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REXINOID COMPOUND HAVING ALKOXY GROUP meetings

Foreign code F080002046
File No. F080002046
Posted date Mar 27, 2009
Country WIPO
International application number 2008JP053240
International publication number WO 2008/105386
Date of international filing Feb 26, 2008
Date of international publication Sep 4, 2008
Priority data
  • P2007-246591 (Sep 25, 2007) JP
  • P2007-048059 (Feb 27, 2007) JP
Title REXINOID COMPOUND HAVING ALKOXY GROUP meetings
Abstract Disclosed is a compound represented by the general formula shown below, which can bind to a retinoid X receptor (RXR) (which is one of nuclear receptors) to exhibit an agonistic or antagonistic activity on the receptor. wherein R1 is selected from the group consisting of an alkyl group, an alkenyl group, an alkynyl group and an aryl group; R2 is selected from the group consisting of an alkoxy group, an alkyl group, an alkenyl group, an alkynyl group and an aryl group; W represents NR3 or CR3; R3 is selected from a hydrogen, an alkyl group, an alkenyl group, an alkynyl group and an aryl group; X1 and Y1 are independently selected from CH and N; X2 and Y2 are independently selected from CH, CR4 and N; R4 is selected from an alkyl group, an alkenyl group, an alkynyl group, an alkoxy group, a halogen, a nitro group and an amino group; and Z is selected from a carboxylic acid, a carboxylate ester and a hydroxamic acid which is bound directly or via an alkyl group, an alkenyl group or an alkynyl group.
Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】下記の一般式Iで表される化合物。
一般式I:
【化学式1】
(式中、R1は直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基からなる群から選択される。
R2は直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基からなる群から選択される。
Wは、NR3又はCR3であり、R3は水素、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基から選択される。
X1、Y1は、CH若しくはNから選択される。
X2、Y2は、CH、CR4、若しくはNから選択される。
R4は、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシ基、ハロゲン、ニトロ基及びアミノ基から選択される。
Zは、直接、若しくは飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基を介したカルボン酸、カルボン酸エステル、又はヒドロキサム酸から選択される。)

【請求項2】下記の一般式IIで表される化合物。
一般式II:
【化学式2】
(式中、R5は直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基からなる群から選択される。
R6は分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基からなる群から選択される。
R3は水素、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基から選択される。
X1は、CH若しくはNから選択される。
Y1は、CH若しくはNから選択される。
Y2は、CH、CR7、若しくはNから選択される。
R7は、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアルコキシ基から選択される。
Zは、直接、若しくは飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基を介したカルボン酸、カルボン酸エステル、又はヒドロキサム酸から選択される。)

【請求項3】下記の一般式IIIで表される化合物。
一般式III:
【化学式3】
(式中、R5は直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基からなる群から選択される。
R6は分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基からなる群から選択される。
R3は水素、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基から選択される。
X2は、CH、CR4、若しくはNから選択される。
R4は、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシ基、ハロゲン、ニトロ基及びアミノ基から選択される。
Y1は、CH若しくはNから選択される。
Y2は、CH、CR7、若しくはNから選択される。
R7は、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアルコキシ基から選択される。
Zは、直接、若しくは飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基を介したカルボン酸、カルボン酸エステル、又はヒドロキサム酸から選択される。)

【請求項4】一般式II又はIIIにおいて、R5及びR6がともにイソプロピル基であり、X1がCH若しくはNであり、X2がCH、CR4、若しくはNであり、YがともにNであり、Zがカルボン酸エステル、カルボン酸若しくはその塩であり、かつY1およびY2に対しメタ位に位置し、R3はエチル、イソプロピルから選択されることを特徴とする請求の範囲第2項又は第3項に記載の化合物。

【請求項5】一般式II又はIIIにおいて、R5がイソプロピル基もしくはイソブチル基であり、X1がCH若しくはNであり、X2がCH、CR4、若しくはNであり、R6がイソプロピル基であり、X1がCH若しくはNであり、Y1がCH若しくはNであり、Y2がCH若しくはNであり、Zがカルボン酸エステル、カルボン酸若しくはその塩でありかつY1およびY2に対しメタ位に位置し、R3はエチル基であることを特徴とする請求の範囲第2項又は第3項に記載の化合物。

【請求項6】一般式II又はIIIにおいて、R5がイソプロピル基若しくはイソブチル基であり、R6がイソプロピル基であり、X1がCHであり、X2がCH、CR4、若しくはNであり、Y1がNであり、Y2がCHであり、Zがカルボン酸でありかつY1およびY2に対しメタ位に位置し、R3がエチル基であることを特徴とする請求の範囲第2項又は第3項に記載の化合物。

【請求項7】一般式II又はIIIにおいて、R5がイソプロピル基であり、R6がイソプロピル基であり、X1はCHであり、X2がCH、CR4、若しくはNであり、Y1がNであり、Y2がCHであり、Zがヒドロキサム酸若しくはアクリルヒドロキサム酸であり、かつY1およびY2に対しメタ位に位置し、R3はエチル基であることを特徴とする請求の範囲第2項又は第3項に記載の化合物。

【請求項8】請求の範囲第1項~第7項のいずれか1に記載の化合物を有効成分として含有する薬剤。

【請求項9】抗がん剤及び/又は抗炎症剤であることを特徴とする請求の範囲第8項に記載の薬剤。

【請求項10】有効成分が、転写調節剤及び核内受容体リガンド作用調節剤である請求の範囲第8項又は第9項に記載の薬剤。

【請求項11】有効成分として、さらに抗がん剤を含む請求の範囲第8項又は第10項に記載の薬剤。

【請求項12】有効成分として、さらに抗炎症剤を含む請求の範囲第8項又は第10項に記載の薬剤。

【請求項13】請求の範囲第8項~第12項のいずれか1に記載の薬剤、並びに薬理学的及び製剤学的に許容される担体を含む医薬組成物。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • National University Corporation Okayama University
  • Inventor
  • Kakuta, Hiroki
  • Sasaki, Kenji
  • Takamatsu, Kayo
  • Takano, Atsushi
  • Yakushiji, Nobumasa
  • Morohashi, Kazunori
  • Morishita, Kenichi
IPC(International Patent Classification)
Specified countries AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BE BF BG BH BJ BR BW BY BZ CA CF CG CH CI CM CN CO CR CU CY CZ DE DK DM DO DZ EC EE EG ES FI FR GA GB GD GE GH GM GN GQ GR GT GW HN HR HU ID IE IL IN IS IT JP KE KG KM KN KP KR KZ LA LC LK LR LS LT LU LV LY MA MC MD ME MG MK ML MN MR MT MW MX MY MZ NA NE NG NI NL NO NZ OM PG PH PL PT RO RS RU SC SD SE SG SI SK SL SM SN SV SY SZ TD TG TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW

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