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FINE PARTICLES OF CRYSTALLINE POLYOL AND METHOD OF PREPARING SAME

Foreign code F110004333
File No. S2011-0188-N0
Posted date Jul 14, 2011
Country WIPO
International application number 2010JP058494
International publication number WO 2010/131777
Date of international filing May 13, 2010
Date of international publication Nov 18, 2010
Priority data
  • P2009-117877 (May 14, 2009) JP
  • P2009-123322 (May 21, 2009) JP
Title FINE PARTICLES OF CRYSTALLINE POLYOL AND METHOD OF PREPARING SAME
Abstract Fine particles of a crystalline polyol, wherein a cationic polymer has been affixed to the surface of the crystals. An anionically charged substance can be stably supported on the surface of the fine particles.
Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】 結晶性ポリオールとカチオン性ポリマーの共存する水性溶液を凍結乾燥する工程を含んでなる表面にカチオン性ポリマーの固定された結晶性ポリオール微粒子の調製方法。

【請求項2】 結晶性ポリオール微粒子中の結晶性ポリオールが結晶状態にある請求項1に記載の調製方法。

【請求項3】 結晶性ポリオールがマンニトール、トレハロース、キシリトール、ソルビトール、イノシトール、グルコース、ガラクトース、スクロース、マンノース、フルクトース、リボース、キシロース、デキストリン及びオキシエチレン単位が10~2500のポリエチレングリコールからなる群より選ばれ、そしてカチオン性ポリマーがポリリシン、ポリアルギニン、スペルミン、スペルミジン、キトサン、ポリエチレンイミン、ポリ(ポリアミン修飾アスパルタイド)及びポリ(ポリアミン修飾グルタメート)、並びにこれらに由来するポリマー鎖のブロックとポリエチレングリコールに由来するポリマー鎖のブロックを含む共重合体からなる群より選ばれる、請求項1に記載の調製方法。

【請求項4】 結晶性ポリオールとカチオン性ポリマーの共存する水性溶液が、濃度0.1~10w/v%の結晶性ポリオール水性溶液と濃度1~1000μg/mLのカチオン性ポリマーの水性溶液の混合液である、請求項1に記載の調製方法。

【請求項5】 得られる微粒子を純水中で測定すると微粒子の平均粒子径が10~1000nmであり、表面のζ電位がプラスである、請求項1に記載の調製方法。

【請求項6】 表面のζ電位が+5~+100mVである、請求項5に記載の調製方法。

【請求項7】 結晶性ポリオールの微粒子であって、該結晶表面にカチオン性ポリマーが固定化されている、上記微粒子。

【請求項8】 結晶性ポリオールが結晶状態にある、請求項7に記載の微粒子。

【請求項9】 結晶性ポリオールが結晶状態にあり、かつ、微粒子のコアを構成する、請求項8に記載の微粒子。

【請求項10】 結晶性ポリオールがマンニトール、トレハロース、キシリトール、ソルビトール、イノシトール、グルコース、ガラクトース、スクロース、マンノース、フルクトース、リポース、キシロース、デキストリン及びオキシエチレン単位が10~2500のポリエチレングリコールからなる群より選ばれ、そしてカチオン性ポリマーがポリリシン、ポリアルギニン、スペルミン、スペルミジン、キトサン、ポリエチレンイミン、ポリ(ポリアミン修飾アスパルタイド)及びポリ(ポリアミン修飾グルタメート)、並びにこれらに由来するポリマー鎖のブロックとポリエチレングリコールに由来するポリマー鎖のブロックを含むブロックコポリマーからなる群より選ばれる、請求項8または9に記載の微粒子。

【請求項11】 カチオン性ポリマーが、下記式(1)で表される請求項7~10のいずれかに記載の微粒子:
 上式中、
 R1は、ヒドロキシル基、炭素数1~12の未置換もしくは置換された直鎖もしくは分枝状のアルキルオキシ基、炭素数2~12の未置換もしくは置換された直鎖もしくは分枝状のアルケニルオキシ基、炭素数1~12の未置換もしくは置換された直鎖もしくは分枝状のアルキニルオキシ基または炭素数1~12の未置換もしくは置換された直鎖もしくは分枝状のアルキル置換イミノ基を表し、
 R2は、水素原子、炭素数1~12の未置換もしくは置換された直鎖もしくは分枝状のアルキル基または炭素数1~24の未置換もしくは置換された直鎖もしくは分枝状のアルキルカルボニル基を表し、
 R3a及びR3bは、相互に独立して、メチレン基またはエチレン基を表し、
 R4a及びR4bは、相互に独立して、下記の基:
?NH?(CH2)p1?〔NH?(CH2)q1?〕r1NH2 (i);
?NH?(CH2)p2?N〔?(CH2)q2?NH22   (ii);
?NH?(CH2)p3?N{〔?(CH2)q3?NH2〕〔?(CH2)q4?N
H〕r2H}                         (iii);及び
?NH?(CH2)p4?N{〔?(CH2)q5?N〔?(CH2)q6?NH2
2}                             (iv)
よりなる群の同一もしくは異なる基から選ばれ、
 ここで、p1~p4、q1~6、およびr1~2は、それぞれ相互に独立して、1~20の整数であり、
 nは、0~5、000の整数であり、
 yは、0~5,000の整数であり、
 但し、R3a及びR3bがメチレン基の場合には、nは5以上であり、yはnより小さい整数である。

【請求項12】 カチオン性ポリマーが、下記式(2)で表されるブロックコポリマーである、請求項7~11のいずれかに記載の微粒子:
 上式中、R2、R3a、R3b、R4a、R4b、n及びyは、請求項10の式(1)について定義したのと同義であり、
 L1は?S?S?または原子価結合であり、
 L2は?NH?、?O?、?O(CH2)p1?NH?、または?L2a?(CH2)q1?L2b?であり、ここで、p1およびq1は、相互に独立して、1~20の整数であり、L2aはOCO、OCONH、NHCO、NHCO、NHCOO、NHCONH、CONHまたはCOOであり、L2bはNHまたはOであり、
 R5は、水素原子、または未置換もしくは置換された炭素数1~12の直鎖もしくは分枝状のアルキル基であり、そして
 mは、30~20,000の整数を表す。

【請求項13】 純水中で測定した場合に微粒子の平均粒子径が10~1000nmであり、表面のζ電位がプラスである、請求項7~12のいずれかに記載の微粒子。

【請求項14】 表面のζ電位が+5~+100mVである、請求項13に記載の微粒子。

【請求項15】 結晶性ポリオールがマンニトールであり、カチオン性ポリマーが式(1)で表され、かつ、純水中で測定した場合に微粒子の平均粒子径が10~1000nmであり、表面のζ電位がプラスである、請求項11に記載の微粒子。

【請求項16】 微粒子の表面に核酸分子が結合している請求項7~15のいずれかに記載の微粒子。

【請求項17】 核酸分子がsiRNA、アンチセンス核酸、mRNA、プラスミドDNAである、請求項16に記載の微粒子。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • THE UNIVERSITY OF TOKYO
  • Inventor
  • KATAOKA Kazunori
  • MIYATA Kanjiro
  • NISHIYAMA Nobuhiro
  • ISHII Takehiko
  • SUMA Tomoya
IPC(International Patent Classification)
Specified countries AE(UTILITY MODEL),AG,AL(UTILITY MODEL),AM(PROVISIONAL PATENT)(UTILITY MODEL),AO(UTILITY MODEL),AT(UTILITY MODEL),AU,AZ(UTILITY MODEL),BA,BB,BG(UTILITY MODEL),BH(UTILITY MODEL),BR(UTILITY MODEL),BW,BY(UTILITY MODEL),BZ(UTILITY MODEL),CA,CH,CL(UTILITY MODEL),CN(UTILITY MODEL),CO(UTILITY MODEL),CR(UTILITY MODEL),CU(INVENTOR'S CERTIFICATE),CZ(UTILITY MODEL),DE(UTILITY MODEL),DK(UTILITY MODEL),DM,DO(UTILITY MODEL),DZ,EC(UTILITY MODEL),EE(UTILITY MODEL),EG(UTILITY MODEL),ES(UTILITY MODEL),FI(UTILITY MODEL),GB,GD,GE(UTILITY MODEL),GH(UTILITY CERTIFICATE),GM,GT(UTILITY MODEL),HN(UTILITY MODEL),HR(CONSENSUAL PATENT),HU(UTILITY MODEL),ID,IL,IN,IS,KE(UTILITY MODEL),KG(UTILITY MODEL),KM,KN,KP(INVENTOR'S CERTIFICATE)(UTILITY MODEL),KR(UTILITY MODEL),KZ(PROVISIONAL PATENT)(UTILITY MODEL),LA,LC,LK,LR,LS(UTILITY MODEL),LT,LU,LY,MA,MD(UTILITY MODEL),ME,MG,MK,MN,MW,MX(UTILITY MODEL),MY(UTILITY-INNOVATION),MZ(UTILITY MODEL),NA,NG,NI(UTILITY MODEL),NO,NZ,OM(UTILITY MODEL),PE(UTILITY MODEL),PG,PH(UTILITY MODEL),PL(UTILITY MODEL),PT(UTILITY MODEL),RO,RS(PETTY PATENT),RU(UTILITY MODEL),SC,SD,SE,SG,SK(UTILITY MODEL),SL(UTILITY MODEL),SM,ST,SV(UTILITY MODEL),SY,TH(PETTY PATENT),TJ(UTILITY MODEL),TM(PROVISIONAL PATENT),TN,TR(UTILITY MODEL),TT(UTILITY CERTIFICATE),TZ,UA(UTILITY MODEL),UG(UTILITY CERTIFICATE),US,UZ(UTILITY MODEL),VC(UTILITY CERTIFICATE),VN(PATENT FOR UTILITY SOLUTION),ZA,ZM,ZW,EP(AL,AT,BE,BG,CH,CY,CZ,DE,DK,EE,ES,FI,FR,GB,GR,HR,HU,IE,IS,IT,LT,LU,LV,MC,MK,MT,NL,NO,PL,PT,RO,SE,SI,SK,SM,TR),OA(BF(UTILITY MODEL),BJ(UTILITY MODEL),CF(UTILITY MODEL),CG(UTILITY MODEL),CI(UTILITY MODEL),CM(UTILITY MODEL),GA(UTILITY MODEL),GN(UTILITY MODEL),GQ(UTILITY MODEL),GW(UTILITY MODEL),ML(UTILITY MODEL),MR(UTILITY MODEL),NE(UTILITY MODEL),SN(UTILITY MODEL),TD(UTILITY MODEL),TG(UTILITY MODEL)),AP(BW(UTILITY MODEL),GH(UTILITY MODEL),GM(UTILITY MODEL),KE(UTILITY MODEL),LR(UTILITY MODEL),LS(UTILITY MODEL),MW(UTILITY MODEL),MZ(UTILITY MODEL),NA(UTILITY MODEL),SD(UTILITY MODEL),SL(UTILITY MODEL),SZ(UTILITY MODEL),TZ(UTILITY MODEL),UG(UTILITY MODEL),ZM(UTILITY MODEL),ZW(UTILITY MODEL)),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM)

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