PRODRUG USING NITROIMIDAZOLE

• 特願2012-028761 (2012.2.13) JP

Provided is a prodrug of a therapeutically active organic compound having: an amino group, a cyclic amino group or a hydroxyl group in the molecule

and a 2-nitro-1-imidazole propionic acid. In particular, provided is a prodrug in which the therapeutic organic compound is selected from an antitumor agent. Said prodrug specifically cleaves at the low-oxygen site within a living body and exhibits an innate therapeutic activity.

• UNIVERSITY OF TSUKUBA

• NAGASAKI, YUKIO,
• IKEDA, YUTAKA,
• HISANO, HIKARU

• C07D 233/91      ニトロ基
• A61K  31/4168    ２位に結合した窒素を持つもの，例：クロニジン
• A61K  31/7042    糖類基と複素環とを持つ化合物
• A61K  47/48      活性成分と化学結合した不活性成分，例．重合体医薬結合体
• A61P  35/00      抗腫瘍剤
• A61P  43/00      グループＡ６１Ｐ１／００～Ａ６１Ｐ４１／００に展開されていない特殊な目的の医薬
• C07D 403/06      脂肪族炭素原子のみを含有する炭素鎖により結合しているもの
• C07D 475/08      ２位に直接結合する窒素原子を有するもの
• C07H  15/252     ナフタセン基，例．ダウノマイシン，アドリアマイシン
• C07H  19/06      ピリミジン基
• C07J   5/00      炭素，水素，ハロゲンまたは酸素を含有し，１７β位が２個の炭素原子から成る鎖で置換され，例．プレグナン，かつ２１位が単一の酸素原子と単結合しているノルマルステロイド