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CELL-DEATH INHIBITOR, AND NOVEL COMPOUND

Foreign code F150008244
Posted date Mar 27, 2015
Country WIPO
International application number 2014JP055532
International publication number WO 2014136807
Date of international filing Mar 5, 2014
Date of international publication Sep 12, 2014
Priority data
  • P2013-043562 (Mar 5, 2013) JP
  • P2013-043563 (Mar 5, 2013) JP
Title CELL-DEATH INHIBITOR, AND NOVEL COMPOUND
Abstract Provided is a cell-death inhibitor including, as an active ingredient thereof, a compound represented by formula (1), and/or a compound represented by formula (2). The cell-death inhibitor exhibits high cell-death inhibition activity.
Scope of claims (In Japanese)[請求項1]
下記式(1)
[化1]
[式中、R1は、水素原子、置換基を有してもよい炭素数1~10の炭化水素基又は置換基を有してもよい炭素数2~10のアシル基を示す。R2は、ハロゲン原子、炭素数1~4のアルキル基又は炭素数1~4のアルコキシ基を示す。nは、0~4の整数である。R3は、水素原子又はメチル基を示す。R4は、水素原子がフッ素原子で置換されていてもよい炭素数1~4のアルキル基を示す。]
で表される化合物、又は
下記式(2)
[化2]
[式中、R2及びnは、式(1)と同じである。R5は、炭素数1~4のフルオロアルキル基を示す。R6は、炭素数1~4のフルオロアルキル基、水素原子、置換基を有してもよい炭素数1~10の炭化水素基又は置換基を有してもよい炭素数2~10のアシル基を示す。R7は、保護されていてもよいヒドロキシル基を示す。]
で表される化合物の少なくとも一方を有効成分として含有する細胞死抑制剤。
[請求項2]
式(1)中のR4がフルオロアルキル基である請求項1に記載の細胞死抑制剤。
[請求項3]
下記式(3)
[化3]
[式中、R1は、水素原子、置換基を有してもよい炭素数1~10の炭化水素基又は置換基を有してもよい炭素数2~10のアシル基を示す。R2は、ハロゲン原子、炭素数1~4のアルキル基又は炭素数1~4のアルコキシ基を示す。nは、0~4の整数である。R3は、水素原子又はメチル基を示す。R4は、水素原子がフッ素原子で置換されていてもよい炭素数1~4のアルキル基を示す。]
で表される化合物に還元剤を作用させて、下記式(4)
[化4]
[式中、R1、R2、R3、R4及びnは、式(3)と同じである。]
で表される化合物を得た後に、周期律表の第3族に属する金属の塩の存在下、上記式(4)で表される化合物と、
下記式(5)
[化5]
[式中、R1、R2、R3及びnは、式(3)と同じである。]
で表される化合物を反応させる、下記式(1)
[化6]
[式中、R1、R2、R3、R4及びnは、式(3)と同じである。]
で表される化合物の製造方法。
[請求項4]
周期律表の第3族に属する金属の塩の存在下、下記式(3)
[化7]
[式中、R1は、水素原子、置換基を有してもよい炭素数1~10の炭化水素基又は置換基を有してもよい炭素数2~10のアシル基を示す。R2は、ハロゲン原子、炭素数1~4のアルキル基又は炭素数1~4のアルコキシ基を示す。nは、0~4の整数である。R3は、水素原子又はメチル基を示す。R4は、水素原子がフッ素原子で置換されていてもよい炭素数1~4のアルキル基を示す。]
で表される化合物と、
下記式(5)
[化8]
[式中、R1、R2、R3及びnは、式(3)と同じである。]
で表される化合物を反応させる、下記式(1)
[化9]
[式中、R1、R2、R3、R4及びnは、式(3)と同じである。]
で表される化合物の製造方法。
[請求項5]
下記式(1)
[化10]
[式中、R1は、置換基を有してもよい炭素数1~10の炭化水素基又は置換基を有してもよい炭素数2~10のアシル基を示す。R2は、ハロゲン原子、炭素数1~4のアルキル基又は炭素数1~4のアルコキシ基を示す。nは、0~4の整数である。R3は、水素原子又はメチル基を示す。R4は、炭素数1~4のフルオロアルキル基を示す。]
で表される化合物。
[請求項6]
下記式(1)
[化11]
[式中、R1は、水素原子、置換基を有してもよい炭素数1~10の炭化水素基又は置換基を有してもよい炭素数2~10のアシル基を示す。R2は、ハロゲン原子、炭素数1~4のアルキル基又は炭素数1~4のアルコキシ基を示す。nは、1~4の整数である。R3は、水素原子又はメチル基を示す。R4は、炭素数1~4のフルオロアルキル基を示す。]
で表される化合物。
[請求項7]
下記式(1)
[化12]
[式中、R1は、水素原子、置換基を有してもよい炭素数1~10の炭化水素基又は置換基を有してもよい炭素数2~10のアシル基を示す。R2は、ハロゲン原子、炭素数1~4のアルキル基又は炭素数1~4のアルコキシ基を示す。nは、0~4の整数である。R3は、水素原子又はメチル基を示す。R4は、炭素数2~4のフルオロアルキル基を示す。]
で表される化合物。
[請求項8]
下記式(2)
[化13]
[式中、R2は、ハロゲン原子、炭素数1~4のアルキル基又は炭素数1~4のアルコキシ基を示す。nは、0~4の整数である。R5及びR6は、それぞれ独立に、炭素数1~4のフルオロアルキル基を示す。R7は、保護されていてもよいヒドロキシル基を示す。]
で表される化合物。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • OKAYAMA UNIVERSITY
  • Inventor
  • SATOH AYANO
  • NISHINA YUTA
IPC(International Patent Classification)
Specified countries National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BN BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IR IS JP KE KG KN KP KR KZ LA LC LK LR LS LT LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PA PE PG PH PL PT QA RO RS RU RW SA SC SD SE SG SK SL SM ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA RW SD SL SZ TZ UG ZM ZW
EAPO: AM AZ BY KG KZ RU TJ TM
EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR
OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW KM ML MR NE SN TD TG

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