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MATERIAL FOR SCREENING FOR COMPOUND CAPABLE OF ACTING ON ION CHANNEL, AND USE THEREOF meetings

Foreign code F120006593
File No. S2010-0739
Posted date May 15, 2012
Country WIPO
International application number 2011JP064967
International publication number WO 2012002460
Date of international filing Jun 29, 2011
Date of international publication Jan 5, 2012
Priority data
  • P2010-147255 (Jun 29, 2010) JP
Title MATERIAL FOR SCREENING FOR COMPOUND CAPABLE OF ACTING ON ION CHANNEL, AND USE THEREOF meetings
Abstract Disclosed is a screening system which targets an ion channel and has excellent efficiency. Specifically disclosed is a material for use in the screening of a compound capable of acting on a target ion channel, which comprises a cell that carries at least one first DNA encoding a voltage-dependent Na ion channel that cannot be inactivated, wherein a K ion channel in the cell is so activated that the depth of the resting membrane potential is increased gradually in the negative direction.
Outline of related art and contending technology BACKGROUND ART
Ion channels are physiologically important has a function. As a target ion channel, exerting on the ion channel to search for an agent or inhibitor, useful agents are expected to provide. Such an ion channel, for example, drugs that target voltage dependent ion channel as the evaluation method of a screening system, a change in cell membrane potential in a voltage dependent fluorescent dye to detect fluorescent membrane potential measurement method is known (patent document 1). In addition, the glass with respect to electrode of a cell membrane and membrane potential (seal) is electrically detected also known patch-clamp method. Further, in recent years, corresponds to the tip end of the glass electrode in each well having an opening using , patch electrodes with the cell membrane in the wells of the seal film automatically performed by detecting the potential method has been developed (non-patent document 1) have been.
Of a conventional fluorescent membrane potential measuring method includes, but is amenable to evaluation of multiple specimens, the ion channel measurement accuracy or applicable range is limited in some cases. In addition, the patch-clamp method, high measurement accuracy, it is often obtained by measurement of the amount of information, number which can be measured at one time is small and the efficiency was low. Further, the method , multiple specimens simultaneously assess structure However, the success rate of the low patch, is not suitable for the high throughput screening. In addition, method, apparatus and high running cost was also a problem.
Scope of claims (In Japanese)請求の範囲 [請求項1]
 不活性化が抑制された電位依存性Naイオンチャネルをコードする1又は2以上の第1のDNAを保持し、
 静止膜電位が負の方向に深くなるようにKイオンチャネルが活性化された細胞を含む、標的イオンチャネルに作用する化合物のスクリーニング用材料。

[請求項2]
 前記1又は2以上の第1のDNAは、Nav1.5チャネルの変異体をコードするDNAを含む、請求項1に記載のスクリーニング用材料。

[請求項3]
 前記Kイオンチャネルは、Kir2.1を含む、請求項1又は2に記載のスクリーニング材料。

[請求項4]
 さらに、前記細胞は、前記Kイオンチャネルをコードする外来性の1又は2以上の第2のDNAを保持する、請求項1~3のいずれかに記載のスクリーニング用材料。

[請求項5]
 前記標的イオンチャネルは、hERGイオンチャネルを含む、請求項1~4のいずれかに記載のスクリーニング用材料。

[請求項6]
 前記細胞は、前記標的イオンチャネルをコードする1又は2以上の第3のDNAを保持する、請求項1~5のいずれかに記載のスクリーニング用材料。

[請求項7]
 標的イオンチャネルに対する作用剤又は阻害剤をスクリーニングする方法であって、
 請求項1~6のいずれかに記載のスクリーニング用材料であって、前記標的チャネルに対する被験化合物の作用を前記細胞の生死又は前記細胞死に相当する持続的な活動電位を指標として検出する工程、
を備える、スクリーニング方法。

[請求項8]
 前記標的イオンチャネルは、活性化により前記細胞で細胞膜の脱分極を惹起するイオンチャネルであり、
 前記検出工程は、前記被験化合物の存在下でスクリーニング材料の前記標的チャネルに対する被験化合物の作用を検出する工程である、請求項7に記載の方法。

[請求項9]
 前記標的イオンチャネルは、活性化により前記細胞で細胞膜の脱分極を惹起するイオンチャネルであり、
 前記検出工程は、前記被験化合物及び前記標的イオンチャネルに対する前記刺激の存在下で、前記被験化合物の作用を検出する工程である、請求項7に記載のスクリーニング方法。

[請求項10]
 前記標的イオンチャネルは、前記細胞で細胞膜の脱分極及び/又は活動電位を抑制するイオンチャネルであり、
 前記検出工程は、前記被験化合物及び前記細胞で細胞膜の脱分極を惹起する刺激の存在下で、前記被験化合物の作用を検出する工程である、請求項7に記載の方法。

[請求項11]
 前記標的イオンチャネルは、活性化により前記細胞で細胞膜の脱分極を抑制するイオンチャネルであり、
 前記検出工程は、前記被験化合物及び前記細胞で細胞膜の脱分極を惹起する刺激の存在下で、前記被験化合物の作用を検出する工程である、請求項7に記載の方法。

[請求項12]
 イオンチャネルに作用する化合物のスクリーニングのための装置であって、
 細胞を収容する1又は2以上の領域を備える細胞収容ユニットと、
 前記1又は2以上の領域内の前記細胞の細胞死又は前記細胞死に相当する持続的な活動電位の測定ユニットと、
を備える、装置。

[請求項13]
 前記測定ユニットは、前記1又は2以上の領域内の前記細胞の細胞死又は前記細胞死に相当する持続的な活動電位を検出するための1又は2以上の薬剤の供給部と、前記1又は2以上の領域内の前記細胞の細胞死又は前記細胞死に相当する持続的な活動電位を光学的に検出するための光学検出部と、を備える、請求項12に記載の装置。

[請求項14]
 さらに、前記1又は2以上の領域に電圧を印加する電圧印加ユニットを備える、12又は13に記載の装置。

[請求項15]
 請求項1~6のいずれかに記載のスクリーニング用材料を含む、イオンチャネルに作用する化合物のスクリーニング用キット。

  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • Public University Corporation Nagoya City University
  • Channelo Search Technology
  • Inventor
  • IMAIZUMI Yuji
  • FUJII Masato
  • OHYA Susumu
  • YAMAMURA Hisao
IPC(International Patent Classification)
Specified countries National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IS JP KE KG KM KN KP KR KZ LA LC LK LR LS LT LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PE PG PH PL PT RO RS RU SC SD SE SG SK SL SM ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA SD SL SZ TZ UG ZM ZW
EAPO: AM AZ BY KG KZ MD RU TJ TM
EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR
OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW ML MR NE SN TD TG
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