるいはその溶媒和物の粉末と
(ii)ポリオキシエチレン基を含む非イオン性界面活性剤およびpHを約3.0~約8.5に維持する緩衝剤を含む再構成用媒体と
を含む、キット。

[請求項35]
前記粉末が、凍結乾燥粉末である、請求項33または34に記載のキット。

[請求項36]
前記再構成用媒体が、必要に応じて、糖類をさらに含む、請求項29~35に記載のキット。

[請求項37]
前記糖類が、マンニトール、ショ糖およびトレハロースからなる群から選択される、請求項36に記載のキット。

[請求項38]
請求項19に記載の製剤を用時調製するための方法であって、
(i)エムリカサンもしくはその誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩、あるいはその溶媒和物、ポリオキシエチレン基を含む非イオン性界面活性剤およびpHを約3.0~約8.5に維持する緩衝剤を含む粉末を提供するステップと
(ii)該粉末を、再構成用媒体により再構成するステップと
を含む方法。

[請求項39]
前記粉末は、エムリカサンもしくはその誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩、あるいはその溶媒和物、ポリオキシエチレン基を含む非イオン性界面活性剤およびpHを約3.0~約8.5に維持する緩衝剤を含む溶液を凍結乾燥して得られた粉末である、請求項38に記載の方法。

[請求項40]
前記再構成用媒体は、精製水、生理食塩水、緩衝液またはこれらの任意の組み合わせを含む、請求項38または39に記載の方法。

[請求項41]
前記再構成用媒体は、さらに防腐剤、安定化剤および等張化剤からなる群より選択される少なくとも一つを含む、請求項38~40のいずれか一項に記載の方法。

[請求項42]
請求項19に記載の製剤を用時調製するための方法であって、
(i)エムリカサンもしくはその誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩、あるいはその溶媒和物の粉末を提供するステップと
(ii)該粉末を、ポリオキシエチレン基を含む非イオン性界面活性剤およびpHを約6.0~約8.5に維持する緩衝剤を含む再構成用媒体により再構成するステップと
を含む方法。

[請求項43]
前記粉末が、凍結乾燥粉末である、請求項42に記載の方法。

[請求項44]
前記再構成用溶媒が、必要に応じて、糖類をさらに含む、請求項42または43に記載の方法。

[請求項45]
前記糖類が、マンニトール、ショ糖およびトレハロースからなる群から選択される、請求項44に記載の方法。

[請求項46]
エムリカサンもしくはその誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩、あるいはその溶媒和物の凍結乾燥粉末を再構成するための、あるいはエムリカサンもしくはその誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩、あるいはその溶媒和物の結晶またはその粉末を溶解するための媒体または溶液であって、該媒体または溶液は、
(i)溶媒と
(ii)ポリオキシエチレン基を含む非イオン性界面活性剤と
(iii)pHを約3.0~約8.5に維持する緩衝剤と
を含む媒体または溶液。

[請求項47]
前記媒体または溶液が、必要に応じて、糖類をさらに含む、請求項46に記載の媒体または溶液。

[請求項48]
前記糖類が、マンニトール、ショ糖およびトレハロースからなる群から選択される、請求項47に記載の媒体または溶液。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • THE DOSHISHA
  • Inventor
  • KOIZUMI NORIKO
  • OKUMURA NAOKI
IPC(International Patent Classification)
Specified countries National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BN BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DJ DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IR IS JO JP KE KG KH KN KP KR KW KZ LA LC LK LR LS LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PA PE PG PH PL PT QA RO RS RU RW SA SC SD SE SG SK SL SM ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA RW SD SL SZ TZ UG ZM ZW
EAPO: AM AZ BY KG KZ RU TJ TM
EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR
OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW KM ML MR NE SN ST TD TG

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