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CONTROLLED-RELEASE DRUG PREPARATION AND METHOD FOR PRODUCING THE SAME

Foreign code F110002592
File No. S2008-0234-N0
Posted date Mar 28, 2011
Country WIPO
International application number 2007JP064047
International publication number WO 2008/007796
Date of international filing Jul 10, 2007
Date of international publication Jan 17, 2008
Priority data
  • P2006-189259 (Jul 10, 2006) JP
Title CONTROLLED-RELEASE DRUG PREPARATION AND METHOD FOR PRODUCING THE SAME
Abstract It is intended to provide a drug-release particle which exhibits prolonged controlled release, has a sufficient strength even if it is implanted in the bone, and has high affinity for bone tissue. According to the invention, a controlled-release drug preparation characterized by containing a large number of porous calcium phosphate particles composed of an aggregate of calcium phosphate nanocrystals to the periphery of which a drug adheres by drying in a biocompatible polymer matrix, and a method for producing the same are provided.
Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】薬剤が周囲に乾燥固着されたリン酸カルシウムナノ結晶の凝集体からなる多孔質リン酸カルシウム粒子が、生体親和性高分子マトリックス中に多数含有されていることを特徴とする、薬剤徐放性製剤。

【請求項2】前記薬剤が抗癌剤であることを特徴とする、請求項1に記載の薬剤徐放性製剤。

【請求項3】前記薬剤が水難溶性の薬剤であることを特徴とする、請求項1または2に記載の薬剤徐放性製剤。

【請求項4】前記リン酸カルシウムが、水酸基、炭酸基、またはハロゲン基を含有することを特徴とする、請求項1から3のいずれかに記載の薬剤徐放性製剤。

【請求項5】前記リン酸カルシウムが、カルシウムとともに、あるいはカルシウムの一部に置換して、マグネシウム、亜鉛、ストロンチウム、およびバリウムからなる群より選ばれる少なくとも1種以上の二価金属を含有することを特徴とする、請求項1から4のいずれかに記載の薬剤徐放性製剤。

【請求項6】前記生体親和性高分子が、アルギン酸ナトリウム、ローカストビーンガム、キサンタンガム、デキストランナトリウム、カラギーナン、ベクチン、キトサン、ヒアルロン酸、カルボキシメチルセルロース、およびこれらの誘導体からなる群より選ばれる少なくとも1種以上の多糖類である、請求項1から5のいずれかに記載の薬剤徐放性製剤。

【請求項7】大きさが1×10-1~5mmであることを特徴とする、請求項1から6のいずれかに記載の薬剤徐放性製剤。

【請求項8】前記リン酸カルシウムナノ結晶の粒子径が1~1×103nmであることを特徴とする、請求項1から7のいずれかに記載の薬剤徐放性製剤。

【請求項9】前記多孔質リン酸カルシウム粒子が比表面積30m2/g以上の球形粒子であることを特徴とする、請求項1から8のいずれかに記載の薬剤徐放性製剤。

【請求項10】前記多孔質リン酸カルシウム粒子の粒子径が1×102μm以下であることを特徴とする、請求項1から9のいずれかに記載の薬剤徐放性製剤。

【請求項11】請求項1から10のいずれかに記載の薬剤徐放性製剤を含有する薬剤徐放性医薬。

【請求項12】以下の工程を含む、請求項1から10のいずれかに記載の薬剤徐放性製剤の製造方法。(a) リン酸カルシウムナノ結晶と薬剤との水/有機溶媒分散懸濁液をスプレイドライし、薬剤を周囲に加熱固着したリン酸カルシウムナノ結晶の凝集体からなる多孔質リン酸カルシウム粒子を得る工程(b)上記多孔質リン酸カルシウム粒子を生体親和性高分子水溶液に混合分散した後、硬化水溶液に滴下し、生体親和性高分子マトリックス中に前記粒子を含有させた目視可能な大きさの生体親和性高分子粒子を作る工程(c)上記生体親和性高分子粒子を回収・洗浄する工程

【請求項13】生体親和性高分子粒子を回収・洗浄する工程の後に当該高分子粒子を乾燥する工程をさらに含む、請求項12に記載の製造方法。

【請求項14】硬化水溶液が、マグネシウム、カルシウム、ストロンチウム、バリウム、及び亜鉛から成る群から選ばれる二価金属の塩の水溶液であることを特徴とする、請求項12または13に記載の方法。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • NATIONAL INSTITUTE FOR MATERIALS SCIENCE
  • UNIVERSITY OF TSUKUBA
  • Inventor
  • IKOMA, Toshiyuki
  • YOSHIOKA, Tomohiko
  • TONEGAWA, Toru
  • TANAKA, Junzo
  • ABE, Tetsuya
  • SAKANE, Masataka
  • OCHIAI, Naoyuki
IPC(International Patent Classification)
Specified countries AE(UTILITY MODEL),AG,AL(UTILITY MODEL),AM(PROVISIONAL PATENT)(UTILITY MODEL),AT(UTILITY MODEL),AU,AZ(UTILITY MODEL),BA,BB,BG(UTILITY MODEL),BH,BR(UTILITY MODEL),BW,BY(UTILITY MODEL),BZ(UTILITY MODEL),CA,CH,CN(UTILITY MODEL),CO(UTILITY MODEL),CR(UTILITY MODEL),CU(INVENTOR'S CERTIFICATE),CZ(UTILITY MODEL),DE(UTILITY MODEL),DK(UTILITY MODEL),DM,DO,DZ,EC(UTILITY MODEL),EE(UTILITY MODEL),EG(UTILITY MODEL),ES(UTILITY MODEL),FI(UTILITY MODEL),GB,GD,GE(UTILITY MODEL),GH,GM,GT,HN,HR(CONSENSUAL PATENT),HU(UTILITY MODEL),ID,IL,IN,IS,JP(UTILITY MODEL),KE(UTILITY MODEL),KG(UTILITY MODEL),KM,KN,KP(INVENTOR'S CERTIFICATE)(UTILITY MODEL),KR(UTILITY MODEL),KZ(PROVISIONAL PATENT)(UTILITY MODEL),LA,LC,LK,LR,LS(UTILITY MODEL),LT,LU,LY,MA,MD(UTILITY MODEL),ME,MG,MK,MN,MW,MX(UTILITY MODEL),MY(UTILITY-INNOVATION),MZ(UTILITY MODEL),NA,NG,NI(UTILITY MODEL),NO,NZ,OM,PG,PH(UTILITY MODEL),PL(UTILITY MODEL),PT(UTILITY MODEL),RO,RS(PETTY PATENT),RU(UTILITY MODEL),SC,SD,SE,SG,SK(UTILITY MODEL),SL(UTILITY MODEL),SM,SV,SY,TJ(UTILITY MODEL),TM(PROVISIONAL PATENT),TN,TR(UTILITY MODEL),TT(UTILITY CERTIFICATE),TZ,UA(UTILITY MODEL),UG(UTILITY CERTIFICATE),US,UZ(UTILITY MODEL),VC(UTILITY CERTIFICATE),VN,ZA,ZM,ZW,EP(AT,BE,BG,CH,CY,CZ,DE,DK,EE,ES,FI,FR,GB,GR,HU,IE,IS,IT,LT,LU,LV,MC,MT,NL,PL,PT,RO,SE,SI,SK,TR),OA(BF(UTILITY MODEL),BJ(UTILITY MODEL),CF(UTILITY MODEL),CG(UTILITY MODEL),CI(UTILITY MODEL),CM(UTILITY MODEL),GA(UTILITY MODEL),GN(UTILITY MODEL),GQ(UTILITY MODEL),GW(UTILITY MODEL),ML(UTILITY MODEL),MR(UTILITY MODEL),NE(UTILITY MODEL),SN(UTILITY MODEL),TD(UTILITY MODEL),TG(UTILITY MODEL)),AP(BW,GH,GM,KE,LS,MW,MZ,NA,SD,SL,SZ,TZ,UG,ZM,ZW),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM)
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