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THERAPEUTIC AGENT FOR CANCER AND RECURRENCE PREVENTIVE EACH CONTAINING VITAMIN K HYDROQUINONE DERIVATIVE

Foreign code F120006287
File No. FU-002P
Posted date Mar 8, 2012
Country WIPO
International application number 2006JP301363
International publication number WO 2006/080463
Date of international filing Jan 27, 2006
Date of international publication Aug 3, 2006
Priority data
  • P2005-022301 (Jan 28, 2005) JP
Title THERAPEUTIC AGENT FOR CANCER AND RECURRENCE PREVENTIVE EACH CONTAINING VITAMIN K HYDROQUINONE DERIVATIVE
Abstract An excellent therapeutic agent for cancers, cancer recurrence preventive, or activity enhancer which contains at least one of vitamin K hydroquinone carboxylic acid esters or salts thereof which are represented by the following general formula (I). (In the formula (I), R1 and R2 each represents hydrogen, a carboxylic acid residue which has a nitrogenous substituent and is selected among residues of amino acids, N-acylamino acids, N-alkylamino acids, N,N-dialkylamino acids, pyridinecarboxylic acid, and hydrohalogenic acid salts, alkylsulfonic acid salts, and sugar acid salts of these, or a dicarboxylic acid residue selected among residues of dicarboxylic acids and alkali metal salts thereof, provided that at least either of R1 and R2 is a carboxylic acid residue having a nitrogenous substituent or a dicarboxylic acid residue; R3 represents hydrogen or a group represented by the general formula (II) or (III); and n is an integer of 1-14.)
Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】下記一般式(I)【化1】(式中、R1およびR2はそれぞれ水素原子、またはアミノ酸、N-アシルアミノ酸、N-アルキルアミノ酸、N,N-ジアルキルアミノ酸、ピリジンカルボン酸及びそれらのハロゲン化水素酸塩、アルキルスルホン酸塩または糖酸塩の残基から選ばれる窒素置換基を有するカルボン酸残基、またはジカルボン酸及びそのアルカリ金属塩の残基から選ばれるジカルボン酸残基を表し、R1,R2の少なくとも一方は窒素置換基を有するカルボン酸残基、またはジカルボン酸残基である。R3は水素原子または下記一般式(II)【化2】もしくは下記一般式(III)【化3】で示される基を表す。nは1~14の整数を意味する。)で表されるビタミンKヒドロキノンのカルボン酸エステル類またはその塩の少なくとも一種類を含有する癌治療剤。

【請求項2】前記一般式(I)で表される化合物またはその塩の少なくとも一種類を含有するキノン系抗癌剤の作用増強補助剤。

【請求項3】前記一般式(I)で表される化合物またはその塩の少なくとも一種類を含有する癌予防剤。

【請求項4】請求項3記載の癌予防剤は、癌再発予防剤であることを特徴とする癌予防剤。

【請求項5】前記一般式(I)で表される化合物またはその塩を用いることで、効率良く体内において一般式(V)(式中、R3は水素原子または上記一般式(II)もしくは上記一般式(III)で示される基を意味する。nは1~14の整数を意味する。)で表されるビタミンKヒドロキノンを生成し、一般式(V)で表されるビタミンKヒドロキノンによる抗癌作用ないし癌再発予防作用、キノン系抗癌剤の作用増強補助作用を発揮させる、請求項1~4のいずれかに記載の抗癌剤ないし癌予防剤、作用増強補助剤。【化4】

【請求項6】前記一般式(I)で表される化合物またはその塩を用いることで、効率良く体内中の一般式(IV)(式中、R3は水素原子または上記一般式(II)もしくは上記一般式(III)で示される基を意味する。nは1~14の整数を意味する。)で表されるビタミンKを増加させ、一般式(IV)で表されるビタミンKによる抗癌作用および癌再発予防作用、キノン系抗癌剤の作用増強を発揮させる、請求項1~4のいずれかに記載の抗癌剤ないし癌再発予防剤、作用増強剤。【化5】

【請求項7】前記一般式(I)で表される化合物またはその塩を用いることで、一般式(I)で表されるビタミンKヒドロキノン誘導体自身、およびその二次生成物である一般式(V)で表されるビタミンKヒドロキノンおよび/または一般式(IV)で表されるビタミンKによる抗癌作用ないし癌再発予防作用、キノン系抗癌剤の作用増強作用を発揮させる請求項1~4のいずれかに記載の抗癌剤ないし癌再発予防剤、作用増強補助剤。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • FUKUOKA UNIVERSITY
  • Inventor
  • TAKATA, Jiro
  • MATSUNAGA, Kazuhisa
  • KARUBE, Yoshiharu
  • MATSUBARA, Misa
IPC(International Patent Classification)
Specified countries AE,AG,AL,AM,AT,AU,AZ,BA,BB,BG,BR,BW,BY,BZ,CA,CH,CN,CO,CR,CU,CZ,DE,DK,DM,DZ,EC,EE,EG,ES,FI,GB,GD,GE,GH,GM,HR,HU,ID,IL,IN,IS,JP,KE,KG,KM,KN,KP,KR,KZ,LC,LK,LR,LS,LT,LU,LV,LY,MA,MD,MG,MK,MN,MW,MX,MZ,NA,NG,NI,NO,NZ,OM,PG,PH,PL,PT,RO,RU,SC,SD,SE,SG,SK,SL,SM,SY,TJ,TM,TN,TR,TT,TZ,UA,UG,US,UZ,VC,VN,YU,ZA,ZM,ZW,EP(AT,BE,BG,CH,CY,CZ,DE,DK,EE,ES,FI,FR,GB,GR,HU,IE,IS,IT,LT,LU,LV,MC,NL,PL,PT,RO,SE,SI,SK,TR),OA(BF,BJ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GQ,GW,ML,MR,NE,SN,TD,TG),AP(BW,GH,GM,KE,LS,MW,MZ,NA,SD,SL,SZ,TZ,UG,ZM,ZW),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM)

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