Top > Search of International Patents > MR IMAGING DIAGNOSTIC AGENT FOR INTRACTABLE NEUROLOGICAL DISEASE

MR IMAGING DIAGNOSTIC AGENT FOR INTRACTABLE NEUROLOGICAL DISEASE

Foreign code F150008419
Posted date Oct 8, 2015
Country WIPO
International application number 2014JP050005
International publication number WO 2014109296
Date of international filing Jan 6, 2014
Date of international publication Jul 17, 2014
Priority data
  • P2013-001948 (Jan 9, 2013) JP
  • P2013-202531 (Sep 27, 2013) JP
Title MR IMAGING DIAGNOSTIC AGENT FOR INTRACTABLE NEUROLOGICAL DISEASE
Abstract Disclosed is a compound represented by formula (1) or a salt thereof. In formula (1): X represents a residue of a compound having an activity to bind to at least one member selected from the group consisting of amyloid β protein, a tau protein, α-synuclein and TDP-43; m is an integer of 0 to 6; n is an integer of 1 to 5; and J is a group selected from the group consisting of (J-1), (J-2) and (J-3) [wherein R1 and R2 independently represent a hydrogen atom, a fluorine atom, methyl or trifluoromethyl; R3 represents trifluoromethyl or trifluoromethoxy; and p is an integer of 1 to 4, provided that when J is (J-1), m+n is not smaller than 5, and when J is (J-2) or (J-3), m+n is not smaller than 7.
Scope of claims (In Japanese)[請求項1]
式(1):
[化1]
(式中、Xはアミロイドβ蛋白、タウ蛋白、α-シヌクレイン及びTDP-43からなる群から選択される少なくとも1種に結合活性を有する化合物の残基であり、mは0~6の整数であり、nは1~5の整数であり、Jは以下の群から選択される基である。
[化2]
ここで、R1及びR2はそれぞれ独立に水素原子、フッ素原子、メチル又はトリフルオロメチルであり、R3はトリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシであり、pは1~4の整数である。但し、JがJ-1の場合はm + n ≧ 5であり、JがJ-2又はJ-3の場合はm + n ≧ 7であるものとする。)で表される化合物又はその塩。
[請求項2]
Xがアミロイドβ蛋白に結合活性を有する化合物の残基である、請求項1に記載の化合物又はその塩。
[請求項3]
Xが式(x1):
[化3]
(式中、R4及びR5はC1~6アルキルである。)で表される基である、請求項2に記載の化合物又はその塩。
[請求項4]
請求項1に記載の化合物又はその塩を有効成分とするアミロイドβ蛋白、タウ蛋白、α-シヌクレイン又はTDP-43が蓄積する疾患の画像診断薬。
[請求項5]
前記疾患がアルツハイマー病、前頭側頭型認知症、進行性核上性麻痺、パーキンソン病、レビー小体病又は筋萎縮性側索硬化症である、請求項4に記載の画像診断薬。
[請求項6]
画像診断がMRIである、請求項4に記載の画像診断薬。
[請求項7]
請求項2に記載の化合物又はその塩を有効成分とするアミロイドβ蛋白が蓄積する疾患の画像診断薬。
[請求項8]
アミロイドβ蛋白が蓄積する疾患がアルツハイマー病である、請求項7に記載の画像診断薬。
[請求項9]
画像診断がMRIである、請求項7に記載の画像診断薬。
[請求項10]
請求項4に記載の画像診断薬を用いる、アミロイドβ蛋白、タウ蛋白、α-シヌクレイン又はTDP-43が蓄積する疾患の診断方法。
[請求項11]
請求項7に記載の画像診断薬を用いる、蛋白のβシート構造が病因又は病因の一部となる疾患の診断方法。
[請求項12]
請求項2に記載の化合物又はその塩を有効成分とする脳をはじめとする組織中のアミロイドβ蛋白又は老人斑の染色薬。
[請求項13]
請求項12に記載の染色薬を用いて組織中のアミロイドβ蛋白又は老人斑を染色する方法。
[請求項14]
アミロイドβオリゴマーを検出するために用いられる画像診断薬であって、
(A) 請求項3に記載の化合物又はその塩と
(B) 式(2):
[化4]
(式中、R6a及びR6bはそれぞれ独立に水素原子、アルキル、アセチル又はメトキシカルボニルであり、R7はそれぞれ独立にフッ素原子、CHF2-、CF3-、CHF2O-又はCF3O-であり、R8はそれぞれ独立に水素原子又はフッ素原子であり、Aはアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル又はR9-(CH2)q-であり、R9はヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、アセチルオキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ又はCONR10R11であり、R10及びR11はそれぞれ独立に水素原子又はアルキルであり、qは1~5の整数である)で表されるクルクミン誘導体又はその塩
とを組み合わせてなる、画像診断薬。
[請求項15]
請求項14に記載の画像診断薬を用いる、アミロイドβオリゴマーの検出方法。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • SHIGA UNIVERSITY OF MEDICAL SCIENCE
  • Inventor
  • TOOYAMA IKUO
  • TAGUCHI HIROYASU
  • YANAGISAWA DAIJIRO
IPC(International Patent Classification)

PAGE TOP

close
close
close
close
close
close