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AROMATIC COMPOUND, MODIFICATION CARRIER THAT USES SAME AND IS USED FOR SYNTHESIZING AN OLIGONUCLEOTIDE DERIVATIVE, OLIGONUCLEOTIDE DERIVATIVE, AND OLIGONUCLEOTIDE CONSTRUCT commons meetings

Foreign code F110005207
File No. GI-H21-10
Posted date Aug 26, 2011
Country WIPO
International application number 2010JP072020
International publication number WO 2011/071078
Date of international filing Dec 8, 2010
Date of international publication Jun 16, 2011
Priority data
  • P2009-278456 (Dec 8, 2009) JP
Title AROMATIC COMPOUND, MODIFICATION CARRIER THAT USES SAME AND IS USED FOR SYNTHESIZING AN OLIGONUCLEOTIDE DERIVATIVE, OLIGONUCLEOTIDE DERIVATIVE, AND OLIGONUCLEOTIDE CONSTRUCT commons meetings
Abstract Provided is an oligonucleotide derivative, the 3' end of which is chemically modified with two skeletons selected from among benzene skeletons and pyridine skeletons. Said oligonucleotide derivative can be easily synthesized in a small number of steps. Also provided is an aromatic compound that serves as a precursor for preparing a modification carrier for synthesizing the oligonucleotide derivative. The oligonucleotide derivative and a provided oligonucleotide construct have good cell membrane permeability and excellent nuclease resistance. The aforementioned modification carrier is characterized in that the carrier is chemically modified, via a linker, with the unit represented by structural formula (a) (in which R1 through R6 each independently represent hydrogen or a non-hydrogen substituent, Z1 and Z2 each independently represent CH or nitrogen, and X represents oxygen or sulfur).
Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】  下記構造式(A)で示されることを特徴とする芳香族化合物(ただし、式中のR1~R6はそれぞれ独立して水素又は水素以外の置換基を示す。また、式中Z1及びZ2はそれぞれ独立してCH又は窒素を示し、Xは酸素又はイオウを示す。また、Pr1及びPr2はそれぞれ独立して水酸基の保護基を示す。)。
【化学式1】

【請求項2】  下記構造式(A1)で示されることを特徴とする請求項1に記載の芳香族化合物(ただし、式中のR1及びR2はそれぞれ独立してアルキル基、アリール基、ハロアルキル基及びハロゲン基のいずれかであり、Z1及びZ2はそれぞれ独立してCH又は窒素を示し、Xは酸素又はイオウを示す。また、Pr1及びPr2はそれぞれ独立して水酸基の保護基を示す。)。
【化学式2】

【請求項3】  下記構造式(A2)で示されることを特徴とする請求項1に記載の芳香族化合物(ただし、Pr1及びPr2はそれぞれ独立して水酸基の保護基を示す。)。
【化学式3】

【請求項4】  下記構造式(a)で示されるユニットが直接又はリンカーを介して担体に化学修飾されていることを特徴とするオリゴヌクレオチド誘導体合成用修飾担体(ただし、式中のR1~R6はそれぞれ独立して水素又は水素以外の置換基を示す。また、式中Z1及びZ2はそれぞれ独立してCH又は窒素を示し、Xは酸素又はイオウを示す)。
【化学式4】

【請求項5】  下記構造式(a1)で示されるユニットが直接又はリンカーを介して担体に化学修飾されていることを特徴とする請求項4に記載のオリゴヌクレオチド誘導体合成用修飾担体(ただし、式中のR1及びR2はそれぞれ独立してアルキル基、アリール基、ハロアルキル基及びハロゲン基のいずれかであり、Z1及びZ2はそれぞれ独立してCH又は窒素を示し、Xは酸素又はイオウを示す)。
【化学式5】

【請求項6】  下記構造式(a2)で示されるユニットが直接又はリンカーを介して担体に化学修飾されていることを特徴とする請求項4に記載のオリゴヌクレオチド誘導体合成用修飾担体。
【化学式6】

【請求項7】  オリゴヌクレオチドの3´末端が下記構造式(a)で示されるユニット(ただし、式中のR1~R6はそれぞれ独立して水素又は水素以外の置換基を示す。また、式中Z1及びZ2はそれぞれ独立してCH又は窒素を示し、Xは酸素又はイオウを示す)で修飾されていることを特徴とするオリゴヌクレオチド誘導体。
【化学式7】

【請求項8】  オリゴヌクレオチドの3´末端が下記構造式(a1)で示されるユニット(ただし、式中のR1及びR2はそれぞれ独立してアルキル基、アリール基、ハロアルキル基及びハロゲン基のいずれかであり、Z1及びZ2はそれぞれ独立してCH又は窒素を示し、Xは酸素又はイオウを示す)で修飾されていることを特徴とする請求項7に記載のオリゴヌクレオチド誘導体。
【化学式8】

【請求項9】  オリゴヌクレオチドの3´末端が下記構造式(a2)で示されるユニットで修飾されていることを特徴とする請求項7に記載のオリゴヌクレオチド誘導体。
【化学式9】

【請求項10】  前記オリゴヌクレオチドは所定の遺伝子mRNAの部分配列又はその相補配列を有する請求項7乃至9のいずれか1項に記載のオリゴヌクレオチド誘導体。

【請求項11】  前記オリゴヌクレオチドの鎖長は10以上35以下である請求項7乃至10のいずれか1項記載のオリゴヌクレオチド誘導体。

【請求項12】  前記オリゴヌクレオチドはオリゴリボヌクレオチドであることを特徴とする請求項7乃至11のいずれか1項記載のオリゴヌクレオチド誘導体。

【請求項13】  遺伝子発現調節用オリゴヌクレオチド構築物であって、
  請求項7乃至12のいずれか1項に記載のオリゴヌクレオチド誘導体を有する構築物。

【請求項14】  1本鎖及び2本鎖DNA、1本鎖及び2本鎖RNA、DNA/RNAキメラ並びにDNA/RNAハイブリッドから選択される遺伝子発現調節用オリゴヌクレオチド構築物であって請求項12に記載の構築物。

【請求項15】  アンチジーン、アンチセンス、アプタマー、siRNA、miRNA、shRNA及びリポザイムから選択される請求項13又は14に記載の構築物。

【請求項16】  遺伝子診断用オリゴヌクレオチド構築物であって、請求項13乃至15のいずれかに記載のオリゴヌクレオチド誘導体を有する構築物。

【請求項17】  プローブ又はプライマーであることを特徴とする請求項16に記載の構築物。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • Gifu University
  • Inventor
  • KITADE, Yukio
  • KITAMURA, Yoshiaki
IPC(International Patent Classification)
Specified countries AE(UTILITY MODEL),AG,AL(UTILITY MODEL),AM(PROVISIONAL PATENT)(UTILITY MODEL),AO(UTILITY MODEL),AT(UTILITY MODEL),AU,AZ(UTILITY MODEL),BA,BB,BG(UTILITY MODEL),BH(UTILITY MODEL),BR(UTILITY MODEL),BW,BY(UTILITY MODEL),BZ(UTILITY MODEL),CA,CH,CL(UTILITY MODEL),CN(UTILITY MODEL),CO(UTILITY MODEL),CR(UTILITY MODEL),CU(INVENTOR'S CERTIFICATE),CZ(UTILITY MODEL),DE(UTILITY MODEL),DK(UTILITY MODEL),DM,DO(UTILITY MODEL),DZ,EC(UTILITY MODEL),EE(UTILITY MODEL),EG(UTILITY MODEL),ES(UTILITY MODEL),FI(UTILITY MODEL),GB,GD,GE(UTILITY MODEL),GH(UTILITY CERTIFICATE),GM,GT(UTILITY MODEL),HN(UTILITY MODEL),HR(CONSENSUAL PATENT),HU(UTILITY MODEL),ID,IL,IN,IS,JP(UTILITY MODEL),KE(UTILITY MODEL),KG(UTILITY MODEL),KM,KN,KP(INVENTOR'S CERTIFICATE)(UTILITY MODEL),KR(UTILITY MODEL),KZ(PROVISIONAL PATENT)(UTILITY MODEL),LA,LC,LK,LR,LS(UTILITY MODEL),LT,LU,LY,MA,MD(UTILITY MODEL),ME,MG,MK,MN,MW,MX(UTILITY MODEL),MY(UTILITY-INNOVATION),MZ(UTILITY MODEL),NA,NG,NI(UTILITY MODEL),NO,NZ,OM(UTILITY MODEL),PE(UTILITY MODEL),PG,PH(UTILITY MODEL),PL(UTILITY MODEL),PT(UTILITY MODEL),RO,RS(PETTY PATENT),RU(UTILITY MODEL),SC,SD,SE,SG,SK(UTILITY MODEL),SL(UTILITY MODEL),SM,ST,SV(UTILITY MODEL),SY,TH(PETTY PATENT),TJ(UTILITY MODEL),TM(PROVISIONAL PATENT),TN,TR(UTILITY MODEL),TT(UTILITY CERTIFICATE),TZ,UA(UTILITY MODEL),UG(UTILITY CERTIFICATE),US,UZ(UTILITY MODEL),VC(UTILITY CERTIFICATE),VN(PATENT FOR UTILITY SOLUTION),ZA,ZM,ZW,EP(AL,AT,BE,BG,CH,CY,CZ,DE,DK,EE,ES,FI,FR,GB,GR,HR,HU,IE,IS,IT,LT,LU,LV,MC,MK,MT,NL,NO,PL,PT,RO,RS,SE,SI,SK,SM,TR),OA(BF(UTILITY MODEL),BJ(UTILITY MODEL),CF(UTILITY MODEL),CG(UTILITY MODEL),CI(UTILITY MODEL),CM(UTILITY MODEL),GA(UTILITY MODEL),GN(UTILITY MODEL),GQ(UTILITY MODEL),GW(UTILITY MODEL),ML(UTILITY MODEL),MR(UTILITY MODEL),NE(UTILITY MODEL),SN(UTILITY MODEL),TD(UTILITY MODEL),TG(UTILITY MODEL)),AP(BW(UTILITY MODEL),GH(UTILITY MODEL),GM(UTILITY MODEL),KE(UTILITY MODEL),LR(UTILITY MODEL),LS(UTILITY MODEL),MW(UTILITY MODEL),MZ(UTILITY MODEL),NA(UTILITY MODEL),SD(UTILITY MODEL),SL(UTILITY MODEL),SZ(UTILITY MODEL),TZ(UTILITY MODEL),UG(UTILITY MODEL),ZM(UTILITY MODEL),ZW(UTILITY MODEL)),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM)
Please contact us by E-mail or facsimile if you have any interests on this patent.

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