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COMPOSITION INCLUDING POLYCATIONIC TRIBLOCK COPOLYMER, POLYANIONIC POLYMER, AND BIOLOGICALLY ACTIVE PEPTIDE meetings

Foreign code F150008314
File No. S2013-1061-C0
Posted date Apr 15, 2015
Country WIPO
International application number 2014JP065344
International publication number WO 2014199982
Date of international filing Jun 10, 2014
Date of international publication Dec 18, 2014
Priority data
  • P2013-123001 (Jun 11, 2013) JP
Title COMPOSITION INCLUDING POLYCATIONIC TRIBLOCK COPOLYMER, POLYANIONIC POLYMER, AND BIOLOGICALLY ACTIVE PEPTIDE meetings
Abstract [Problem] To provide a stable composition for insertion into living bodies, having a biologically active peptide loaded therein. [Solution] A composition comprising a triblock copolymer, a polyanionic polymer, and a biologically active peptide, indicated by formula (I): CNR-PEG-CNR (I). In the formula, CNR independently indicates a polymer segment including a repeating unit including a cyclic nitroxide radical as part of a pendant group, said cyclic nitroxide radical bonding to a polymer main chain via a linking group containing at least one amino group. PEG indicates a segment including poly (ethylene glycol).
Scope of claims (In Japanese)[請求項1]
式(I)で表されるトリブロックコポリマーとポリアニオン性ポリマーと生理活性ペプチドを含んでなる組成物:
CNR-PEG-CNR   (I)
式中、
CNRは、独立して、少なくとも1つのアミノ基(-NH-)を含有する連結基を介してポリマー主鎖に結合する環状ニトロキシドラジカルをペンダント基の一部として含む反復単位を含むポリマーセグメントであり、該CNRの未結合末端は独立して、水素原子、アリールチオカルボニルチオ、アルキルチオカルボニルチオ、アルコキシチオカルボニルチオおよびスルファニル基からなる群より選ばれる原子または基を末端基とすることができ、
PEGはポリ(エチレングリコール)を含むセグメントである。
[請求項2]
環状ニトロキシドラジカルが、o-またはp-フェニレン-(C1-6アルキレン-NH)p-(C1-6アルキレン)q-で表される連結基であって、pは1~3の整数であり、qは0または1の整数である連結基を介してポリマー主鎖に結合しており、かつ、環状ニトロキシドラジカルが、2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-1-オキシル-4-イル、2,2,5,5-テトラメチルピロリジン-1-オキシル-3-イル、2,2,5,5-テトラメチルピロリン-1-オキシル-3-イル及び2,4,4-トリメチル-1,3-オキサゾリジン-3-オキシル-2-イル、2,4,4-トリメチル-1,3-チアゾリジン-3-オキシル-2-イル及び2,4,4-トリメチル-イミダゾリンジン-3-オキシル-2-イルからなる群より選ばれ、
ここで、ポリマー主鎖が重合性不飽和二重結合に由来し、当該主鎖にフェニレンの未結合末端が結合している、請求項1に記載の組成物。
[請求項3]
式(II)で表されるトリブロックコポリマーとポリアニオン性ポリマーと生理活性ペプチドを含んでなる組成物:
[化1]
式中、
各L1は、同一または異なる連結基を表し、
各L2は、独立して、-C1-6アルキレン-NH-(C1-6アルキレン)q-であり、ここでqは0または1の整数であり、そして
各Rは、独立して、Rの総数nの少なくとも50%が2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-1-オキシル-4-イル、2,2,5,5-テトラメチルピロリジン-1-オキシル-3-イル、2,2,5,5-テトラメチルピロリン-1-オキシル-3-イル及び2,4,4-トリメチル-1,3-オキサゾリジン-3-オキシル-2-イル、2,4,4-トリメチル-1,3-チアゾリジン-3-オキシル-2-イル及び2,4,4-トリメチル-イミダゾリンジン-3-オキシル-2-イルからなる群より選ばれる環状ニトロキシドラジカル化合物の残基を表し、存在する場合には、残りのRが水素原子、ハロゲン原子またはヒドロキシ基であり、
各末端のHは場合によって、独立してアリールチオカルボニルチオ、アルキルチオカルボニルチオ、アルコキシチオカルボニルチオおよびスルファニル基から選ばれる基によって置換されていてもよく、
mは、20~5,000の整数であり、そして
各nは、独立して、3~1,000の整数である。
[請求項4]
各L1が独立して、単結合、-S-(CH2c-、-S-(CH2cCO-、-(CH2cS-、-CO(CH2cS-、m-またはp-フェニレン、m-またはp-キシリレン、アルキレンからなる群より選ばれ、ここでcは1ないし5の整数であり、これらの連結基が方向によって等価でない場合、記載されている方向の逆向きであることができ、
Rが、次式
[化2]
式中、R’はメチル基である、
で表される基から選ばれ、Rの総数nの少なくとも80%を前記式で表される基が占める、
請求項3に記載の組成物。
[請求項5]
ポリアニオン性ポリマーがポリアクリル酸、ポリメタクリル酸、ポリスルホン酸、ポリアニオン性多糖類、アニオン性タンパク質からなる群より選ばれる1種またはそれ以上である、請求項1または3に記載の組成物。
[請求項6]
生理活性ペプチドが酵素タンパク質、抗原タンパク質、抗体、サイトカイン、ペプチドホルモンおよび抗菌ペピチドからなる群より選ばれる、請求項1~5のいずれかに記載の組成物。
[請求項7]
トリブロックコポリマーとポリアニオン性ポリマーと生理活性ペプチドからのカチオン性総電荷対アニオン性総電荷の比が水性溶液中で10:1~1:10となる、請求項1または3に記載の組成物。
[請求項8]
水性溶液中で動的光散乱(DLS)法により測定すると平均粒径が10nm~300nmの範囲内にあるポリイオンコンプレックスミセルとして存在する、請求項1~7のいずれかに記載の組成物。
[請求項9]
水性溶液中のイオン強度および/または温度変化に応じてゲルを形成する、請求項8に記載の組成物。
[請求項10]
請求項1~8のいずれかに記載の組成物から形成されたポリイオンコンプレックスと生理学的に許容され得る希釈剤または賦形剤を含むゲル形成性医療用組成物。
[請求項11]
式(II)
[化3]
式中、
各L1は、同一または異なる連結基を表し、
各L2は、独立して、-C1-6アルキレン-NH-(C1-6アルキレン)q-であり、ここでqは0または1の整数であり、そして
各Rは、独立して、Rの総数nの少なくとも50%が2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-1-オキシル-4-イル、2,2,5,5-テトラメチルピロリジン-1-オキシル-3-イル、2,2,5,5-テトラメチルピロリン-1-オキシル-3-イル及び2,4,4-トリメチル-1,3-オキサゾリジン-3-オキシル-2-イル、2,4,4-トリメチル-1,3-チアゾリジン-3-オキシル-2-イル及び2,4,4-トリメチル-イミダゾリンジン-3-オキシル-2-イルからなる群より選ばれる環状ニトロキシドラジカル化合物の残基を表し、存在する場合には、残りのRが水素原子、ハロゲン原子またはヒドロキシ基であり、
各末端のHは、アリールチオカルボニルチオ、アルキルチオカルボニルチオ、アルコキシチオカルボニルチオおよびスルファニル基から選ばれる基によって置換されており、
mは、20~5,000の整数であり、そして
各nは、独立して、3~1,000の整数である、
で表されるトリブロックコポリマー。
[請求項12]
各L1がm-もしくはp-フェニレン、m-もしくはp-キシリレンまたはアルキレンである、請求項11に記載のトリブロックコポリマー。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • UNIVERSITY OF TSUKUBA
  • Inventor
  • NAGASAKI YUKIO
  • KANEKO JUNYA
  • YOSHITOMI TORU
  • ISHII SHIRO
IPC(International Patent Classification)
Specified countries National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BN BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IR IS JP KE KG KN KP KR KZ LA LC LK LR LS LT LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PA PE PG PH PL PT QA RO RS RU RW SA SC SD SE SG SK SL SM ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA RW SD SL SZ TZ UG ZM ZW
EAPO: AM AZ BY KG KZ RU TJ TM
EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR
OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW KM ML MR NE SN TD TG
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