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THERAPEUTIC AGENT FOR AMYOTROPHIC LATERAL SCLEROSIS

Foreign code F110003047
File No. S2006-1201-C0
Posted date May 20, 2011
Country WIPO
International application number 2007JP000765
International publication number WO 2008/010315
Date of international filing Jul 13, 2007
Date of international publication Jan 24, 2008
Priority data
  • P2006-196343 (Jul 19, 2006) JP
Title THERAPEUTIC AGENT FOR AMYOTROPHIC LATERAL SCLEROSIS
Abstract Disclosed is a novel therapeutic agent for amyotrophic lateral sclerosis. The therapeutic agent comprises a compound which has an inhibitory effect on xanthine dehydrogenase and cannot act as a substrate for purine salvage pathway.
Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】キサンチン脱水素酵素阻害作用を有しかつプリンサルベージ回路の基質とならない化合物を含有することを特徴とする筋萎縮性側索硬化症治療薬。

【請求項2】前記化合物が、次の一般式(1)、(2)又は(3)で表される化合物又はその塩である請求項1記載の筋萎縮性側索硬化症治療薬。【化1】(式中、R1は水素原子、ハロゲン原子又はアミノ基を示し;R2はカルボキシル基又はC1-4アルコキシカルボニル基を示し;R3はハロゲン、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、カルボキシ、C1-4アルコキシカルボニル及びアシルオキシから選ばれる1~2個の置換基を有していてもよいC4-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基又はC3-6シクロアルキル-C1-4アルキル基を示し;R4は、ハロゲン、シアノ及びフェニルから選ばれる1~2個の置換基を有していてもよいピリジル基;又はシアノ、ニトロ、C1-4アルコキシ、N-C1-4アルキルピペラジノ、C1-4アルキルチオ、フェニルチオ及びC1-4アルキルアミノから選ばれる1~2個の置換基を有していてもよいフェニル基を示し;R5はシアノ、C1-4アルキル、ハロゲン、C1-4アルコキシ及びC1-4アルキルチオから選ばれる置換基を有していてもよいピリジル基を示し;R6は水素原子、又はピバロイルオキシ-C1-4アルキル基を示し;R7はカルボキシル基、C1-6アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、又はモノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニル基を示し;R8は水素原子、C1-6アルキル基又はフェニル基を示し;R9は水素原子又はC1-10アルキル基を示す。)

【請求項3】式(1)中のR1が水素原子、ハロゲン原子又はアミノ基であり;R2がカルボキシル基又はC1-4アルコキシカルボニル基であり;R3がC4-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基又はC3-6シクロアルキル-C1-4アルキル基であり;式(2)中のR4がシアノ、ハロゲン、C1-6アルコキシ及びC1-6アルキルチオから選ばれる1又は2個の置換基を有するピリジル基であり;R5がシアノ、ハロゲン、C1-6アルコキシ及びC1-6アルキルチオから選ばれる1又は2個の置換基を有していてもよいピリジル基であり;R6が水素原子であり;式(3)中のR7がカルボキシル基又はC1-6アルコキシカルボニル基であり;R8が水素原子又はC1-6アルキル基であり;R9がC1-8アルキル基である請求項2記載の筋萎縮性側索硬化症治療薬。

【請求項4】式(1)中のR1が水素原子、R2がカルボキシル基、R3がC4-6アルキル基であり;式(2)中のR4がシアノピリジル基、R5がピリジル基であり;式(3)中のR7がカルボキシル基、R8がC1-6アルキル基であり、R9がC2-6アルキル基である請求項2又は3記載の筋萎縮性側索硬化症治療薬。

【請求項5】式(1)中のR1が水素原子、R2がカルボキシル基、R3がネオペンチル基であり;式(2)中のR4が2-シアノピリジン-4-イル基であり、R5がピリジン-4-イル基であり;式(3)中のR7がカルボキシル基、R8がメチル基、R9がイソブチル基である請求項2~4のいずれか1項記載の筋萎縮性側索硬化症治療薬。

【請求項6】キサンチン脱水素酵素阻害作用を有しかつプリンサルベージ回路の基質とならない化合物の、筋萎縮性側索硬化症治療薬製造のための使用。

【請求項7】前記化合物が、次の一般式(1)、(2)又は(3)で表される化合物又はその塩である請求項6記載の使用。【化2】(式中、R1は水素原子、ハロゲン原子又はアミノ基を示し;R2はカルボキシル基又はC1-4アルコキシカルボニル基を示し;R3はハロゲン、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、カルボキシ、C1-4アルコキシカルボニル及びアシルオキシから選ばれる1~2個の置換基を有していてもよいC4-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基又はC3-6シクロアルキル-C1-4アルキル基を示し;R4は、ハロゲン、シアノ及びフェニルから選ばれる1~2個の置換基を有していてもよいピリジル基;又はシアノ、ニトロ、C1-4アルコキシ、N-C1-4アルキルピペラジノ、C1-4アルキルチオ、フェニルチオ及びC1-4アルキルアミノから選ばれる1~2個の置換基を有していてもよいフェニル基を示し;R5はシアノ、C1-4アルキル、ハロゲン、C1-4アルコキシ及びC1-4アルキルチオから選ばれる置換基を有していてもよいピリジル基を示し;R6は水素原子、又はピバロイルオキシ-C1-4アルキル基を示し;R7はカルボキシル基、C1-6アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、又はモノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニル基を示し;R8は水素原子、C1-6アルキル基又はフェニル基を示し;R9は水素原子又はC1-10アルキル基を示す。)

【請求項8】式(1)中のR1が水素原子、ハロゲン原子又はアミノ基であり;R2がカルボキシル基又はC1-4アルコキシカルボニル基であり;R3がC4-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基又はC3-6シクロアルキル-C1-4アルキル基であり;式(2)中のR4がシアノ、ハロゲン、C1-6アルコキシ及びC1-6アルキルチオから選ばれる1又は2個の置換基を有するピリジル基であり;R5がシアノ、ハロゲン、C1-6アルコキシ及びC1-6アルキルチオから選ばれる1又は2個の置換基を有していてもよいピリジル基であり;R6が水素原子であり;式(3)中のR7がカルボキシル基又はC1-6アルコキシカルボニル基であり;R8が水素原子又はC1-6アルキル基であり;R9がC1-8アルキル基である請求項7記載の使用。

【請求項9】式(1)中のR1が水素原子、R2がカルボキシル基、R3がC4-6アルキル基であり;式(2)中のR4がシアノピリジル基、R5がピリジル基であり;式(3)中のR7がカルボキシル基、R8がC2-6アルキル基であり、R9がC1-6アルキル基である請求項7又は8記載の使用。

【請求項10】式(1)中のR1が水素原子、R2がカルボキシル基、R3がネオペンチル基であり;式(2)中のR4が2-シアノピリジン-4-イル基であり、R5がピリジン-4-イル基であり;式(3)中のR7がカルボキシル基、R8がメチル基、R9がイソブチル基である請求項7~9のいずれか1項記載の使用。

【請求項11】キサンチン脱水素酵素阻害作用を有しかつプリンサルベージ回路の基質とならない化合物の有効量を投与することを特徴とする筋萎縮性側索硬化症の予防又は治療方法。

【請求項12】前記化合物が、次の一般式(1)、(2)又は(3)で表される化合物又はその塩である請求項11記載の予防又は治療方法。【化3】(式中、R1は水素原子、ハロゲン原子又はアミノ基を示し;R2はカルボキシル基又はC1-4アルコキシカルボニル基を示し;R3はハロゲン、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、カルボキシ、C1-4アルコキシカルボニル及びアシルオキシから選ばれる1~2個の置換基を有していてもよいC4-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基又はC3-6シクロアルキル-C1-4アルキル基を示し;R4は、ハロゲン、シアノ及びフェニルから選ばれる1~2個の置換基を有していてもよいピリジル基;又はシアノ、ニトロ、C1-4アルコキシ、N-C1-4アルキルピペラジノ、C1-4アルキルチオ、フェニルチオ及びC1-4アルキルアミノから選ばれる1~2個の置換基を有していてもよいフェニル基を示し;R5はシアノ、C1-4アルキル、ハロゲン、C1-4アルコキシ及びC1-4アルキルチオから選ばれる置換基を有していてもよいピリジル基を示し;R6は水素原子、又はピバロイルオキシ-C1-4アルキル基を示し;R7はカルボキシル基、C1-6アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、又はモノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニル基を示し;R8は水素原子、C1-6アルキル基又はフェニル基を示し;R9は水素原子又はC1-10アルキル基を示す。)

【請求項13】式(1)中のR1が水素原子、ハロゲン原子又はアミノ基であり;R2がカルボキシル基又はC1-4アルコキシカルボニル基であり;R3がC4-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基又はC3-6シクロアルキル-C1-4アルキル基であり;式(2)中のR4がシアノ、ハロゲン、C1-6アルコキシ及びC1-6アルキルチオから選ばれる1又は2個の置換基を有するピリジル基であり;R5がシアノ、ハロゲン、C1-6アルコキシ及びC1-6アルキルチオから選ばれる1又は2個の置換基を有していてもよいピリジル基であり;R6が水素原子であり;式(3)中のR7がカルボキシル基又はC1-6アルコキシカルボニル基であり;R8が水素原子又はC1-6アルキル基であり;R9がC1-8アルキル基である請求項12記載の予防又は治療方法。

【請求項14】式(1)中のR1が水素原子、R2がカルボキシル基、R3がC4-6アルキル基であり;式(2)中のR4がシアノピリジル基、R5がピリジル基であり;式(3)中のR7がカルボキシル基、R8がC1-6アルキル基であり、R9がC2-6アルキル基である請求項12記載の予防又は治療方法。

【請求項15】式(1)中のR1が水素原子、R2がカルボキシル基、R3がネオペンチル基であり;式(2)中のR4が2-シアノピリジン-4-イル基であり、R5がピリジン-4-イル基であり;式(3)中のR7がカルボキシル基、R8がメチル基、R9がイソブチル基である請求項12記載の予防又は治療方法。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • NIPPON MEDICAL SCHOOL FOUNDATION
  • NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION TOTTORI UNIVERSITY
  • Inventor
  • NISHINO, Takeshi
  • ABE, Yasuko
  • KATO, Shinsuke
IPC(International Patent Classification)
Specified countries AE(UTILITY MODEL),AG,AL(UTILITY MODEL),AM(PROVISIONAL PATENT)(UTILITY MODEL),AT(UTILITY MODEL),AU,AZ(UTILITY MODEL),BA,BB,BG(UTILITY MODEL),BH,BR(UTILITY MODEL),BW,BY(UTILITY MODEL),BZ(UTILITY MODEL),CA,CH,CN(UTILITY MODEL),CO(UTILITY MODEL),CR(UTILITY MODEL),CU(INVENTOR'S CERTIFICATE),CZ(UTILITY MODEL),DE(UTILITY MODEL),DK(UTILITY MODEL),DM,DO,DZ,EC(UTILITY MODEL),EE(UTILITY MODEL),EG(UTILITY MODEL),ES(UTILITY MODEL),FI(UTILITY MODEL),GB,GD,GE(UTILITY MODEL),GH,GM,GT,HN,HR(CONSENSUAL PATENT),HU(UTILITY MODEL),ID,IL,IN,IS,JP(UTILITY MODEL),KE(UTILITY MODEL),KG(UTILITY MODEL),KM,KN,KP(INVENTOR'S CERTIFICATE)(UTILITY MODEL),KR(UTILITY MODEL),KZ(PROVISIONAL PATENT)(UTILITY MODEL),LA,LC,LK,LR,LS(UTILITY MODEL),LT,LU,LY,MA,MD(UTILITY MODEL),ME,MG,MK,MN,MW,MX(UTILITY MODEL),MY(UTILITY-INNOVATION),MZ(UTILITY MODEL),NA,NG,NI(UTILITY MODEL),NO,NZ,OM,PG,PH(UTILITY MODEL),PL(UTILITY MODEL),PT(UTILITY MODEL),RO,RS(PETTY PATENT),RU(UTILITY MODEL),SC,SD,SE,SG,SK(UTILITY MODEL),SL(UTILITY MODEL),SM,SV,SY,TJ(UTILITY MODEL),TM(PROVISIONAL PATENT),TN,TR(UTILITY MODEL),TT(UTILITY CERTIFICATE),TZ,UA(UTILITY MODEL),UG(UTILITY CERTIFICATE),US,UZ(UTILITY MODEL),VC(UTILITY CERTIFICATE),VN,ZA,ZM,ZW,EP(AT,BE,BG,CH,CY,CZ,DE,DK,EE,ES,FI,FR,GB,GR,HU,IE,IS,IT,LT,LU,LV,MC,MT,NL,PL,PT,RO,SE,SI,SK,TR),OA(BF(UTILITY MODEL),BJ(UTILITY MODEL),CF(UTILITY MODEL),CG(UTILITY MODEL),CI(UTILITY MODEL),CM(UTILITY MODEL),GA(UTILITY MODEL),GN(UTILITY MODEL),GQ(UTILITY MODEL),GW(UTILITY MODEL),ML(UTILITY MODEL),MR(UTILITY MODEL),NE(UTILITY MODEL),SN(UTILITY MODEL),TD(UTILITY MODEL),TG(UTILITY MODEL)),AP(BW,GH,GM,KE,LS,MW,MZ,NA,SD,SL,SZ,TZ,UG,ZM,ZW),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM)

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