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THIAZOLE DERIVATIVE AND PROCESS FOR PRODUCING SAME meetings

Foreign code F110002869
File No. S2009-0513-C0
Posted date May 6, 2011
Country WIPO
International application number 2010JP053765
International publication number WO 2010/104027
Date of international filing Mar 8, 2010
Date of international publication Sep 16, 2010
Priority data
  • P2009-055787 (Mar 10, 2009) JP
Title THIAZOLE DERIVATIVE AND PROCESS FOR PRODUCING SAME meetings
Abstract A thiazole derivative is produced from easily available starting materials by a simplified process. The process is for producing a novel thiazole derivative represented by general formula (I), and is characterized by adding a strong base to a thioamide represented by general formula (II) and reacting the mixture with a thioformamide represented by general formula (III).
Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】 一般式(II)で表されるチオアミドに強塩基を添加して、一般式(III)で示されるチオホルムアミドを反応させることを特徴とする一般式(I)で表されるチアゾール誘導体の製造方法。
【化学式1】 [式中、
 は、単結合または二重結合を示し、
 R1は炭素数3~12の分岐状または環状のアルキル基、アリール基、ヘテロ芳香族基から選択される基を示し、各基はさらに、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ低級アルキルから選択される一種以上の置換基で置換されていても良く、
 R2は、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ低級アルキルから選択される一種以上の置換基で置換されていても良いアリール基または、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ低級アルキルから選択される一種以上の置換基で置換されていても良いピリジル基を示し、
 R3及びR4は同一又は異なって、炭素数1~12の直鎖状、分岐状または環状のアルキル基、アリール基、ヘテロ芳香族基から選択される基(但し、前記各基はさらに、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ低級アルキルから選択される一種以上の置換基で置換されていても良い。)、あるいはR3及びR4はそれらが結合する窒素原子と一緒になって5員ないし7員の複素環を示し、
 Yは、水素原子または、
 を示す。]

【請求項2】 前記強塩基が、n-ブチルリチウム、リチウムジイソプロピルアミド、水素化ナトリウム、水素化カリウム、カリウムt-ブトキシド、水素化カルシウム、水酸化ナトリウム、ナトリウムアミドから選択される一種以上である請求項1記載のチアゾール誘導体の製造方法。

【請求項3】 前記チオホルムアミドを反応させた後、さらにヨウ素を添加して反応させることを特徴とする請求項1または2に記載のチアゾール誘導体の製造方法。

【請求項4】 一般式(IV)
【化学式2】 [式中、
 R1は炭素数3~12の分岐状または環状のアルキル基、アリール基、ヘテロ芳香族基から選択される基を示し、各基はさらに、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ低級アルキルから選択される一種以上の置換基で置換されていても良く、
 Yは、水素原子または、
 {R3及びR4は同一又は異なって、炭素数1~12の直鎖状、分岐状または環状のアルキル基、アリール基、ヘテロ芳香族基から選択される基(但し、前記各基はさらに、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ低級アルキルから選択される一種以上の置換基で置換されていても良い。)、あるいはR3及びR4はそれらが結合する窒素原子と一緒になって5員ないし7員の複素環を示す}を示す]
で表されるチアゾール誘導体。

【請求項5】  一般式(V)
【化学式3】 [式中、
 R1は炭素数3~12の分岐状または環状のアルキル基、アリール基、ヘテロ芳香族基から選択される基を示し、各基はさらに、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ低級アルキルから選択される一種以上の置換基で置換されていても良く、
 R5及びR6は同一又は異なって、炭素数1~12の直鎖状、分岐状または環状のアルキル基、アリール基、ヘテロ芳香族基から選択される基(但し、前記各基はさらに、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ低級アルキルから選択される一種以上の置換基で置換されていても良い。)を示し、R5及びR6のうち少なくとも一方は、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ低級アルキルから選択される一種以上の置換基で置換されていても良いアリール基または、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ低級アルキルから選択される一種以上の置換基で置換されていても良いヘテロ芳香族基を示す]
で表されるチアゾール誘導体。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • GIFU UNIVERSITY
  • Inventor
  • MURAI Toshiaki
IPC(International Patent Classification)
Specified countries AE(UTILITY MODEL),AG,AL(UTILITY MODEL),AM(PROVISIONAL PATENT)(UTILITY MODEL),AO(UTILITY MODEL),AT(UTILITY MODEL),AU,AZ(UTILITY MODEL),BA,BB,BG(UTILITY MODEL),BH(UTILITY MODEL),BR(UTILITY MODEL),BW,BY(UTILITY MODEL),BZ(UTILITY MODEL),CA,CH,CL(UTILITY MODEL),CN(UTILITY MODEL),CO(UTILITY MODEL),CR(UTILITY MODEL),CU(INVENTOR'S CERTIFICATE),CZ(UTILITY MODEL),DE(UTILITY MODEL),DK(UTILITY MODEL),DM,DO(UTILITY MODEL),DZ,EC(UTILITY MODEL),EE(UTILITY MODEL),EG(UTILITY MODEL),ES(UTILITY MODEL),FI(UTILITY MODEL),GB,GD,GE(UTILITY MODEL),GH(UTILITY CERTIFICATE),GM,GT(UTILITY MODEL),HN(UTILITY MODEL),HR(CONSENSUAL PATENT),HU(UTILITY MODEL),ID,IL,IN,IS,JP(UTILITY MODEL),KE(UTILITY MODEL),KG(UTILITY MODEL),KM,KN,KP(INVENTOR'S CERTIFICATE)(UTILITY MODEL),KR(UTILITY MODEL),KZ(PROVISIONAL PATENT)(UTILITY MODEL),LA,LC,LK,LR,LS(UTILITY MODEL),LT,LU,LY,MA,MD(UTILITY MODEL),ME,MG,MK,MN,MW,MX(UTILITY MODEL),MY(UTILITY-INNOVATION),MZ(UTILITY MODEL),NA,NG,NI(UTILITY MODEL),NO,NZ,OM(UTILITY MODEL),PE(UTILITY MODEL),PG,PH(UTILITY MODEL),PL(UTILITY MODEL),PT(UTILITY MODEL),RO,RS(PETTY PATENT),RU(UTILITY MODEL),SC,SD,SE,SG,SK(UTILITY MODEL),SL(UTILITY MODEL),SM,ST,SV(UTILITY MODEL),SY,TH(PETTY PATENT),TJ(UTILITY MODEL),TM(PROVISIONAL PATENT),TN,TR(UTILITY MODEL),TT(UTILITY CERTIFICATE),TZ,UA(UTILITY MODEL),UG(UTILITY CERTIFICATE),US,UZ(UTILITY MODEL),VC(UTILITY CERTIFICATE),VN(PATENT FOR UTILITY SOLUTION),ZA,ZM,ZW,EP(AT,BE,BG,CH,CY,CZ,DE,DK,EE,ES,FI,FR,GB,GR,HR,HU,IE,IS,IT,LT,LU,LV,MC,MK,MT,NL,NO,PL,PT,RO,SE,SI,SK,SM,TR),OA(BF(UTILITY MODEL),BJ(UTILITY MODEL),CF(UTILITY MODEL),CG(UTILITY MODEL),CI(UTILITY MODEL),CM(UTILITY MODEL),GA(UTILITY MODEL),GN(UTILITY MODEL),GQ(UTILITY MODEL),GW(UTILITY MODEL),ML(UTILITY MODEL),MR(UTILITY MODEL),NE(UTILITY MODEL),SN(UTILITY MODEL),TD(UTILITY MODEL),TG(UTILITY MODEL)),AP(BW(UTILITY MODEL),GH(UTILITY MODEL),GM(UTILITY MODEL),KE(UTILITY MODEL),LS(UTILITY MODEL),MW(UTILITY MODEL),MZ(UTILITY MODEL),NA(UTILITY MODEL),SD(UTILITY MODEL),SL(UTILITY MODEL),SZ(UTILITY MODEL),TZ(UTILITY MODEL),UG(UTILITY MODEL),ZM(UTILITY MODEL),ZW(UTILITY MODEL)),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM)
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