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PEPTIDE CAPABLE OF INHIBITING AMYLOID- FIBROSIS

Foreign code F080001942
File No. F080001942
Posted date Sep 19, 2008
Country WIPO
International application number 2007JP059350
International publication number WO 2007/126111
Date of international filing Apr 24, 2007
Date of international publication Nov 8, 2007
Priority data
  • P2006-125769 (Apr 28, 2006) JP
Title PEPTIDE CAPABLE OF INHIBITING AMYLOID- FIBROSIS
Abstract The object is to provide a peptide which can act as a mimic peptide of amyloid- peptide and can inhibit the fibrosis of amyloid- peptide. Disclosed is a peptide containing an amino acid sequence represented by the formula (I) and having 8 to 30 amino acid residues: X1-Asp-X2-X3-X4-Pro-X5-X6 (I) wherein X1 represents a branched amino acid residue; and X2, X3, X4, X5 and X6 independently represent an -amino acid residue. Also disclosed is a peptide containing an amino acid sequence represented by the formula (III) and having 9 to 30 amino acid residues: Z1-X13-Gly-X14-X15-Pro-Trp-Met-Z2 (III) wherein X13, X14 and X15 independently represent an -amino acid residue; and Z1 and Z2 independently represent a cysteine or serine residue, provided that a crosslinking may be formed between Z1 and Z2 when both Z1 and Z2 represent a cysteine residue. Further disclosed is a pharmaceutical composition or amyloid- fibrosis inhibitor comprising either one of the peptides.
Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】次式(I):X1-Asp-X2-X3-X4-Pro-X5-X6 (I)(式中、X1は分枝アミノ酸を表し、X2、X3、X4、X5及びX6は同一、又は異なってα-アミノ酸を表す。)で示されるアミノ酸配列を含む、アミノ酸残基数8~30のペプチド。

【請求項2】前記式(I)において、X2が分枝アミノ酸、ヒドロキシアミノ酸、芳香族アミノ酸又は脂肪族アミノ酸である請求項1記載のペプチド。

【請求項3】前記式(I)において、X3が芳香族アミノ酸又は分枝アミノ酸である請求項1又は2記載のペプチド。

【請求項4】前記式(I)において、X4が脂肪族アミノ酸、ヒドロキシアミノ酸又は分枝アミノ酸である請求項1~3のいずれか1項に記載のペプチド。

【請求項5】前記式(I)において、X5が分枝アミノ酸、イミノ酸、脂肪族アミノ酸、塩基性アミノ酸又はヒドロキシアミノ酸である請求項1~4のいずれか1項に記載のペプチド。

【請求項6】前記式(I)において、X6が塩基性アミノ酸、脂肪族アミノ酸又は分枝アミノ酸である請求項1~5のいずれか1項に記載のペプチド。

【請求項7】次式(II):X7-X8-X9-X10-X1-Asp-X2-X3-X4-Pro-X5-X6-X11-X12-Y1 (II)(式中、X1、X2、X3、X4、X5及びX6は請求項1に記載の式(I)中の定義と同一であり、X7、X8、X9、X10、X11及びX12は同一、又は異なってα-アミノ酸又は単結合を表し、Y1はOH又はNH2を表す。)で示される請求項1記載のペプチド。

【請求項8】前記式(II)において、X7がヒドロキシアミノ酸又は脂肪族アミノ酸である請求項7記載のペプチド。

【請求項9】前記式(II)において、X8がヒドロキシアミノ酸又はアミドアミノ酸である請求項7又は8記載のペプチド。

【請求項10】前記式(II)において、X9が脂肪族アミノ酸、イミノ酸、ヒドロキシアミノ酸又はアミドアミノ酸である請求項7~9のいずれか1項に記載のペプチド。

【請求項11】前記式(II)において、X10が含硫アミノ酸、分枝アミノ酸、芳香族アミノ酸又はイミノ酸である請求項7~10のいずれか1項に記載のペプチド。

【請求項12】前記式(II)において、X11が複素環式アミノ酸、芳香族アミノ酸、脂肪族アミノ酸又は分枝アミノ酸である請求項7~11のいずれか1項に記載のペプチド。

【請求項13】前記式(II)において、X12が分枝アミノ酸、酸性アミノ酸又はイミノ酸である請求項7~12のいずれか1項に記載のペプチド。

【請求項14】前記式(I)で示されるアミノ酸配列と、次式:Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Argで示されるTAT配列とを含む、アミノ酸残基数19~30のペプチドである請求項1~13のいずれか1項に記載のペプチド。

【請求項15】次式(III):Z1-X13-Gly-X14-X15-Pro-Trp-Met-Z2 (III)(式中、X13、X14及びX15は同一、又は異なってα-アミノ酸を表し、Z1及びZ2は同一、又は異なってシステイン又はセリンを表し、Z1及びZ2がシステインを表す場合、これらの間で架橋されていてもよい。)で示されるアミノ酸配列を含む、アミノ酸残基数9~30のペプチド。

【請求項16】前記式(III)において、X13が芳香族アミノ酸である請求項15記載のペプチド。

【請求項17】前記式(III)において、X14がヒドロキシアミノ酸である請求項15又は16記載のペプチド。

【請求項18】前記式(III)において、X15が塩基性アミノ酸である請求項15~17のいずれか1項に記載のペプチド。

【請求項19】前記式(III)で示されるアミノ酸配列と、次式:Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Argで示されるTAT配列とを含む、アミノ酸残基数20~30のペプチドである請求項15~18のいずれか1項に記載のペプチド。

【請求項20】請求項1~19のいずれか1項に記載のペプチドを含有する医薬組成物。

【請求項21】請求項1~19のいずれか1項に記載のペプチドを含有するアミロイドβ線維化阻害剤。

【請求項22】アルツハイマー病の予防・治療剤である請求項21記載のアミロイドβ線維化阻害剤。

【請求項23】アミロイドβ線維化阻害活性を有することが確認されていないペプチドから、アミロイドβペプチド1-42と特異的に結合してその線維化反応を阻害する活性を有する一本鎖抗体に結合し、かつアミロイドβ線維化阻害活性を有するペプチドを探索することを特徴とするアミロイドβ線維化阻害ペプチドのスクリーニング方法。

【請求項24】請求項23記載のスクリーニング方法により取得されるアミロイドβ線維化阻害ペプチド。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • Kagoshima University
  • Inventor
  • Sugimura, Kazuhisa
IPC(International Patent Classification)
Specified countries AE AG AL AM AT AU AZ BA BB BE BF BG BH BJ BR BW BY BZ CA CF CG CH CI CM CN CO CR CU CY CZ DE DK DM DZ EC EE EG ES FI FR GA GB GD GE GH GM GN GQ GR GT GW HN HR HU ID IE IL IN IS IT JP KE KG KM KN KP KR KZ LA LC LK LR LS LT LU LV LY MA MC MD MG MK ML MN MR MT MW MX MY MZ NA NE NG NI NL NO NZ OM PG PH PL PT RO RS RU SC SD SE SG SI SK SL SM SN SV SY SZ TD TG TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
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