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NUCLEIC ACID ANTICANCER AGENT TARGETING SATELLITE NONCODING RNA DERIVED FROM CHROMOSOME CENTROMERE, AND METHOD USING ANTICANCER AGENT

Foreign code F150008121
Posted date Feb 9, 2015
Country WIPO
International application number 2013JP069541
International publication number WO 2014112144
Date of international filing Jul 18, 2013
Date of international publication Jul 24, 2014
Priority data
  • P2013-004750 (Jan 15, 2013) JP
Title NUCLEIC ACID ANTICANCER AGENT TARGETING SATELLITE NONCODING RNA DERIVED FROM CHROMOSOME CENTROMERE, AND METHOD USING ANTICANCER AGENT
Abstract A purpose of the present invention is to provide a novel aurora B kinase function inhibitor. Another purpose of the present invention is to provide a novel nucleic acid anticancer agent. Provided are a novel aurora B kinase function inhibitor and a novel nucleic acid anticancer agent, said aurora B kinase function inhibitor and said nucleic acid anticancer agent targeting a satellite noncoding RNA derived from a chromosome centromere. The aforesaid aurora B kinase function inhibitor and nucleic acid anticancer agent comprise an antisense oligonucleotide that has a sequence being complementary to a part of a satellite noncoding RNA derived from a chromosome centromere.
Scope of claims (In Japanese)[請求項1]
以下の式1で表されるDNA/RNAキメラアンチセンスオリゴヌクレオチド、
式1:  5’-(A)-(B)-(C)-3’
ここで、Aは、少なくとも2以上のリボヌクレオチドから構成されるオリゴヌクレオチドであり、Bは、配列番号1で示されるsatellite I RNA配列又はその亜種の配列の一部と相補的な配列を含む、少なくとも5以上のデオキシリボヌクレオチドから構成されるオリゴヌクレオチドであり、Cは、少なくとも2以上のリボヌクレオチドから構成されるオリゴヌクレオチドである、
ここで、前記AおよびCは、それぞれ、その一部のリボヌクレオチドが安定化のために修飾されており、かつ、前記アンチセンスオリゴヌクレオチドは、A、B及びCを構成するヌクレオチドが、ホスホロチオエート、ホスホロジチオエート、メチルホスホネート、又はホスホラミデートのいずれかのヌクレオチド間結合で結合したオリゴヌクレオチドである。
[請求項2]
前記式1のBが、配列番号1の配列の一部である連続する少なくとも6つのオリゴヌクレオチドと相補的な配列を含む、前記(1)に記載のDNA/RNAキメラアンチセンスオリゴヌクレオチド。
[請求項3]
前記式1において、Bのヌクレオチド数が10~20である前記(1)又は(2)に記載のDNA/RNAキメラアンチセンスオリゴヌクレオチド。
[請求項4]
前記式1において、AおよびCのヌクレオチド数が2~5である、前記(1)~(3)のいずれかに記載のDNA/RNAキメラアンチセンスオリゴヌクレオチド。
[請求項5]
前記修飾されてもよいリボヌクレオチドが、2’-O-メチル置換された又は2’-フルオロ置換されたリボヌクレオチドである、前記(1)~(4)のいずれか一つに記載のDNA/RNAキメラアンチセンスオリゴヌクレオチド。
[請求項6]
前記A、B及びCを構成するヌクレオチドが、ホスホロチオエートヌクレオチド間結合で結合した、前記(1)~(5)のいずれか一つに記載のDNA/RNAキメラアンチセンスオリゴヌクレオチド。
[請求項7]
前記Bが、配列番号2で示される下記配列
5’-ACAAAAAGAG-3’
を含む、前記(1)~(6)のいずれか一つに記載のDNA/RNAキメラアンチセンスオリゴヌクレオチド。
[請求項8]
前記式1が、下記配列(配列番号3)
5’-mA*mU*mU*mC*mC*A*C*A*A*A*A*A*G*A*G*mU*mG*mU*mU*mU*-3’
(ここで、mは、2’-O-メチル置換による修飾を表し、*は、ホスホロチオエートヌクレオチド間結合をしめす)
で示される請求項1に記載のDNA/RNAキメラアンチセンスオリゴヌクレオチド。
[請求項9]
前記(1)~(8)のいずれか一つに記載のDNA/RNAキメラアンチセンスオリゴヌクレオチドを含むオーロラBキナーゼの活性阻害剤。
[請求項10]
前記(1)~(8)のいずれか一つに記載のDNA/RNAキメラアンチセンスオリゴヌクレオチドを含むセントロメア局在化阻害剤。
[請求項11]
前記(1)~(8)のいずれか一つに記載のDNA/RNAキメラアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む抗癌核酸医薬組成物。
[請求項12]
さらに他の抗癌剤を含む、前記(11)に記載の医薬組成物。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • KUMAMOTO UNIVERSITY
  • Inventor
  • TANI TOKIO
  • IDEUE TAKASHI
IPC(International Patent Classification)
Specified countries National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BN BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IS JP KE KG KN KP KR KZ LA LC LK LR LS LT LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PA PE PG PH PL PT QA RO RS RU RW SC SD SE SG SK SL SM ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA RW SD SL SZ TZ UG ZM ZW
EAPO: AM AZ BY KG KZ RU TJ TM
EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR
OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW KM ML MR NE SN TD TG
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