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CYCLIC PEPTIDE COMPOUND OR PHARMACOLOGICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF AND METHOD FOR PRODUCING SAME meetings

Foreign code F120006849
File No. S2012-0295-N0
Posted date Sep 19, 2012
Country WIPO
International application number 2011JP065521
International publication number WO 2012005313
Date of international filing Jul 6, 2011
Date of international publication Jan 12, 2012
Priority data
  • P2010-155576 (Jul 8, 2010) JP
Title CYCLIC PEPTIDE COMPOUND OR PHARMACOLOGICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF AND METHOD FOR PRODUCING SAME meetings
Abstract Provided are a cyclic peptide compound, which can inhibit parakeratosis of the skin, or a pharmacologically acceptable salt thereof and a method for producing the same.
Outline of related art and contending technology BACKGROUND ART
The epidermis of a human, in order from the bottom, the base layer and the stratum corneum and stratum spinosum layer made of the granule layer. In human normal skin, the stratum corneum layer, barrier development of the function, or physical stimulus and protecting the skin from chemical stimulation.
Normal skin is, usually, in the period between 28 to turnover. In the turn over of normal skin, the keratinocytes are pushed up from the stratum corneum to the granular layer. At this time, the de-nucleated occurs by keratinocyte differentiation is lost and the nucleated cells, mature stratum corneum is formed. However, too fast turnover or the like, in the keratinocytes of the final stage of differentiation, de-nucleated does not occur, and generate the stratum corneum is not full, the barrier function is significantly reduced. Such non-full-width same way as in the state, applied on the skin of oleic acid (non-patent document 1) also be caused by.
On the other hand, is , involved in the regulation of morphogenesis of epithelial tissue of one of the factors that are thought to be 1 (non-patent document 2-5). In addition, by knocking out of the , results in a decrease in the crystallization-inducing cancer in mice have been reported (for example, see non-patent document 6).
Wherein in order to control the morphogenesis of epithelial tissue, epithelial tissue in that the function of promoting the formation inhibits the action of the oligopeptide is proposed (for example, see Patent Document 1 and 2).
However, epithelial tissue morphogenesis promoting action with respect to the inhibitory action of oligopeptide, to control the morphogenesis of epithelial tissue will be insufficient, caused by skin epithelial cells such as embodiment, occurrence of abnormality of the differentiation and the like can be suppressed with high efficiency has been desired in the further useful compounds.
Scope of claims (In Japanese)請求の範囲 [請求項1]
 式(I):
[化1]

〔式中、Xaa 1およびXaa 5はそれぞれ独立して、置換基を有してもよいセリル基、置換基を有してもよいスレオニル基または置換基を有してもよいチロシニル基、Xaa 2は置換基を有してもよいイソロイシル基、置換基を有してもよいバリル基または置換基を有してもよいロイシル基、Xaa 3およびXaa 4はそれぞれ独立して、置換基を有してもよいアスパラギニル基、置換基を有してもよいグルタミニル基、置換基を有してもよいアスパラチル基または置換基を有してもよいグルタミル基、Cysはシステイニル基、R 1は式(II):
[化2]

(式中、nは1~10の整数を示す)
で表される基または式(III):
[化3]

(式中、nは1~10の整数を示す)
で表される基を示す。なお、式中、CysとCysとの結合は、ペプチド結合またはジスルフィド結合を意味し、それ以外の結合はペプチド結合を意味する。〕
で表される環状ペプチド化合物またはその薬理的に許容される塩。

[請求項2]
 式(I)において、Xaa 1がセリル基、Xaa 2がイソロイシル基、Xaa 3がグルタミル基、Xaa 4がグルタミニル基、Xaa 5がセリル基であり、R 1が式(III)で表される基であり、nが1である請求項1に記載の環状ペプチド化合物またはその薬理的に許容される塩。

[請求項3]
 式(I)において、CysとCysとがジスルフィド結合によって結合していることを特徴とする、請求項1または2記載の環状ペプチド化合物またはその薬理的に許容される塩。

[請求項4]
 式(I):
[化4]

〔式中、Xaa 1およびXaa 5はそれぞれ独立して、置換基を有してもよいセリル基、置換基を有してもよいスレオニル基または置換基を有してもよいチロシニル基、Xaa 2は置換基を有してもよいイソロイシル基、置換基を有してもよいバリル基または置換基を有してもよいロイシル基、Xaa 3およびXaa 4はそれぞれ独立して、置換基を有してもよいアスパラギニル基、置換基を有してもよいグルタミニル基、置換基を有してもよいアスパラチル基または置換基を有してもよいグルタミル基、Cysはシステイニル基、R 1は式(II):
[化5]

(式中、nは1~10の整数を示す)
で表される基または式(III):
[化6]

(式中、nは1~10の整数を示す)
で表される基を示す。なお、式中、CysとCysとの結合は、ペプチド結合またはジスルフィド結合を意味し、それ以外の結合はペプチド結合を意味する。〕
で表される環状ペプチド化合物またはその薬理的に許容される塩の製造方法であって、式(IV):
[化7]

〔式中、Xaa 1、Xaa 2、Xaa 3、Xaa 4、Xaa 5、CysおよびR 1は式(I)におけるXaa 1、Xaa 2、Xaa 3、Xaa 4、Xaa 5、CysおよびR 1と同じである〕
で表される化合物を環化させることを特徴とする環状ペプチド化合物またはその薬理的に許容される塩の製造方法。

[請求項5]
 環状ペプチド化合物が、式(I)において、Xaa 1がセリル基、Xaa 2がイソロイシル基、Xaa 3がグルタミル基、Xaa 4がグルタミニル基、Xaa 5がセリル基であり、R 1が式(III)で表される基であり、nが1である化合物であり、
 その原料となる化合物が、式(IV)において、Xaa 1がセリル基、Xaa 2がイソロイシル基、Xaa 3がグルタミル基、Xaa 4がグルタミニル基、Xaa 5がセリル基であり、R 1が式(III)で表される基である、
請求項4に記載の製造方法。

[請求項6]
 環状ペプチド化合物が、式(I)において、CysとCysとがジスルフィド結合によって結合している化合物であって、式(IV)で表される化合物の両末端のシステインのチオール基を酸化架橋することで環化させることを特徴とする請求項4または5に記載する製造方法。

  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • KWANSEI GAKUIN EDUCATIONAL FOUNDATION
  • Inventor
  • HIRAI YOHEI
  • Okuyo Yoji
IPC(International Patent Classification)
Specified countries National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IS JP KE KG KM KN KP KR KZ LA LC LK LR LS LT LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PE PG PH PL PT RO RS RU SC SD SE SG SK SL SM ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA SD SL SZ TZ UG ZM ZW
EAPO: AM AZ BY KG KZ MD RU TJ TM
EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR
OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW ML MR NE SN TD TG
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