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CYCLOBUTYL PURINE DERIVATIVE, ANGIOGENESIS PROMOTING AGENT, LUMENIZATION PROMOTING AGENT, NEUROCYTE GROWTH PROMOTING AGENT, AND DRUG meetings achieved

Foreign code F100002216
File No. F100002216
Posted date Jul 2, 2010
Country WIPO
International application number 2009JP070062
International publication number WO 2010/061931
Date of international filing Nov 27, 2009
Date of international publication Jun 3, 2010
Priority data
  • P2008-303239 (Nov 27, 2008) JP
Title CYCLOBUTYL PURINE DERIVATIVE, ANGIOGENESIS PROMOTING AGENT, LUMENIZATION PROMOTING AGENT, NEUROCYTE GROWTH PROMOTING AGENT, AND DRUG meetings achieved
Abstract Provided is a compound that has at least one selected from the group consisting of cell growth promoting activity, angiogenesis promoting activity, lumenization promoting activity, cell migration promoting activity, and neurocyte growth promoting activity; is chemically a stable low-molecular-weight substance; has a high absorption rate because of the low molecular weight; and can be supplied inexpensively and with stability.  This cyclobutyl purine derivative, tautomers and stereoisomers thereof, and salts and solvates of the same are cyclobutyl purine derivatives, tautomers or stereoisomers thereof, and salts and solvates of the same represented by the following general formula (1).
Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】下記一般式(1)で表されるシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物。
【化学式20】 前記一般式(1)中、
X1は、ハロゲノ基、アルキル基、アルキルチオ基、チオ基(チオール基)、アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アルキニル基またはシアノ基であり、
X2は、ハロゲノ基、アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、チオ基(チオール基)またはアルキルチオ基であり、
X3は、水素原子、ハロゲノ基またはアルコキシ基であり、
R1およびR2は、同一であるかまたは異なり、それぞれ、水素原子、ハロゲノ基、カルボキシル基、アルキル基、アシル基、カルバモイル基、アシルオキシ基、ヒドロキシアルキル基、アシルオキシアルキル基、アルコキシアルキル基、ハロアルキル基またはホスホノオキシアルキル基であり、
X1がアミノ基である場合は、
X2およびX3がともにハロゲノ基であるか、
X2およびX3がともにアルコキシ基であるか、または、
X2がヒドロキシ基であり、X3がハロゲノ基であり、かつ、R1およびR2がともにアシルオキシアルキル基であり、
前記X1、X2、X3、R1およびR2において、前記アルキル基、前記アルキルチオ基、前記チオ基(チオール基)、前記ヒドロキシ基、前記アルコキシ基、前記アルキニル基、前記アミノ基、前記カルボキシル基、前記アシル基、前記カルバモイル基、前記アシルオキシ基、前記ヒドロキシアルキル基、前記アシルオキシアルキル基、前記アルコキシアルキル基および前記ホスホノオキシアルキル基は、それぞれの一つ以上の水素原子が任意の置換基に置換されていてもよい。

【請求項2】前記一般式(1)において、前記X1が、クロロ基である請求の範囲1記載のシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物。

【請求項3】前記一般式(1)において、前記X2が、アミノ基である請求の範囲1記載のシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物。

【請求項4】前記一般式(1)において、前記R1およびR2が、ヒドロキシメチル基である請求の範囲1記載のシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物。

【請求項5】前記一般式(1)において、前記X1が、クロロ基またはチオメトキシ基であり、前記X2が、アミノ基であり、前記R1およびR2が、ヒドロキシメチル基である、請求の範囲1記載のシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物。

【請求項6】6-アミノ-2-クロロ-9-[トランス-トランス-2,3-ビス(ヒドロキシメチル)シクロブチル]プリンもしくは6-アミノ-2-チオメトキシ-9-[トランス-トランス-2,3-ビス(ヒドロキシメチル)シクロブチル]プリン、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物である請求の範囲1記載のシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物。

【請求項7】下記一般式(1″)で表されるシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物を含み、血管新生促進機能、管腔形成促進機能および神経細胞成長促進機能からなる群から選択される少なくとも一つの機能を有する促進剤。
【化学式21】 前記一般式(1″)中、
X1″は、ハロゲノ基、アルキル基、アルキルチオ基、チオ基(チオール基)、アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アルキニル基またはシアノ基であり、
X2″は、ハロゲノ基、アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、チオ基(チオール基)またはアルキルチオ基であり、
X3″は、水素原子、ハロゲノ基、アルキル基、アルキルチオ基、アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、ヒドロキシフェニル基またはカルバモイル基であり、
R1″およびR2″は、同一であるかまたは異なり、それぞれ、水素原子、ハロゲノ基、カルボキシル基、アルキル基、アシル基、カルバモイル基、アシルオキシ基、ヒドロキシアルキル基、アシルオキシアルキル基、アルコキシアルキル基、ハロアルキル基またはホスホノオキシアルキル基であり、
X1″がアミノ基かつX3″が水素原子である場合は、R1″およびR2″は、ヒドロキシアルキル基以外の原子または置換基であり、
前記X1″、X2″、X3″、R1″およびR2″において、前記アルキル基、前記アルキルチオ基、前記チオ基(チオール基)、前記ヒドロキシ基、前記アルコキシ基、前記アルキニル基、前記アミノ基、前記ヒドロキシフェニル基、前記カルバモイル基、前記カルボキシル基、前記アシル基、前記アシルオキシ基、前記ヒドロキシアルキル基、前記アシルオキシアルキル基、前記アルコキシアルキル基および前記ホスホノオキシアルキル基は、それぞれの一つ以上の水素原子が任意の置換基に置換されていてもよい。

【請求項8】前記一般式(1″)において、前記X1″が、クロロ基である、請求の範囲7記載の促進剤。

【請求項9】前記一般式(1″)において、前記X2″が、アミノ基である、請求の範囲7記載の促進剤。

【請求項10】前記一般式(1″)において、前記R1″およびR2″が、ヒドロキシメチル基である、請求の範囲7記載の促進剤。

【請求項11】前記一般式(1″)において、前記X1″が、クロロ基またはチオメトキシ基であり、前記X2″が、アミノ基であり、前記X3″が、水素原子であり、前記R1″およびR2″が、ヒドロキシメチル基である、請求の範囲7記載の促進剤。

【請求項12】請求の範囲6記載のシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物を含み、血管新生促進機能、管腔形成促進機能および神経細胞成長促進機能からなる群から選択される少なくとも一つの機能を有する促進剤。

【請求項13】請求の範囲1記載のシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体および立体異性体、およびそれらの塩、溶媒和物および水和物、ならびに請求の範囲7記載の促進剤からなる群から選択される少なくとも一つを含み、血管新生促進用、管腔形成促進用および神経細胞成長促進用からなる群から選択される少なくとも一つの用途を有する医薬品。

【請求項14】創傷治癒薬、アルツハイマー治療薬、アルツハイマー予防薬、梗塞性疾患治療薬、梗塞性疾患予防薬および育毛剤からなる群から選択される少なくとも一つである請求の範囲13記載の医薬品。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • National University Corporation Kagawa University
  • Inventor
  • Tsukamoto Ikuko
  • Konishi Ryoji
  • Tokuda Masaaki
  • Kubota Yasuo
  • Maruyama Tokumi
  • Kosaka Hiroaki
  • Igarashi Junsuke
IPC(International Patent Classification)
Specified countries AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BE BF BG BH BJ BR BW BY BZ CA CF CG CH CI CL CM CN CO CR CU CY CZ DE DK DM DO DZ EC EE EG ES FI FR GA GB GD GE GH GM GN GQ GR GT GW HN HR HU ID IE IL IN IS IT JP KE KG KM KN KP KR KZ LA LC LK LR LS LT LU LV LY MA MC MD ME MG MK ML MN MR MT MW MX MY MZ NA NE NG NI NL NO NZ OM PE PG PH PL PT RO RS RU SC SD SE SG SI SK SL SM SN ST SV SY SZ TD TG TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
Shikoku TLO is introducing the seeds of 4 inside 20 university and a technical college. Please ask to the following about the detailed contents of seeds. I am waiting for an inquiry.

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