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MEDICINE FOR PREVENTING OR TREATING TISSUE FIBROTIC DISEASES

Foreign code F210010275
File No. 6405
Posted date Jan 8, 2021
Country WIPO
International application number 2020JP007901
International publication number WO 2020175597
Date of international filing Feb 27, 2020
Date of international publication Sep 3, 2020
Priority data
  • P2019-035081 (Feb 28, 2019) JP
Title MEDICINE FOR PREVENTING OR TREATING TISSUE FIBROTIC DISEASES
Abstract Provided is a medicinal composition to be used for preventing and/or treating tissue fibrotic diseases. The medicinal composition according to the present invention, which comprises a PI3Kδ inhibitor as an active ingredient, exhibits excellent effects on tissue fibrosis in various organs and, therefore, can prevent and/or treat tissue fibrotic diseases. As an example of the PI3Kδ inhibitor, [(3S)-3-({6-[2-(difluoromethyl)-1H-benzoimidazol-1-yl]-2-(morpholin-4-yl)pyrimidin-4-yl}amino)pyrrolidin-1-yl](oxan-4-yl)methanone or a salt thereof may be cited.
Outline of related art and contending technology Background Art
Tissue fibrosis is a bioadaptive response in the healing process of damaged tissue. Tissue fibrosis is mainly caused by abnormal growth of connective tissue in the tissue and excessive deposition of extracellular matrix such as collagen produced by fibroblasts.
Scleroderma is a systemic disease mainly composed of inflammatory and fibrotic changes, mainly composed of vascular disorders. (Non-Patent Document 1 and Non-Patent Document 2), wherein various cytokines are considered to be involved in fibrosis mainly in TGF-/ S and IL-6. In addition, although the skin fat layer is decreased in the skin of a scleroderma patient, in recent years, skin fat cell precursor cells control skin myofibroblasts and fibrosis in scleroderma (Non-Patent Document 3), Serum of a scleroderma patient inhibits differentiation of adipose-derived stem cells (Ad i pose-i nduced stem ce l l s) into adipocytes, Non-Patent Document 4) has been shown to reduce expression of perlipin (pe r i l i p i n) and adiponectin (ad i ponect i n) which are markers of adipocytes and change them like myofibroblasts, and it is believed that recovery of skin adipocytes may contribute to suppression of fibrosis. Adiponectin is one of cytokines produced by adipocytes, such as adipocyte differentiation promoting action, anti-inflammatory action, antifibrotic action (Non-Patent Document 1, Non-Patent Document 5, Non-Patent Document 7), Non-Patent Document 6), and Non-Patent Document 7), and Non-Patent Document 7), which also suggests the relationship between the scleroderma pathology and adipose tissue. Although the pathology of scleroderma has been elucidated, the therapeutic method
Scope of claims (In Japanese)[請求項1]
組織線維化による疾患の予防及び/又は治療のための医薬組成物。

[請求項2]
PI3Kδ阻害作用を有する化合物又はその塩を有効成分として含有する組織線維化による疾患の予防及び/又は治療のための医薬組成物。

[請求項3]
化合物又はその塩が、[(3S)-3-({6-[2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]-2-(モルホリン-4-イル)ピリミジン-4-イル}アミノ)ピロリジン-1-イル](オキサン-4-イル)メタノン又はその塩である請求項2に記載の医薬組成物。

[請求項4]
医薬組成物が、製薬学的に許容される賦形剤をさらに含有することからなる医薬組成物である請求項2又は3に記載の医薬組成物。

[請求項5]
組織線維化が、肺、皮膚、心臓、食道、胃、腸、腎臓、肝臓、血管、膵臓、骨髄、乳腺、筋肉、腹膜、胸膜、甲状腺、リンパ節、関節、膀胱、気管壁、脂肪組織および結合組織より選択されるいずれか1種または複数種の組織における線維化である請求項1~4のいずれか1項に記載の医薬組成物。

[請求項6]
組織線維化による疾患が、強皮症及び/又は臓器不全に伴う線維化による疾患である請求項1~4のいずれか1項に記載の医薬組成物。

[請求項7]
組織線維化による疾患が、強皮症である請求項1~4のいずれか1項に記載の医薬組成物。

[請求項8]
強皮症及び/又は臓器不全に伴う線維化による疾患が、肺線維症、肺高血圧症、皮膚硬化症、逆流性食道炎、強皮症腎クリーゼ、びまん皮膚硬化型全身性強皮症、限局型全身性強皮症及び自己免疫性疾患より選択されるいずれか1種または複数種の疾患である請求項6に記載の医薬組成物。

[請求項9]
強皮症及び/又は臓器不全に伴う線維化による疾患が、肺線維症又は肺高血圧症である請求項6に記載の医薬組成物。

[請求項10]
医薬組成物に含まれる有効成分が、 強皮症に伴う皮膚脂肪層の減少の抑制作用を有する、請求項7に記載の医薬組成物。

[請求項11]
医薬組成物に含まれる有効成分が、 皮膚線維芽細胞を脂肪細胞に分化誘導する作用を有する、請求項1~4のいずれか1項に記載の医薬組成物。

[請求項12]
組織線維化による疾患の予防若しくは治療用医薬組成物の製造のための、[(3S)-3-({6-[2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]-2-(モルホリン-4-イル)ピリミジン-4-イル}アミノ)ピロリジン-1-イル](オキサン-4-イル)メタノン又はその塩の使用。

[請求項13]
組織線維化による疾患の予防若しくは治療のための、[(3S)-3-({6-[2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]-2-(モルホリン-4-イル)ピリミジン-4-イル}アミノ)ピロリジン-1-イル](オキサン-4-イル)メタノン又はその塩の使用。

[請求項14]
組織線維化による疾患の予防若しくは治療に使用するための、[(3S)-3-({6-[2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]-2-(モルホリン-4-イル)ピリミジン-4-イル}アミノ)ピロリジン-1-イル](オキサン-4-イル)メタノン又はその塩。

[請求項15]
[(3S)-3-({6-[2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]-2-(モルホリン-4-イル)ピリミジン-4-イル}アミノ)ピロリジン-1-イル](オキサン-4-イル)メタノン又はその塩の有効量を対象に投与することからなる、組織線維化による疾患の予防若しくは治療方法。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • KYOTO UNIVERSITY
  • ASTELLAS PHARMA INC.
  • Inventor
  • ASHIDA, Noboru
  • NARUMIYA, Shuh
  • HIRAYAMA, Yoshitaka
  • ARAMORI, Ichiro
IPC(International Patent Classification)
Specified countries National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BN BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DJ DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IR IS JO JP KE KG KH KN KP KR KW KZ LA LC LK LR LS LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PA PE PG PH PL PT QA RO RS RU RW SA SC SD SE SG SK SL ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN WS ZA ZM ZW
ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA RW SD SL SZ TZ UG ZM ZW
EAPO: AM AZ BY KG KZ RU TJ TM
EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR
OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW KM ML MR NE SN ST TD TG
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