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PARKINSON'S DISEASE THERAPEUTIC meetings

Foreign code F200010227
File No. (S2019-0188-N0)
Posted date Oct 28, 2020
Country WIPO
International application number 2020JP003462
International publication number WO2020158870
Date of international filing Jan 30, 2020
Date of international publication Aug 6, 2020
Priority data
  • P2019-014281 (Jan 30, 2019) JP
Title PARKINSON'S DISEASE THERAPEUTIC meetings
Abstract The purpose in one embodiment of the present invention is to provide a therapeutic for Parkinson's disease, etc. A compound represented by formulas (1), (2), or (8) or a pharmacologically acceptable salt thereof can be used in the treatment of Parkinson's disease, etc. (Each substituent in the formulas is as described in the specification.)
Outline of related art and contending technology BACKGROUND ART
Patients with Parkinson's disease are said to be present in Japan, but current drug therapy is mainly a symptom therapy represented by dopamine replacement therapy. Parkinson's disease is thought to be the deficiency of dopamine due to the decrease of dopamine producing neuronal cells. Therefore, there is a desire to develop a drug that can be a fundamental therapeutic agent for Parkinson's disease. The basic therapeutic agent for Parkinson's disease is expected to be utilized in the treatment of Parkinson's syndrome exhibiting the same symptoms as those in Parkinson's disease. (Non-Patent Document 1 ~ 3) has been reported that meloxicam, etc., which are oxicam based non-steroidal anti-inflammatory drugs, exhibit a MPP +-induced neuronal cell death inhibitory effect and a movement disorder alleviation effect in MPTP-administered Parkinson's disease model mice. Therefore, meloxicam is considered to be a candidate drug such as a therapeutic drug for Parkinson's disease, but has problems. For example, meloxicam has a strong COX inhibitory activity and causes side effects such as gastrointestinal disorders, which is undesirable as a therapeutic agent for Parkinson's disease or the like.
Scope of claims (In Japanese)[請求項1]
 式(1)、(2)もしくは(8)で表される化合物又はそれらの薬学的に許容される塩を含む、パーキンソン病又はパーキンソン症候群を治療するための医薬組成物。

(式中、
 -X-Y-は、-NR 3-SO 2-、-CR 4R 5-SO 2-、-CR 4R 5-SO-、-CR 4R 5-S-、-SO 2-CR 4R 5-、-SO-CR 4R 5-、-CR 4R 5-CR 6R 7-、又は-NR 3-CR 4R 5-を表し、
 R 3は、水素原子又はアルキル基を表し、
 R 4、R 5、R 6及びR 7は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子又はアルキル基を表し、
 Zは、O又はSを表し、

であり、
 R 8は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、OH、NH 2又はCNを表し、
 nは、1~4の整数を表し、
 R 1は、以下から選択される基を表し、

 R 9は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、アルキルカルボニル基、ホルミル基、又は1~3個のハロゲン原子で水素原子が置換されているアルキル基を表し、
 R 10は、水素原子又はアルキル基を表し、
 mは、1~5の整数を表し、
 R 2は、水素原子、ハロゲン原子又はOHを表す。)

[請求項2]
 式(1)、(2)もしくは(8)で表される化合物又はそれらの薬学的に許容される塩を含む、神経細胞を保護するための医薬組成物。

(式中、
 -X-Y-は、-NR 3-SO 2-、-CR 4R 5-SO 2-、-CR 4R 5-SO-、-CR 4R 5-S-、-SO 2-CR 4R 5-、-SO-CR 4R 5-、-CR 4R 5-CR 6R 7-、又は-NR 3-CR 4R 5-を表し、
 R 3は、水素原子又はアルキル基を表し、
 R 4、R 5、R 6及びR 7は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子又はアルキル基を表し、
 Zは、O又はSを表し、

であり、
 R 8は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、OH、NH 2又はCNを表し、
 nは、1~4の整数を表し、
 R 1は、以下から選択される基を表し、

 R 9は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、アルキルカルボニル基、ホルミル基、又は1~3個のハロゲン原子で水素原子が置換されているアルキル基を表し、
 R 10は、水素原子又はアルキル基を表し、
 mは、1~5の整数を表し、
 R 2は、水素原子、ハロゲン原子又はOHを表す。)

[請求項3]
 -X-Y-が、-NR 3-SO 2-、-CR 4R 5-SO 2-、-SO 2-CR 4R 5-、又は-CR 4R 5-CR 6R 7-を表す、請求項1又は2に記載の医薬組成物。

[請求項4]
 経口投与で用いられる、請求項1~3のいずれか1項に記載の医薬組成物。

[請求項5]
 以下の構造式から選択される1の化合物。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • KEIO UNIVERSITY
  • ASAHIKAWA MEDICAL UNIVERSITY
  • Inventor
  • MASHINO Tadahiko
  • OHE Tomoyuki
  • TAKAHASHI Kyoko
  • YASUDA Daisuke
  • TASAKI Yoshikazu
IPC(International Patent Classification)
Specified countries National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BN BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DJ DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IR IS JO JP KE KG KH KN KP KR KW KZ LA LC LK LR LS LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PA PE PG PH PL PT QA RO RS RU RW SA SC SD SE SG SK SL ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN WS ZA ZM ZW
ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA RW SD SL SZ TZ UG ZM ZW
EAPO: AM AZ BY KG KZ RU TJ TM
EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR
OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW KM ML MR NE SN ST TD TG
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