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CARRIER FOR DRUG DELIVERY AND CONJUGATE, COMPOSITION CONTAINING SAME, AND METHOD FOR ADMINISTERING SAME

Foreign code F160008647
File No. (S2014-0176-N0)
Posted date Jan 28, 2016
Country WIPO
International application number 2014JP005856
International publication number WO 2015075942
Date of international filing Nov 21, 2014
Date of international publication May 28, 2015
Priority data
  • P2013-242347 (Nov 22, 2013) JP
  • P2014-096935 (May 8, 2014) JP
Title CARRIER FOR DRUG DELIVERY AND CONJUGATE, COMPOSITION CONTAINING SAME, AND METHOD FOR ADMINISTERING SAME
Abstract The present invention provides a vesicle for delivering a drug to the brain, a conjugate, a composition containing same, and a method for administering same. A composition for administration to a subject according to a dosing regimen, the composition containing a carrier for drug delivery, wherein the dosing regimen includes the administration of the composition to a subject who has been made to fast or in whom hypoglycemia has been induced and the induction of a rise in blood sugar levels in the subject, and the outer surface of the carrier in the composition is modified by a GLUT1 ligand.
Scope of claims (In Japanese)[請求項1]
薬剤送達用のキャリアを含んでなる、投与計画に従って対象に投与するための組成物であって、
該投与計画は、絶食させるか、または低血糖を誘発させた対象に該組成物を投与することおよび該対象において血糖値の上昇を誘発させることを含み、
該キャリアは、その外表面がGLUT1リガンドにより修飾されている、組成物。
[請求項2]
薬剤とGLUT1リガンドとのコンジュゲートを含んでなる、投与計画に従って対象に投与するための組成物であって、
該投与計画は、絶食させるか、または低血糖を誘発させた対象に該組成物を投与することおよび該対象において血糖値の上昇を誘発させることを含む、組成物。
[請求項3]
薬剤を脳に送達するための、請求項1または2に記載の組成物。
[請求項4]
薬剤に血液脳関門を通過させるための、請求項1または2に記載の組成物。
[請求項5]
薬剤に血液神経関門、血液網膜関門または血液髄液関門を通過させるための、請求項1または2に記載の組成物。
[請求項6]
薬剤を脳血管内皮細胞に送達するための、請求項1または2に記載の組成物。
[請求項7]
血糖値の上昇がグルコース投与により誘発される、請求項1~6のいずれか一項に記載の組成物。
[請求項8]
組成物がグルコースの投与と同時にまたはその前に投与される、請求項7に記載の組成物。
[請求項9]
組成物が、静脈内に輸液投与され、輸液投与が10分以上継続される、請求項1~8のいずれか一項に記載の組成物。
[請求項10]
キャリアが小胞であり、小胞を形成する高分子の10~40モル%がGLUT1リガンドにより修飾されている、請求項1および3~9のいずれか一項に記載の組成物。
[請求項11]
キャリアが小胞であり、小胞を形成する高分子の40~100モル%がGLUT1リガンドにより修飾されている、請求項1および3~9のいずれか一項に記載の組成物。
[請求項12]
キャリアが送達する薬剤を内包している、請求項1および3~11のいずれか一項に記載の組成物。
[請求項13]
キャリアが小胞であり、小胞が直径400nm以下の小胞である、請求項1および3~12のいずれか一項に記載の組成物。
[請求項14]
コンジュゲートが、薬剤とGLUT1リガンドとがリンカーを介して連結されてなるものである、請求項2~9のいずれか一項に記載の組成物。
[請求項15]
GLUT1リガンドがグルコースである、請求項1~14のいずれか一項に記載の組成物。
[請求項16]
薬剤が、生理活性物質、抗体、核酸、生体適合性の蛍光色素、および造影剤から選択される少なくとも1つの薬剤である、請求項1~15のいずれか一項に記載の組成物。
[請求項17]
1分子のGLUT1リガンドと1分子の高分子とのコンジュゲートであって、コンジュゲートはGLUT1リガンドが小胞の表面に露出するように小胞を形成することができる、コンジュゲート。
[請求項18]
GLUT1リガンドがグルコースである、請求項17に記載のコンジュゲート。
[請求項19]
グルコースがその6位の炭素を介して高分子とコンジュゲートされている、請求項18に記載のコンジュゲート。
[請求項20]
下記式(I)、下記式(II)、下記式(III)若しくは下記式(XVI):
[化1]
{式中、n1およびm1はそれぞれ、5~20,000である。}
[化2]
{式中、n2およびm2はそれぞれ、5~20,000である。}
[化3]
{式中、n3およびm3はそれぞれ、5~20,000である。}
[化4]
{式中、n16は、5~20,000の整数、およびm16は、2~5,000の整数である。}
で示される請求項19に記載のコンジュゲートまたは薬学的に許容可能なその塩。
[請求項21]
請求項17~20のいずれか一項に記載のコンジュゲートを含んでなる薬剤送達用小胞であって、
該コンジュゲートが、小胞を形成する全高分子の10~40モル%である、小胞。
[請求項22]
請求項17~20のいずれか一項に記載のコンジュゲートを含んでなる薬剤送達用小胞であって、
該コンジュゲートが、小胞を形成する全高分子の40~100モル%である、小胞。
[請求項23]
請求項1~16のいずれか一項に記載の組成物、または請求項21若しくは22に記載の小胞を製造するための、GLUT1リガンドの使用。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • THE UNIVERSITY OF TOKYO
  • TOKYO MEDICAL AND DENTAL UNIVERSITY
  • Inventor
  • KATAOKA KAZUNORI
  • ANRAKU YASUTAKA
  • NISHIYAMA NOBUHIRO
  • MIYATA KANJIRO
  • ISHII TAKEHIKO
  • MATSUMOTO YU
  • FUKUSATO YU
  • MIZOGUCHI AKIHIRO
  • YOKOTA TAKANORI
  • KUWAHARA HIROYA
  • NISHINA KAZUTAKA
  • MIZUSAWA HIDEHIRO
IPC(International Patent Classification)
Specified countries National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BN BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IR IS JP KE KG KN KP KR KZ LA LC LK LR LS LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PA PE PG PH PL PT QA RO RS RU RW SA SC SD SE SG SK SL SM ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA RW SD SL SZ TZ UG ZM ZW
EAPO: AM AZ BY KG KZ RU TJ TM
EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR
OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW KM ML MR NE SN TD TG

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