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SYNTHETIC GLYCOLIPID-CONTAINING LIPOSOMES

Foreign code F110002645
File No. S2008-0355-C0
Posted date Apr 5, 2011
Country WIPO
International application number 2009JP052814
International publication number WO 2009/104649
Date of international filing Feb 18, 2009
Date of international publication Aug 27, 2009
Priority data
  • P2008-042262 (Feb 22, 2008) JP
Title SYNTHETIC GLYCOLIPID-CONTAINING LIPOSOMES
Abstract Provided are glycolipid-containing liposomes. In the glycolipid-containing liposomes, said glycolipids comprise plant ceramide portions and sugar chain portions. Also provided is a method for manufacturing glycolipid-containing liposomes. This method comprises the following: A) a process that provides a glycolipid, whereby said glycolipid comprises plant ceramide portions and sugar chain portions, and B) a process that mixes said provided glycolipid and a liposome starting material and subjects them to conditions in which liposomes are formed.
Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】糖脂質含有リポソームであって、
該糖脂質は、植物型セラミド部分および糖鎖部分を含む、リポソーム。

【請求項2】前記植物型セラミド部分は、
【化学式1】
である、請求項1に記載のリポソーム。

【請求項3】前記糖鎖部分が、
【化学式2】
である、請求項1に記載のリポソーム。

【請求項4】糖脂質含有リポソームであって、
 該糖脂質が、
【化学式3】
である、請求項1に記載のリポソーム。

【請求項5】前記糖脂質が
【化学式4】
を有し、
 該糖脂質含有リポソームは、リポソーム構成用脂質として、ジパルミトイルホスファチジルコリン(DPPC)、コレステロール、ジセチルホスフェート(DCP)、該糖脂質、ジパルミトイルホスファチジルエタノールアミン(DPPE)をモル比35:40:5:15:5で含む、請求項1に記載のリポソーム。

【請求項6】前記リポソームの680nmでの吸光度が、0.5~3.0である、請求項1に記載のリポソーム。

【請求項7】前記リポソームの脂質量が、0.5~5mg/mLである、請求項1に記載のリポソーム。

【請求項8】前記リポソームがヒト血清アルブミン(HSA)を含み、その量が、0.1~1mg/mLである、請求項1に記載のリポソーム。

【請求項9】前記リポソームの平均粒子径が、50~300nmである、請求項1に記載のリポソーム。

【請求項10】前記リポソームのZ電位が、-30mV~-120mVである、請求項1に記載のリポソーム。

【請求項11】前記リポソームが、所望の物質を内包する、請求項1に記載のリポソーム。

【請求項12】前記所望の物質が、cy5.5、cy5、cy7、cy3B、cy3.5、Alexa Fluor350、Alexa Fluor488、Alexa Fluor532、Alexa Fluor546、Alexa Fluor555、Alexa Fluor568、Alexa Fluor594、Alexa Fluor633、Alexa Fluor647、Alexa Fluor680、Alexa Fluor700、Alexa Fluor750、フルオレセイン-4-イソチオシアネート(FITC)、ユウロピウム含有標識、GFP、CFP、YFP、ルシフェラーゼ、抗体、tPA、β-ガラクトシダーゼ、アルブミン、ボツリヌス毒素、ジフテリアトキシン、メチルプレゾニゾロン、リン酸プレゾニゾロン、ペプチド、金コロイド、Gd錯体、Fe錯体、シスプラチン、プラバスタチン、ヘパリン、塩酸ファスジル、クロドロン酸、水溶性ヨード、キチン、キトサン、プラスミドDNAおよびRNAiからなる群より選択される、請求項11に記載のリポソーム。

【請求項13】前記リポソームが、標的認識プローブを該リポソームの表面に含む、請求項1に記載のリポソーム。

【請求項14】前記標的認識プローブが、糖鎖、抗体、抗原、ペプチド、核酸およびヒアルロン酸からなる群より選択される、請求項13に記載のリポソーム。

【請求項15】前記糖鎖の付加量が、糖鎖結合密度0.5~500μg/mLである、請求項14に記載のリポソーム。

【請求項16】前記抗体の付加量が、0.1~50μg/mLである、請求項14に記載のリポソーム。

【請求項17】前記糖脂質が、天然由来の糖脂質に付随する成分を含まない、請求項1に記載のリポソーム。

【請求項18】糖脂質含有リポソームを製造する方法であって、以下:
A)糖脂質を提供する工程であって、該糖脂質は、植物型セラミド部分および糖鎖部分を含む、工程;および
B)提供された該糖脂質とリポソーム原料とを混合し、リポソーム形成される条件に供する工程
を包含する、方法。

【請求項19】前記A)工程が、以下の工程:
 (a)保護された糖と脂質アミド保護体とを、該保護された糖と該脂質アミド保護体とが結合する条件下で反応させて、糖-脂質アミドアクセプター前駆体を生成させる工程;
 (b)該糖-脂質アミドアクセプター前駆体を、該糖-脂質アミドアクセプター前駆体内の分子内縮合反応が進行する条件で反応させて、糖-脂質アミドアクセプターを生成させる工程;
 (c)該糖-脂質アミドアクセプターと保護された糖鎖ドナーとを、該糖-脂質アミドアクセプターと該保護された糖鎖ドナーとが連結する条件下で反応させて、保護された糖脂質を生成させる工程;および
 (d)該保護された糖脂質を、該保護された糖鎖ドナーが脱保護する条件下で脱保護反応をさせて、糖脂質を生成させる工程
を包含する工程であって、該脂質アミド保護体が、
【化学式5】
である、請求項18に記載の方法。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • KATAYAMA CHEMICAL INDUSTRIES Co., Ltd.
  • Gifu University
  • Inventor
  • KISO, Makoto
  • ISHIDA, Hideharu
  • YAMASHITA, Taiji
  • IGARASHI, Koichi
  • HIRAI, Masahiko
IPC(International Patent Classification)
Specified countries AE(UTILITY MODEL),AG,AL(UTILITY MODEL),AM(PROVISIONAL PATENT)(UTILITY MODEL),AO(UTILITY MODEL),AT(UTILITY MODEL),AU,AZ(UTILITY MODEL),BA,BB,BG(UTILITY MODEL),BH(UTILITY MODEL),BR(UTILITY MODEL),BW(UTILITY MODEL),BY(UTILITY MODEL),BZ(UTILITY MODEL),CA,CH,CN(UTILITY MODEL),CO(UTILITY MODEL),CR(UTILITY MODEL),CU(INVENTOR'S CERTIFICATE),CZ(UTILITY MODEL),DE(UTILITY MODEL),DK(UTILITY MODEL),DM(UTILITY MODEL),DO(UTILITY MODEL),DZ,EC(UTILITY MODEL),EE(UTILITY MODEL),EG(UTILITY MODEL),ES(UTILITY MODEL),FI(UTILITY MODEL),GB,GD,GE(UTILITY MODEL),GH(UTILITY CERTIFICATE),GM,GT(UTILITY MODEL),HN,HR(CONSENSUAL PATENT),HU(UTILITY MODEL),ID,IL,IN,IS,JP(UTILITY MODEL),KE(UTILITY MODEL),KG(UTILITY MODEL),KM,KN,KP(INVENTOR'S CERTIFICATE)(UTILITY MODEL),KR(UTILITY MODEL),KZ(PROVISIONAL PATENT)(UTILITY MODEL),LA,LC,LK,LR,LS(UTILITY MODEL),LT,LU,LY,MA,MD(UTILITY MODEL),ME,MG,MK,MN,MW,MX(UTILITY MODEL),MY(UTILITY-INNOVATION),MZ(UTILITY MODEL),NA,NG,NI(UTILITY MODEL),NO,NZ,OM(UTILITY MODEL),PG,PH(UTILITY MODEL),PL(UTILITY MODEL),PT(UTILITY MODEL),RO,RS(PETTY PATENT),RU(UTILITY MODEL),SC,SD,SE,SG,SK(UTILITY MODEL),SL(UTILITY MODEL),SM,ST,SV(UTILITY MODEL),SY,TJ(UTILITY MODEL),TM(PROVISIONAL PATENT),TN,TR(UTILITY MODEL),TT(UTILITY CERTIFICATE),TZ,UA(UTILITY MODEL),UG(UTILITY CERTIFICATE),US,UZ(UTILITY MODEL),VC(UTILITY CERTIFICATE),VN(PATENT FOR UTILITY SOLUTION),ZA,ZM,ZW,EP(AT,BE,BG,CH,CY,CZ,DE,DK,EE,ES,FI,FR,GB,GR,HR,HU,IE,IS,IT,LT,LU,LV,MC,MK,MT,NL,NO,PL,PT,RO,SE,SI,SK,TR),OA(BF(UTILITY MODEL),BJ(UTILITY MODEL),CF(UTILITY MODEL),CG(UTILITY MODEL),CI(UTILITY MODEL),CM(UTILITY MODEL),GA(UTILITY MODEL),GN(UTILITY MODEL),GQ(UTILITY MODEL),GW(UTILITY MODEL),ML(UTILITY MODEL),MR(UTILITY MODEL),NE(UTILITY MODEL),SN(UTILITY MODEL),TD(UTILITY MODEL),TG(UTILITY MODEL)),AP(BW(UTILITY MODEL),GH(UTILITY MODEL),GM(UTILITY MODEL),KE(UTILITY MODEL),LS(UTILITY MODEL),MW(UTILITY MODEL),MZ(UTILITY MODEL),NA(UTILITY MODEL),SD(UTILITY MODEL),SL(UTILITY MODEL),SZ(UTILITY MODEL),TZ(UTILITY MODEL),UG(UTILITY MODEL),ZM(UTILITY MODEL),ZW(UTILITY MODEL)),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM)
Please contact us by E-mail or facsimile if you have any interests on this patent.

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