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PROTEASOME-INHIBITING COMPOUND

Foreign code F150008583
File No. (S2014-0187-N0)
Posted date Nov 26, 2015
Country WIPO
International application number 2014JP080859
International publication number WO 2015076359
Date of international filing Nov 21, 2014
Date of international publication May 28, 2015
Priority data
  • P2013-241039 (Nov 21, 2013) JP
Title PROTEASOME-INHIBITING COMPOUND
Abstract The objective of the present invention is to provide a novel compound having proteasome-inhibiting activity, a pharmaceutical composition containing this compound, especially a pharmaceutical composition for the treatment of cancer and other proteasome-related diseases, a method for treating proteasome-related diseases using this compound, and the like. This objective is achieved by providing a compound represented by general formula (I).
Scope of claims (In Japanese)[請求項1]
以下の式I
[化1]
式中、
A1およびA2は、互いに独立して、5員または6員の芳香環であり、該芳香環に存在する1または2以上の水素原子は、任意にハロゲン、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基またはC1~10のアルキル基から選択される基で置換されていてもよく、
S1およびS2は、互いに独立して、C1~5のアルキレンであり、該アルキレンに存在する炭素原子のうち、XおよびA1もしくはA2に隣接していない炭素原子のいずれか1つが任意に酸素原子で置き換えられていてもよく、
Xは、CまたはNであり、
R1は、C1~5のアルキル基であり、
R2は、C1~10の炭化水素基であり、
ここでR1およびR2に存在する1または2以上の炭素原子は、酸素原子、窒素原子または硫黄原子で置き換えられていく、ただし2以上の原子が置き換えられている場合は、これらの原子は互いに隣接せず、
R1およびR2に存在する1または2以上の水素原子は、任意にハロゲン、ヒドロキシル基、カルボキシル基、ニトロ基、アミノ基またはシアノ基から選択される置換基で置換されていてもよく、
Y1およびY2は、互いに独立して、水素原子またはボロニル基の保護基であり、ここでY1およびY2が一緒になって環構造を形成してもよく、
mおよびnは、互いに独立して、1、2または3である、
で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
[請求項2]
式Iの-B(OY1)OY2部分の構造が、以下の式II
[化2]
式中、YはC1~10のアルキレン基であって、該アルキレンに存在する炭素原子のうち、Oに隣接していない炭素原子のいずれか1つが任意に酸素原子、窒素原子または硫黄原子で置き換えられていてもよく、また該アルキレン基が有する1または2以上の水素原子は、ハロゲン、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基またはシアノ基から選択される基で任意に置換されていてもよく、また1つの炭素原子が有する2つの水素原子が1つの酸素原子に置換されてカルボニル基を形成してもよい、
または式III
[化3]
式中、環Y’は、C4~10のシクロアルケニル基またはアリーレン基であって、Y’を構成する1または2以上の環員炭素原子は、任意に酸素原子、窒素原子または硫黄原子で置き換えられていてもよく、各環員原子が有する1または2以上の水素原子はハロゲン、C1~4アルキル基、ヒドロキシル基、カルボキシル基、ニトロ基、アミノ基またはシアノ基から選択される基で任意に置換されていてもよく、また1つの炭素原子が有する2つの水素原子が1つの酸素原子に置換されてカルボニル基を形成してもよい、
で表される構造である、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
[請求項3]
式Iの-B(OY1)OY2部分の構造が、
[化4]
である、請求項1または2に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
[請求項4]
R2が、イソブチル基、シクロヘキシルメチル基またはベンジル基である、請求項1~3のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
[請求項5]
S1およびS2が、ともに、-C-C-C-または-C-O-C-である、請求項1~4のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
[請求項6]
A1およびA2が、ともにフェニルである、請求項1~5のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
[請求項7]
Xが、Cである、請求項1~6のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
[請求項8]
以下の式IV
[化5]
式中、
mおよびnは、互いに独立して、1、2または3である、
で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
[請求項9]
有効量の請求項1~8のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む、プロテアソーム阻害剤。
[請求項10]
請求項1~8のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を少なくとも1種含む、プロテアソーム関連疾患を処置するための医薬組成物。
[請求項11]
プロテアソーム関連疾患が、腫瘍である、請求項10に記載の医薬組成物。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION HOKKAIDO UNIVERSITY
  • GENERAL INCORPORATED ASSOCIATION PHARMA VALLEY PROJECT SUPPORTING ORGANIZATION
  • Inventor
  • ASAI AKIRA
  • UNNO YUKA
  • SHUTO SATOSHI
  • KAWAMURA SHUHEI
IPC(International Patent Classification)
Specified countries National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BN BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IR IS JP KE KG KN KP KR KZ LA LC LK LR LS LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PA PE PG PH PL PT QA RO RS RU RW SA SC SD SE SG SK SL SM ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA RW SD SL SZ TZ UG ZM ZW
EAPO: AM AZ BY KG KZ RU TJ TM
EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR
OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW KM ML MR NE SN TD TG
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