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INTESTINAL IMMUNITY ACTIVATOR

Foreign code F070001597
File No. F070001597
Posted date Jul 27, 2007
Country WIPO
International application number 2006JP321720
International publication number WO 2007/052641
Date of international filing Oct 31, 2006
Date of international publication May 10, 2007
Priority data
  • P2005-317905 (Nov 1, 2005) JP
Title INTESTINAL IMMUNITY ACTIVATOR
Abstract It is intended to provide a novel intestinal immunity activator that can activate intestinal immunity by distinguishing M cells in the Peyers patch. According to the invention, the intestinal immunity activator comprising a compound represented by the following formula 1 is provided. Formula 1: TGDK-CH2-CH2-NH-R (In the formula, TGDK-CH2-CH2-NH represents a 2-[N-,N--bis(N-,N--digalloyllysinyl)lysinyl]aminoethylamino group, and R represents a hydrogen atom, a group having an active ester group via a peptide bond, a group bound to an SH group via a peptide bond, a peptide, a protein, a lipid or a sugar bound via a peptide bond or a peptide, a protein, a lipid or a sugar bound via a Schiff base.)
Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】下記式1で示される化合物からなる腸管免疫賦活剤。式1:TGDK-CH2-CH2-NH-R(式中、TGDK-CH2-CH2-NH-は、2-[N-α, N-ε-bis(N-α, N-ε-digalloyllysinyl)lysinyl]aminoethylamino基を示し、Rは、水素原子;ペプチド結合を介して活性エステル基を有する基;ペプチド結合を介してSH基と結合する基;ペプチド結合を介して結合しているペプチド、タンパク質、脂質又は糖:あるいはシッフベースを介して結合しているペプチド、タンパク質、脂質又は糖を示す。)

【請求項2】自己免疫疾患、家族性アミロイドポリニューロパチー(FAP)、アレルギー疾患、食物アレルギー、又は自己タンパク質の立体構造変異に起因する疾患の予防及び/又は治療のために使用される、請求項1に記載の腸管免疫賦活剤。

【請求項3】パイエル板のM(マイクロホールド)細胞を識別することによって腸管免疫を賦活化する、請求項1又は2に記載の腸管免疫賦活剤。

【請求項4】(a)(4Fmoc-4DK-NH-Resin)をピペリジン中で処理することによって2-[N-α, N-ε-(ジリシニル)リシニル]アミノエチルアミノトリチル樹脂 (4DK-NH-Resin)を製造する工程;(b)2-[N-α, N-ε-(ジリシニル)リシニル]アミノエチルアミノトリチル樹脂 (4DK-NH-Resin)にトリメトキシベンゾイルクロライドを反応させて、2-[N-α, N-ε-bis(N-α, N-ε-ジ-3,4,5-トリメトキシベンゾイルリシニル)リシニル]- アミノエチルアミノトリチル樹脂(4MTBDK-NH-Resin)を製造する工程;及び(c)2-[N-α, N-ε-bis(N-α, N-ε-ジ-3,4,5-トリメトキシベンゾイルリシニル)リシニル]- アミノエチルアミノトリチル樹脂(4MTBDK-NH-Resin)に三臭化ホウ素を反応させて、2-[N-α, N-ε-ビス(N-α, N-ε-ジガロイルリシニル)リシニル]アミノエチルアミン(TGDK-CH2-CH2-NH2)を製造する工程を含む、2-[N-α, N-ε-ビス(N-α, N-ε-ジガロイルリシニル)リシニル]アミノエチルアミン(TGDK-CH2-CH2-NH2)を製造する方法。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • Kumamoto University
  • Inventor
  • Shoji, Shozo
  • Misumi, Shogo
  • Nakayama, Daisuke
IPC(International Patent Classification)
Specified countries AE AG AL AM AT AU AZ BA BB BE BF BG BJ BR BW BY BZ CA CF CG CH CI CM CN CO CR CU CY CZ DE DK DM DZ EC EE EG ES FI FR GA GB GD GE GH GM GN GQ GR GT GW HN HR HU ID IE IL IN IS IT JP KE KG KM KN KP KR KZ LA LC LK LR LS LT LU LV LY MA MC MD MG MK ML MN MR MW MX MY MZ NA NE NG NI NL NO NZ OM PG PH PL PT RO RS RU SC SD SE SG SI SK SL SM SN SV SY SZ TD TG TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
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