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NITRO GROUP-CONTAINING ETHER COMPOUND AND METHOD FOR PRODUCING SAME meetings

Foreign code F100002259
Posted date Sep 28, 2010
Country WIPO
International application number 2010JP060002
International publication number WO 2010/143734
Date of international filing Jun 8, 2010
Date of international publication Dec 16, 2010
Priority data
  • P2009-138720 (Jun 9, 2009) JP
  • P2009-162840 (Jul 9, 2009) JP
  • P2009-162969 (Jul 9, 2009) JP
  • P2009-204883 (Sep 4, 2009) JP
Title NITRO GROUP-CONTAINING ETHER COMPOUND AND METHOD FOR PRODUCING SAME meetings
Abstract Disclosed is a method whereby oseltamivir can be safely and stably produced in a large amount, via a nitro group-containing ether compound represented by formula (1), by using tartaric acid, mannitol or arabinose as a starting material. In formula (1), R1, R2 and R6 are the same or different and each represents an alkyl group, an aryl group, a substituted aryl group, an aralkyl group, a substituted aralkyl group or an aromatic heterocyclic group, provided that R1 and R2 do not represent methyl at the same time.
Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】式(1)で表されるニトロ基含有エーテル化合物。
(R1、R2、R6は同一又は相異してそれぞれアルキル基、アリール基、置換アリール基、アラルキル基、置換アラルキル基又は芳香族ヘテロ環基を示す。ただしR1、R2は同時にメチルではない。)

【請求項2】R1、R2及びR6は同一又は相異してそれぞれ炭素数1~8の直鎖状、分岐鎖状若しくは環状のアルキル基、炭素数7~20のアラルキル基、又は置換基を有する炭素数7~20のアラルキル基を示す、ただしR1、R2は同時にメチルではない、ここで、炭素数7~20のアラルキル基における置換基は、炭素数1~8のアルキル基、炭素数1~8のアルコキシ基、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基及びトリフルオロメチル基から選択される基である、請求項1に記載の化合物。

【請求項3】式(2)で表される化合物。
(R1、R2、R6は請求項1に同じ。)

【請求項4】R1、R2及びR6は同一又は相異してそれぞれ炭素数1~8の直鎖状、分岐鎖状若しくは環状のアルキル基、炭素数7~20のアラルキル基、又は置換基を有する炭素数7~20のアラルキル基を示す、ただしR1、R2は同時にメチルではない、ここで、炭素数7~20のアラルキル基における置換基は、炭素数1~8のアルキル基、炭素数1~8のアルコキシ基、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基及びトリフルオロメチル基から選択される基である、請求項3に記載の化合物。

【請求項5】式(4c)で表されるジヒドロキシヘキセン酸エステルのジオール基を開裂させることを特徴とする式(2)で表される化合物の製造方法。
(R1、R2、R6は請求項1に同じ。)

【請求項6】式(2)で表される化合物に分子内ニトロアルドール反応を受けさせることを特徴とする式(1)で表される化合物の製造方法。
(R1、R2、R6は請求項1に同じ。)

【請求項7】式(1)で表される化合物を還元することを特徴とする式(3)で表される化合物の製造方法。
(R1、R2、R6は請求項1に同じ。)
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION OKAYAMA UNIVERSITY
  • Inventor
  • ISHIKAWA, Teruhiko
  • SAITO, Seiki
  • KUDOH, Takayuki
  • SUDO, Koutaro
  • NISHIUCHI, Hironori
  • OKADA, Makoto
  • TANIGUCHI, Masatoshi
IPC(International Patent Classification)
Specified countries AE(UTILITY MODEL),AG,AL(UTILITY MODEL),AM(PROVISIONAL PATENT)(UTILITY MODEL),AO(UTILITY MODEL),AT(UTILITY MODEL),AU,AZ(UTILITY MODEL),BA,BB,BG(UTILITY MODEL),BH(UTILITY MODEL),BR(UTILITY MODEL),BW,BY(UTILITY MODEL),BZ(UTILITY MODEL),CA,CH,CL(UTILITY MODEL),CN(UTILITY MODEL),CO(UTILITY MODEL),CR(UTILITY MODEL),CU(INVENTOR'S CERTIFICATE),CZ(UTILITY MODEL),DE(UTILITY MODEL),DK(UTILITY MODEL),DM,DO(UTILITY MODEL),DZ,EC(UTILITY MODEL),EE(UTILITY MODEL),EG(UTILITY MODEL),ES(UTILITY MODEL),FI(UTILITY MODEL),GB,GD,GE(UTILITY MODEL),GH(UTILITY CERTIFICATE),GM,GT(UTILITY MODEL),HN(UTILITY MODEL),HR(CONSENSUAL PATENT),HU(UTILITY MODEL),ID,IL,IN,IS,JP(UTILITY MODEL),KE(UTILITY MODEL),KG(UTILITY MODEL),KM,KN,KP(INVENTOR'S CERTIFICATE)(UTILITY MODEL),KR(UTILITY MODEL),KZ(PROVISIONAL PATENT)(UTILITY MODEL),LA,LC,LK,LR,LS(UTILITY MODEL),LT,LU,LY,MA,MD(UTILITY MODEL),ME,MG,MK,MN,MW,MX(UTILITY MODEL),MY(UTILITY-INNOVATION),MZ(UTILITY MODEL),NA,NG,NI(UTILITY MODEL),NO,NZ,OM(UTILITY MODEL),PE(UTILITY MODEL),PG,PH(UTILITY MODEL),PL(UTILITY MODEL),PT(UTILITY MODEL),RO,RS(PETTY PATENT),RU(UTILITY MODEL),SC,SD,SE,SG,SK(UTILITY MODEL),SL(UTILITY MODEL),SM,ST,SV(UTILITY MODEL),SY,TH(PETTY PATENT),TJ(UTILITY MODEL),TM(PROVISIONAL PATENT),TN,TR(UTILITY MODEL),TT(UTILITY CERTIFICATE),TZ,UA(UTILITY MODEL),UG(UTILITY CERTIFICATE),US,UZ(UTILITY MODEL),VC(UTILITY CERTIFICATE),VN(PATENT FOR UTILITY SOLUTION),ZA,ZM,ZW,EP(AL,AT,BE,BG,CH,CY,CZ,DE,DK,EE,ES,FI,FR,GB,GR,HR,HU,IE,IS,IT,LT,LU,LV,MC,MK,MT,NL,NO,PL,PT,RO,SE,SI,SK,SM,TR),OA(BF(UTILITY MODEL),BJ(UTILITY MODEL),CF(UTILITY MODEL),CG(UTILITY MODEL),CI(UTILITY MODEL),CM(UTILITY MODEL),GA(UTILITY MODEL),GN(UTILITY MODEL),GQ(UTILITY MODEL),GW(UTILITY MODEL),ML(UTILITY MODEL),MR(UTILITY MODEL),NE(UTILITY MODEL),SN(UTILITY MODEL),TD(UTILITY MODEL),TG(UTILITY MODEL)),AP(BW(UTILITY MODEL),GH(UTILITY MODEL),GM(UTILITY MODEL),KE(UTILITY MODEL),LR(UTILITY MODEL),LS(UTILITY MODEL),MW(UTILITY MODEL),MZ(UTILITY MODEL),NA(UTILITY MODEL),SD(UTILITY MODEL),SL(UTILITY MODEL),SZ(UTILITY MODEL),TZ(UTILITY MODEL),UG(UTILITY MODEL),ZM(UTILITY MODEL),ZW(UTILITY MODEL)),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM)

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