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ANTI-ALLERGIC AGENT COMPRISING RXR AGONIST AS ACTIVE INGREDIENT

Foreign code F100002347
Posted date Dec 15, 2010
Country WIPO
International application number 2009JP005235
International publication number WO 2010/041449
Date of international filing Oct 8, 2009
Date of international publication Apr 15, 2010
Priority data
  • P2008-262580 (Oct 9, 2008) JP
Title ANTI-ALLERGIC AGENT COMPRISING RXR AGONIST AS ACTIVE INGREDIENT
Abstract Disclosed is a novel anti-allergic agent which can act on allergic diseases effectively and has reduced adverse side effects. The anti-allergic agent comprises an RXR agonist as an active ingredient. The RXR agonist to be used as the active ingredient for the anti-allergic agent can prevent allergic diseases through a different mechanism of action from that of the glucocorticoid receptor activation activity of a steroid. While a steroid produces various adverse side effects through a glucocorticoid receptor (GR) which is one of nuclear receptors, the RXR agonist does not act on a GR and therefore can be used as a novel anti-allergic agent that can act on allergic diseases effectively and has reduced adverse side effects.
Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】RXR作動性物質を有効成分とする新規抗アレルギー剤。

【請求項2】RXR作動性物質が、下記の一般式Iで表される化合物である請求項1に記載の新規抗アレルギー剤:
【化学式1】 
(式中、R1は、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基からなる群から選択される。
R2は、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基からなる群から選択される。
Wは、NR3又はCR3であり、R3は水素、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基から選択される。
X1は、CH若しくはNから選択される。
Y1は、CH若しくはNから選択される。
X2は、CH、CR4、若しくはNから選択される。
Y2は、CH、CR4、若しくはNから選択される。
R4は、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシ基、ハロゲン、ニトロ基及びアミノ基から選択される。
Zは、直接、若しくは飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基を介したカルボン酸、カルボン酸エステル、又はヒドロキサム酸から選択される。)

【請求項3】RXR作動性物質が、下記の一般式IIで表される化合物である請求項1に記載の新規抗アレルギー剤: 
【化学式2】 
(式中、R5は、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基からなる群から選択される。
R6は、分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基からなる群から選択される。
R3は、水素、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基から選択される。
X1は、CH若しくはNから選択される。
Y1は、CH若しくはNから選択される。 
Y2は、CH、CR7、若しくはNから選択される。
R7は、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアルコキシ基から選択される。
Zは、直接、若しくは飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基を介したカルボン酸、カルボン酸エステル、又はヒドロキサム酸から選択される。)

【請求項4】RXR作動性物質が、下記の一般式IIIで表される化合物である請求項1に記載の新規抗アレルギー剤: 
【化学式3】
(式中、R5は、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基からなる群から選択される。
R6は、分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基からなる群から選択される。
R3は、水素、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基から選択される。
X2は、CH、CR4、若しくはNから選択される。
R4は、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシ基、ハロゲン、ニトロ基及びアミノ基から選択される。
Y1は、CH若しくはNから選択される。 
Y2は、CH、CR7、若しくはNから選択される。
R7は、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアルコキシ基から選択される。
Zは、直接、若しくは飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基を介したカルボン酸、カルボン酸エステル、又はヒドロキサム酸から選択される。)

【請求項5】RXR作動性物質が、一般式II又はIIIで表される化合物において、R5及びR6が、ともにイソプロピル基であり、X1がCH若しくはNであり、X2がCH、CR4、若しくはNであり、Y1及びY2が、ともにNであり、Zがカルボン酸エステル、カルボン酸若しくはその塩であり、かつY1及びY2に対しメタ位に位置し、R3はエチル、イソプロピルから選択されることを特徴とする請求項3又は4記載の新規抗アレルギー剤。

【請求項6】RXR作動性物質が、一般式II又はIIIで表される化合物において、R5がイソプロピル基若しくはイソブチル基であり、X1がCH若しくはNであり、X2がCH、CR4、若しくはNであり、R6がイソプロピル基であり、X1がCH若しくはNであり、Y1がCH若しくはNであり、Y2がCH若しくはNであり、Zがカルボン酸エステル、カルボン酸若しくはその塩でありかつY1及びY2に対しメタ位に位置し、R3はエチル基であることを特徴とする請求項3又は4記載の新規抗アレルギー剤。

【請求項7】RXR作動性物質が、一般式II又はIIIで表される化合物において、R5がイソプロピル基若しくはイソブチル基であり、R6がイソプロピル基であり、X1がCHであり、X2がCH、CR4、若しくはNであり、Y1がNであり、Y2がCHであり、Zがカルボン酸であり、かつY1及びY2に対しメタ位に位置し、R3がエチル基であることを特徴とする請求項3又は4記載の新規抗アレルギー剤。

【請求項8】RXR作動性物質が、一般式II又はIIIで表される化合物において、R5がイソプロピル基であり、R6がイソプロピル基であり、X1はCHであり、X2がCH、CR4、若しくはNであり、Y1がNであり、Y2がCHであり、Zがヒドロキサム酸若しくはアクリルヒドロキサム酸であり、かつY1及びY2に対しメタ位に位置し、R3はエチル基であることを特徴とする請求項3又は4記載の新規抗アレルギー剤。

【請求項9】RXR作動性物質が、以下の式IVで表される化合物である請求項1に記載の新規抗アレルギー剤。
【化学式4】
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION OKAYAMA UNIVERSITY
  • Inventor
  • SUGIMOTO, Yukio
  • KAKUTA, Hiroki
IPC(International Patent Classification)
Specified countries AE(UTILITY MODEL),AG,AL(UTILITY MODEL),AM(PROVISIONAL PATENT)(UTILITY MODEL),AO(UTILITY MODEL),AT(UTILITY MODEL),AU,AZ(UTILITY MODEL),BA,BB,BG(UTILITY MODEL),BH(UTILITY MODEL),BR(UTILITY MODEL),BW(UTILITY MODEL),BY(UTILITY MODEL),BZ(UTILITY MODEL),CA,CH,CL(UTILITY MODEL),CN(UTILITY MODEL),CO(UTILITY MODEL),CR(UTILITY MODEL),CU(INVENTOR'S CERTIFICATE),CZ(UTILITY MODEL),DE(UTILITY MODEL),DK(UTILITY MODEL),DM,DO(UTILITY MODEL),DZ,EC(UTILITY MODEL),EE(UTILITY MODEL),EG(UTILITY MODEL),ES(UTILITY MODEL),FI(UTILITY MODEL),GB,GD,GE(UTILITY MODEL),GH(UTILITY CERTIFICATE),GM,GT(UTILITY MODEL),HN,HR(CONSENSUAL PATENT),HU(UTILITY MODEL),ID,IL,IN,IS,JP(UTILITY MODEL),KE(UTILITY MODEL),KG(UTILITY MODEL),KM,KN,KP(INVENTOR'S CERTIFICATE)(UTILITY MODEL),KR(UTILITY MODEL),KZ(PROVISIONAL PATENT)(UTILITY MODEL),LA,LC,LK,LR,LS(UTILITY MODEL),LT,LU,LY,MA,MD(UTILITY MODEL),ME,MG,MK,MN,MW,MX(UTILITY MODEL),MY(UTILITY-INNOVATION),MZ(UTILITY MODEL),NA,NG,NI(UTILITY MODEL),NO,NZ,OM(UTILITY MODEL),PE(UTILITY MODEL),PG,PH(UTILITY MODEL),PL(UTILITY MODEL),PT(UTILITY MODEL),RO,RS(PETTY PATENT),RU(UTILITY MODEL),SC,SD,SE,SG,SK(UTILITY MODEL),SL(UTILITY MODEL),SM,ST,SV(UTILITY MODEL),SY,TJ(UTILITY MODEL),TM(PROVISIONAL PATENT),TN,TR(UTILITY MODEL),TT(UTILITY CERTIFICATE),TZ,UA(UTILITY MODEL),UG(UTILITY CERTIFICATE),US,UZ(UTILITY MODEL),VC(UTILITY CERTIFICATE),VN(PATENT FOR UTILITY SOLUTION),ZA,ZM,ZW,EP(AT,BE,BG,CH,CY,CZ,DE,DK,EE,ES,FI,FR,GB,GR,HR,HU,IE,IS,IT,LT,LU,LV,MC,MK,MT,NL,NO,PL,PT,RO,SE,SI,SK,SM,TR),OA(BF(UTILITY MODEL),BJ(UTILITY MODEL),CF(UTILITY MODEL),CG(UTILITY MODEL),CI(UTILITY MODEL),CM(UTILITY MODEL),GA(UTILITY MODEL),GN(UTILITY MODEL),GQ(UTILITY MODEL),GW(UTILITY MODEL),ML(UTILITY MODEL),MR(UTILITY MODEL),NE(UTILITY MODEL),SN(UTILITY MODEL),TD(UTILITY MODEL),TG(UTILITY MODEL)),AP(BW(UTILITY MODEL),GH(UTILITY MODEL),GM(UTILITY MODEL),KE(UTILITY MODEL),LS(UTILITY MODEL),MW(UTILITY MODEL),MZ(UTILITY MODEL),NA(UTILITY MODEL),SD(UTILITY MODEL),SL(UTILITY MODEL),SZ(UTILITY MODEL),TZ(UTILITY MODEL),UG(UTILITY MODEL),ZM(UTILITY MODEL),ZW(UTILITY MODEL)),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM)

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