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AMIDE COMPOUND AND DRUG COMPRISING SAME

Foreign code F150008358
File No. E112P04P1WO
Posted date Jun 24, 2015
Country WIPO
International application number 2014JP082521
International publication number WO 2015087865
Date of international filing Dec 9, 2014
Date of international publication Jun 18, 2015
Priority data
  • P2013-254908 (Dec 10, 2013) JP
  • P2014-112179 (May 30, 2014) JP
Title AMIDE COMPOUND AND DRUG COMPRISING SAME
Abstract Provided is a novel compound which has excellent Aβ aggregation inhibition effects and is useful as a drug. The present invention is an amide compound represented by general formula (1) or a salt thereof. (In the formula, Z is CH or N, A and B are the same or different and is -CH2-, -O-, -S-, or -NH-, R1 and R2 are the same or different and is a branched chain alkyl group, a branched chain alkenyl group, an aromatic hydrocarbon group which may have a substituent, an aralkyl group which may have a substituent, a cycloalkyl group which may have a substituent, or an aromatic heterocyclic group which may have a substituent, and R3 is a branched chain alkyl group, a branched chain alkenyl group, a cycloalkyl group which may have a substituent, or an aralkyl group which may have a substituent.) (1)
Outline of related art and contending technology BACKGROUND ART
Alzheimer's disease is degeneration of nerve cells, senile plaques and falling off the formation of the pathological features of neurofibrillary tangles has disease is a neurodegenerative disease. Alzheimer's disease is memory, recognition, thinking, it is determined that there is a progressive loss of cognitive symptoms such as cause, eventually leading to death. Deposited in the brain senile plaques is the amyloid β peptide constituting the main protein (A β) and, consisting of 39-43 amino acids. A β cell toxicity, which are thought to be caused by Alzheimer's disease (non-patent document 1) are. A β 40 is mainly secreted from the one or 42 amino acids and polypeptides, in particular 42 consists of one A β in the brain have a strong property of the aggregation is deposited on the early, has a strong cytotoxicity (non-patent document 2) are known. Therefore, agents that inhibits aggregation of A β, Alzheimer's disease prevention has been expected as a therapeutic agent.
A β is a subsequence of a L-[Lys-Leu-Val-Phe-Phe], has an activity to A β inhibition (non-patent document 3) are known.
Scope of claims (In Japanese)請求の範囲 [請求項1]
 一般式(1)
[化1]

(式中、ZはCH又はNを示し;
 A及びBは、同一又は異なって、-CH 2-、-O-、-S-又は-NH-を示し;
 R 1及びR 2は、同一又は異なって、分岐鎖アルキル基、分岐鎖アルケニル基、置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、又は置換基を有していてもよい芳香族複素環式基を示し;
 R 3は、分岐鎖アルキル基、分岐鎖アルケニル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、又は置換基を有していてもよいアラルキル基を示す)
で表されるアミド化合物又はその塩。

[請求項2]
 A及びBが、同一又は異なって、-CH 2-又は-O-である請求項1記載のアミド化合物又はその塩。

[請求項3]
 Aが、-CH 2-又は-O-であり、Bが-CH 2-である請求項1又は2記載のアミド化合物又はその塩。

[請求項4]
 Aが、-O-であり、Bが-CH 2-である請求項1~3のいずれか1項記載のアミド化合物又はその塩。

[請求項5]
 R 1及びR 2が、同一又は異なって、炭素数3~12の分岐鎖アルキル基、炭素数3~12の分岐鎖アルケニル基、置換基を有していてもよい炭素数6~14の芳香族炭化水素基、置換基を有していてもよい炭素数7~18のアラルキル基又は置換基を有していてもよい炭素数3~12のシクロアルキル基であり;R 3が、炭素数3~12の分岐鎖アルキル基、炭素数3~12の分岐鎖アルケニル基、置換基を有していてもよい炭素数3~12のシクロアルキル基又は置換基を有していてもよい炭素数6~18のアラルキル基である請求項1~4のいずれか1項記載のアミド化合物又はその塩。

[請求項6]
 R 1及びR 2が、同一又は異なって、置換基を有していてもよい炭素数6~14の芳香族炭化水素基、置換基を有していてもよい炭素数7~18のアラルキル基又は置換基を有していてもよい炭素数3~12のシクロアルキル基であり;R 3が、炭素数3~12の分岐鎖アルキル基、炭素数3~12の分岐鎖アルケニル基、置換基を有していてもよい炭素数3~12のシクロアルキル基又は置換基を有していてもよい炭素数6~18のアラルキル基である請求項1~5のいずれか1項記載のアミド化合物又はその塩。

[請求項7]
 R 1及びR 2が、同一又は異なって、炭素数3~12の分岐鎖アルキル基、炭素数3~12の分岐鎖アルケニル基、置換基を有していてもよい炭素数6~14の芳香族炭化水素基、置換基を有していてもよい炭素数7~18のアラルキル基又は置換基を有していてもよい炭素数3~12のシクロアルキル基であり;R 3が、炭素数3~12の分岐鎖アルキル基、炭素数3~12の分岐鎖アルケニル基、置換基を有していてもよい炭素数3~12のシクロアルキル基又は置換基を有していてもよい炭素数6~18のアラルキル基であり;ここで、芳香族炭化水素基、アラルキル基、シクロアルキル基に置換し得る基が、炭素数1~4のアルキル基、炭素数1~4のアルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、モノC 1-4アルキルアミノ基、ジC 1-4アルキルアミノ基及びハロゲノC 1-4アルキル基から選ばれる1~5個である請求項1~6のいずれか1項記載のアミド化合物又はその塩。

[請求項8]
 R 1及びR 2が、同一又は異なって、置換基を有していてもよい炭素数6~14の芳香族炭化水素基、置換基を有していてもよい炭素数7~18のアラルキル基又は置換基を有していてもよい炭素数3~12のシクロアルキル基であり;R 3が、炭素数3~12の分岐鎖アルキル基、炭素数3~12の分岐鎖アルケニル基、置換基を有していてもよい炭素数3~12のシクロアルキル基又は置換基を有していてもよい炭素数6~18のアラルキル基であり;ここで、芳香族炭化水素基、アラルキル基、シクロアルキル基に置換し得る基が、炭素数1~4のアルキル基、炭素数1~4のアルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、モノC 1-4アルキルアミノ基、ジC 1-4アルキルアミノ基及びハロゲノC 1-4アルキル基から選ばれる1~5個である請求項1~7のいずれか1項記載のアミド化合物又はその塩。

[請求項9]
 請求項1~8のいずれか1項記載のアミド化合物又はその塩を有効成分とする、アミロイドβペプチド凝集阻害剤。

[請求項10]
 請求項1~8のいずれか1項記載のアミド化合物又はその塩を含有する医薬。

[請求項11]
 アルツハイマー病予防治療薬である請求項10記載の医薬。

[請求項12]
 請求項1~8のいずれか1項記載のアミド化合物又はその塩及び薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物。

[請求項13]
 アルツハイマー病予防治療用医薬組成物である請求項12記載の医薬組成物。

[請求項14]
 アミロイドβペプチド凝集阻害剤製造のための、請求項1~8のいずれか1項記載のアミド化合物又はその塩の使用。

[請求項15]
 アルツハイマー病予防治療薬製造のための、請求項1~8のいずれか1項記載のアミド化合物又はその塩の使用。

[請求項16]
 アミロイドβペプチド凝集を阻害するための、請求項1~8のいずれか1項記載のアミド化合物又はその塩。

[請求項17]
 アルツハイマー病を予防又は治療するための、請求項1~8のいずれか1項記載のアミド化合物又はその塩。

[請求項18]
 請求項1~8のいずれか1項記載のアミド化合物又はその塩を投与することを特徴とするアミロイドβペプチド凝集阻害方法。

[請求項19]
 1~8のいずれか1項記載のアミド化合物又はその塩を投与することを特徴とするアルツハイマー病の予防又は治療方法。






  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • JAPAN SCIENCE AND TECHNOLOGY AGENCY
  • Inventor
  • KANAI, Motomu
  • SOMA, Yohei
  • ARAI, Tadamasa
  • ARAYA, Takushi
IPC(International Patent Classification)
Specified countries National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BN BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IR IS JP KE KG KN KP KR KZ LA LC LK LR LS LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PA PE PG PH PL PT QA RO RS RU RW SA SC SD SE SG SK SL SM ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA RW SD SL SZ TZ UG ZM ZW
EAPO: AM AZ BY KG KZ RU TJ TM
EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR
OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW KM ML MR NE SN ST TD TG
Reference ( R and D project ) ERATO KANAI Life Science Catalysis AREA
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