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SYNTHETIC INTERMEDIATE FOR PRODUCING 3-HALOARYNE AND METHOD FOR SYNTHESISING SAID SYNTHETIC INTERMEDIATE

Foreign code F160008645
File No. (S2014-0641-N0)
Posted date Jan 28, 2016
Country WIPO
International application number 2015JP057210
International publication number WO 2015137417
Date of international filing Mar 11, 2015
Date of international publication Sep 17, 2015
Priority data
  • P2014-050883 (Mar 13, 2014) JP
Title SYNTHETIC INTERMEDIATE FOR PRODUCING 3-HALOARYNE AND METHOD FOR SYNTHESISING SAID SYNTHETIC INTERMEDIATE
Abstract [Problem] To provide: an aryne precursor which can be synthesised easily in fewer steps; and a method for synthesising said aryne precursor. [Solution] Provided is an aromatic compound which has: a trialkylsilyl group; a -OSO2R1 group [R1 is a heteroaryl group or an aryl which may be substituted with CmF2m+1 (m is an integer) or with an alkyl] in both positions that are adjacent to the trialkylsilyl group; and a -X group [X is F, Cl, or Br].
Scope of claims (In Japanese)[請求項1]
-H(水素)基と、該-H基に隣接する両隣の位置に、トリアルキルシリルオキシ基と、-X基[XはF、Cl又はBrである]とを有する芳香族化合物を、リチウムアミド、又はマグネシウムアミドもしくは亜鉛アミドとリチウム塩とのアート錯体型の複塩と反応させる工程を含む、
トリアルキルシリル基と、該トリアルキルシリル基に隣接する両隣の位置に、-OSO2R1基[R1はCmF2m+1(mは整数)あるいはアルキルで置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール基である]と、-X基[XはF、Cl又はBrである]とを有する芳香族化合物を合成するための方法。
[請求項2]
前記トリアルキルシリル基、-OSO2R1基及び-X基が直接結合している環が炭素六員環である、請求項1に記載の方法。
[請求項3]
前記芳香族化合物が、置換されていてもよいベンゼン、ナフタレン、インドール、キノリン、イソキノリン又はベンゾフランに、前記トリアルキルシリル基、-OSO2R1基及び-X基が結合した芳香族化合物である、請求項1又は2に記載の方法。
[請求項4]
トリアルキルシリル基と、該トリアルキルシリル基に隣接する両隣の位置に、-OSO2R1基[R1はCmF2m+1(mは整数)あるいはアルキルで置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール基である]と、-X基[XはF、Cl又はBrである]とを有する芳香族化合物であって、前記トリアルキルシリル基、-OSO2R1基及び-X基が直接結合している環が炭素六員環である芳香族化合物。
[請求項5]
置換されていてもよいベンゼン、ナフタレン、インドール、キノリン、イソキノリン又はベンゾフランに、前記トリアルキルシリル基、-OSO2R1基及び-X基が結合した芳香族化合物である、請求項4に記載の芳香族化合物。
[請求項6]
請求項4又は5に記載の化合物からなるアラインの生成のための中間体。
[請求項7]
請求項4又は5に記載の化合物にフッ化物イオンを反応させることを含む、アラインを生成するための方法。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • HYOGO COLLEGE OF MEDICINE
  • Inventor
  • YOSHIOKA EITO
  • MIYABE HIDETO
IPC(International Patent Classification)
Specified countries National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BN BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IR IS JP KE KG KN KP KR KZ LA LC LK LR LS LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PA PE PG PH PL PT QA RO RS RU RW SA SC SD SE SG SK SL SM ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA RW SD SL SZ TZ UG ZM ZW
EAPO: AM AZ BY KG KZ RU TJ TM
EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR
OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW KM ML MR NE SN TD TG

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