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INHIBITOR OF ISCHEMIC DISORDERS commons

Foreign code F110002648
File No. S2009-0420-N0
Posted date Apr 6, 2011
Country WIPO
International application number 2008JP065680
International publication number WO 2009/028707
Date of international filing Sep 1, 2008
Date of international publication Mar 5, 2009
Priority data
  • P2007-225021 (Aug 31, 2007) JP
Title INHIBITOR OF ISCHEMIC DISORDERS commons
Abstract It is intended to provide a drug which is efficacious in treating and preventing diseases wherein ischemia or an inflammatory substance associated with ischemia participates in the onset or worsening thereof. Because of containing as the active ingredient a substance selected from among farnesol, a farnesol derivative, a tocopherol derivative, a tocotrienol derivative, pharmacologically acceptable salts thereof and solvates thereof, the above-described inhibitor of ischemic disorders can exert therapeutic and preventive effects on diseases wherein ischemia or an inflammatory substance associated with ischemia participates in the onset or worsening thereof (for example, brain infarction, brain edema, cardiac infarction, etc.) not only by the administration in the acute ischemic stage but also by the therapeutic administration in the subacute and/or chronic stages after ischemic reperfusion. It is also intended to provide a farnesol carboxylic acid ester derivative and a method of producing the same.
Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】下記一般式(1):(式中、R1は窒素置換基を有するカルボン酸残基を意味する。R1の窒素置換基を有するカルボン酸残基は、アミノ酸、N-アシルアミノ酸、N-アルキルアミノ酸、N,N-ジアルキルアミノ酸、ピリジンカルボン酸、およびそれらの生理学的に許容されるハロゲン化水素酸塩、アルキルスルホン酸塩、酸性糖塩の残基からなる群より選択される。)で表されるファルネソールカルボン酸エステル誘導体。

【請求項2】下記一般式(2):(式中、R2は水素または窒素置換基を有するカルボン酸残基を意味する。R2の窒素置換基を有するカルボン酸残基は、アミノ酸、N-アシルアミノ酸、N-アルキルアミノ酸、N,N-ジアルキルアミノ酸、ピリジンカルボン酸およびそれらの生理学的に許容されるハロゲン化水素酸塩、アルキルスルホン酸塩、酸性糖塩の残基からなる群より選択される。)で表されるファルネソール又はファルネソール誘導体及びそれらの薬理学的に許容できる塩、並びにそれらの溶媒和物及びそれらの水和物からなる群から選ばれる少なくとも一つの物質を有効成分とすることを特徴とする虚血再潅流障害抑制剤。

【請求項3】下記一般式(3):(式中、R3,R4はそれぞれ水素原子またはメチル基を意味し、R5は窒素置換基を有するカルボン酸残基、又はリン酸残基を意味する。R5の窒素置換基を有するカルボン酸残基は、アミノ酸、N-アシルアミノ酸、N-アルキルアミノ酸、N,N-ジアルキルアミノ酸、ピリジンカルボン酸およびそれらの生理学的に許容されるハロゲン化水素酸塩、アルキルスルホン酸塩、酸性糖塩の残基からなる群より選択される。R5のリン酸残基はPO(OR72で表され、R7は、それぞれ同一又は異なって、水素、メチル基、生理学的に許容されるアルカリ金属、アルカリ土類金属からなる群より選択される。R6は、下記式(3a):または下記式(3b):で表される基である。)で表されるトコフェロール誘導体またはトコトリエノール誘導体及びその薬理学的に許容される塩、並びにそれらの溶媒和物及びそれらの水和物からなる群から選ばれる少なくとも一つの物質を有効成分とすることを特徴とする虚血再潅流障害抑制剤。

【請求項4】請求項3記載の虚血再潅流障害抑制剤において、前記一般式(3)における基R6が前記式(3b)であることを特徴とする虚血再潅流障害抑制剤。

【請求項5】請求項3記載の虚血再潅流障害抑制剤において、前記一般式(3)における基R6が前記式(3a)であることを特徴とする虚血再潅流障害抑制剤。

【請求項6】請求項3~5の何れかに記載の虚血再潅流障害抑制剤において、前記一般式(3)における基R5が窒素置換基を有するカルボン酸残基であることを特徴とする虚血再潅流障害抑制剤。

【請求項7】請求項3~5の何れかに記載の虚血再潅流障害抑制剤において、前記一般式(3)における基R5がリン酸残基であることを特徴とする虚血再潅流障害抑制剤。

【請求項8】請求項1~7に記載のファルネソール、ファルネソール誘導体、トコフェロール誘導体、トコトリエノール誘導体、及びそれらの薬理学的に許容される塩、並びにそれらの溶媒和物及びそれらの水和物からなる群から選ばれる少なくとも一つの物質を有効成分とすることを特徴とする脳梗塞治療剤又は予防剤。

【請求項9】請求項1~7に記載のファルネソール、ファルネソール誘導体、トコフェロール誘導体、トコトリエノール誘導体、及びそれらの薬理学的に許容される塩、並びにそれらの溶媒和物及びそれらの水和物からなる群から選ばれる少なくとも一つの物質を有効成分とすることを特徴とする脳浮腫治療剤又は予防剤。

【請求項10】請求項1~7に記載のファルネソール、ファルネソール誘導体、トコフェロール誘導体、トコトリエノール誘導体、及びそれらの薬理学的に許容される塩、並びにそれらの溶媒和物及びそれらの水和物からなる群から選ばれる少なくとも一つの物質を有効成分とすることを特徴とする心筋梗塞治療剤又は予防剤。

【請求項11】1級または2級アミノ基、あるいは側鎖に水酸基またはチオール基を有するアミノ酸の前記アミノ基、水酸基及びチオール基を保護基で保護し、該保護基結合アミノ酸とファルネソールとをエステル化反応させることを特徴とする前記請求項1記載のファルネソールカルボン酸エステル誘導体の製造方法。

【請求項12】N,N-ジアルキルアミノ酸のハロゲン化水素酸塩を用いて活性エステル化試薬の存在下にファルネソールとエステル化反応させることを特徴とする前記請求項1記載のファルネソールカルボン酸エステル誘導体の製造方法。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • FUKUOKA UNIVERSITY
  • Inventor
  • TAKATA, Jiro
  • MISHIMA, Kenichi
  • NAKASHIMA, Manabu
  • IWASAKI, Katsunori
  • MATSUNAGA, Kazuhisa
  • KARUBE, Yoshiharu
  • FUJIWARA, Michihiro
IPC(International Patent Classification)
Specified countries AE(UTILITY MODEL),AG,AL(UTILITY MODEL),AM(PROVISIONAL PATENT)(UTILITY MODEL),AO(UTILITY MODEL),AT(UTILITY MODEL),AU,AZ(UTILITY MODEL),BA,BB,BG(UTILITY MODEL),BH(UTILITY MODEL),BR(UTILITY MODEL),BW(UTILITY MODEL),BY(UTILITY MODEL),BZ(UTILITY MODEL),CA,CH,CN(UTILITY MODEL),CO(UTILITY MODEL),CR(UTILITY MODEL),CU(INVENTOR'S CERTIFICATE),CZ(UTILITY MODEL),DE(UTILITY MODEL),DK(UTILITY MODEL),DM(UTILITY MODEL),DO(UTILITY MODEL),DZ,EC(UTILITY MODEL),EE(UTILITY MODEL),EG(UTILITY MODEL),ES(UTILITY MODEL),FI(UTILITY MODEL),GB,GD,GE(UTILITY MODEL),GH(UTILITY CERTIFICATE),GM,GT(UTILITY MODEL),HN,HR(CONSENSUAL PATENT),HU(UTILITY MODEL),ID,IL,IN,IS,JP(UTILITY MODEL),KE(UTILITY MODEL),KG(UTILITY MODEL),KM,KN,KP(INVENTOR'S CERTIFICATE)(UTILITY MODEL),KR(UTILITY MODEL),KZ(PROVISIONAL PATENT)(UTILITY MODEL),LA,LC,LK,LR,LS(UTILITY MODEL),LT,LU,LY,MA,MD(UTILITY MODEL),ME(PETTY PATENT),MG,MK,MN,MW,MX(UTILITY MODEL),MY(UTILITY-INNOVATION),MZ(UTILITY MODEL),NA,NG,NI(UTILITY MODEL),NO,NZ,OM(UTILITY MODEL),PG,PH(UTILITY MODEL),PL(UTILITY MODEL),PT(UTILITY MODEL),RO,RS(PETTY PATENT),RU(UTILITY MODEL),SC,SD,SE,SG,SK(UTILITY MODEL),SL(UTILITY MODEL),SM,ST,SV(UTILITY MODEL),SY,TJ(UTILITY MODEL),TM(PROVISIONAL PATENT),TN,TR(UTILITY MODEL),TT(UTILITY CERTIFICATE),TZ,UA(UTILITY MODEL),UG(UTILITY CERTIFICATE),US,UZ(UTILITY MODEL),VC(UTILITY CERTIFICATE),VN(PATENT FOR UTILITY SOLUTION),ZA,ZM,ZW,EP(AT,BE,BG,CH,CY,CZ,DE,DK,EE,ES,FI,FR,GB,GR,HR,HU,IE,IS,IT,LT,LU,LV,MC,MT,NL,NO,PL,PT,RO,SE,SI,SK,TR),OA(BF(UTILITY MODEL),BJ(UTILITY MODEL),CF(UTILITY MODEL),CG(UTILITY MODEL),CI(UTILITY MODEL),CM(UTILITY MODEL),GA(UTILITY MODEL),GN(UTILITY MODEL),GQ(UTILITY MODEL),GW(UTILITY MODEL),ML(UTILITY MODEL),MR(UTILITY MODEL),NE(UTILITY MODEL),SN(UTILITY MODEL),TD(UTILITY MODEL),TG(UTILITY MODEL)),AP(BW(UTILITY MODEL),GH(UTILITY MODEL),GM(UTILITY MODEL),KE(UTILITY MODEL),LS(UTILITY MODEL),MW(UTILITY MODEL),MZ(UTILITY MODEL),NA(UTILITY MODEL),SD(UTILITY MODEL),SL(UTILITY MODEL),SZ(UTILITY MODEL),TZ(UTILITY MODEL),UG(UTILITY MODEL),ZM(UTILITY MODEL),ZW(UTILITY MODEL)),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM)

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