TAU AGGREGATION INHIBITOR
| Foreign code | F150008214 |
|---|---|
| Posted date | Mar 25, 2015 |
| Country | WIPO |
| International application number | 2014JP001919 |
| International publication number | WO 2014162737 |
| Date of international filing | Apr 2, 2014 |
| Date of international publication | Oct 9, 2014 |
| Priority data |
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| Title | TAU AGGREGATION INHIBITOR |
| Abstract | Provided is a tau aggregation inhibitor which can satisfactorily inhibit the aggregation of tau in a cell. The tau aggregation inhibitor contains either a 4-substituted catechol structure compound in which an electron-donating group (R) exclusive of hydrocarbon groups is attached to the 4-position of the catechol ring, or a salt thereof. The 4-substituted catechol structure compound is preferably 4-aminocatechol or 1,2,4-benzenetriol. The tauopathy against which the inhibitor is efficacious is AD, Down's syndrome, frontotemporal dementia, corticobasal degeneration (CBD), progressive supranuclear palsy (PSP), or the like. |
| Scope of claims |
(In Japanese)[請求項1] カテコール、 炭化水素基を除く、電子供与性の置換基Rを、カテコール環の4位に有する4位置換カテコール構造化合物、若しくは 電子供与性の置換基Rを、カテコール環の3位に有する3位置換カテコール構造化合物、 又はこれらの塩を含む、 タウオパチーの予防及び／又は治療に用いられるタウ凝集阻害剤。 [請求項2] 前記4位置換カテコール構造化合物は、アミノ基、水酸基、アルコキシ基又はチオール基の何れかからなる置換基Rを、カテコール環の4位に有するものである請求項1記載のタウ凝集阻害剤。 [請求項3] 前記4位置換カテコール構造化合物は、4-アミノカテコールである請求項2記載のタウ凝集阻害剤。 [請求項4] 前記4位置換カテコール構造化合物は、1,2,4-ベンゼントリオールである請求項2記載のタウ凝集阻害剤。 [請求項5] 前記4位置換カテコール構造化合物は、 4-(イソペンチルアミノ)カテコール、又は、 4-メトキシカテコールであることを特徴とする請求項2記載のタウ凝集阻害剤。 [請求項6] 前記4位置換カテコール構造化合物は、 4-(4-アミノブタノイルアミノ)カテコール、 4-(モルホリノカルボニルアミノ)カテコール、又は、 4-(ジイソペンチルアミノ)カテコール であることを特徴とする請求項1記載のタウ凝集阻害剤。 [請求項7] 前記3位置換カテコール構造化合物は、アミノ基、水酸基、アルコキシ基又はチオール基の何れかからなる置換基Rを、カテコール環の3位に有するものである請求項1記載のタウ凝集阻害剤。 [請求項8] 前記3位置換カテコール構造含有化合物は、3-メトキシカテコールである請求項7記載のタウ凝集阻害剤。 [請求項9] 前記3位置換カテコール構造含有化合物は、ピロガロールである請求項7記載のタウ凝集阻害剤。 [請求項10] 前記3位置換カテコール構造含有化合物は、3-アミノカテコールである請求項7記載のタウ凝集阻害剤。 [請求項11] 2,3-ジヒドロキシベンズアルデヒド、4-tert-ブチルカテコール、3,4-ジヒドロベンジルアミン、4-クロロアセチルカテコール、1-(3,4-ジヒドロキシフェニル)-2-モルホリノエタノール、及び、4-クロロカテコールからなる群から選ばれたカテコール構造含有化合物又はその塩を含む、タウオパチーの予防及び／又は治療に用いられるタウ凝集阻害剤。 [請求項12] 前記タウオパチーは、AD、ダウン症、前頭側頭型認知症、皮質基底核変性症(CBD)、又は進行性核上性麻痺(PSP)である請求項1乃至11の何れか1項に記載のタウ凝集阻害剤。 [請求項13] 更に製薬上許容される等張化剤、緩衝剤、溶解補助剤、防腐剤、及びpH調整剤から選択される1又はそれ以上の添加剤を含有する請求項1乃至12の何れか1項に記載のタウ凝集阻害剤。 |
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| IPC(International Patent Classification) |
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| Specified countries |
National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BN BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IR IS JP KE KG KN KP KR KZ LA LC LK LR LS LT LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PA PE PG PH PL PT QA RO RS RU RW SA SC SD SE SG SK SL SM ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA RW SD SL SZ TZ UG ZM ZW EAPO: AM AZ BY KG KZ RU TJ TM EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW KM ML MR NE SN TD TG |
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