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COMPOSITION FOR ACTIVATING NEUROGENESIS

Foreign code F180009605
File No. 5615
Posted date Nov 16, 2018
Country WIPO
International application number 2017JP031453
International publication number WO 2018043674
Date of international filing Aug 31, 2017
Date of international publication Mar 8, 2018
Priority data
  • P2016-170168 (Aug 31, 2016) JP
Title COMPOSITION FOR ACTIVATING NEUROGENESIS
Abstract Provided are: a composition for activating neurogenesis; use of the same; and a method for preventing, improving, inhibiting the progress and/or treating disorders and the like of the central and/or peripheral nervous systems. The present invention pertains to: a composition for activating neurogenesis, containing, as an active ingredient, a compound having a function of inhibiting phosphorylation activity of protein phosphoenzymes, a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a composition for improving, suppressing the progress of and/or treating functional disorders of the central and/or peripheral nervous systems, and for preventing, improving, suppressing the progress of and/or treating disorders of the central and/or peripheral nervous systems, said composition containing, as an active ingredient, a compound having a function of inhibiting phosphorylation activity of protein phosphoenzymes, a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Outline of related art and contending technology BACKGROUND ART
In recent years, in the central nervous system neuronal neoplasm or reproduction is a possibility of being revealed. In association therewith, a nerve agent are switched to the development can be controlled. Patent Document 1 is, in the hippocampus of the brain of the mammal neural nerve are included to facilitate the disclosed promoter. In addition, the Patent Document 2, a low molecular compound having the function of neural tissue is disclosed.
Scope of claims (In Japanese)請求の範囲 [請求項1]
 タンパク質リン酸化酵素のリン酸化活性に対する阻害能を有する化合物若しくはそのプロドラッグ又はその製薬上許容される塩を有効成分として含有する、神経新生を活性化するための組成物。

[請求項2]
 タンパク質リン酸化酵素のリン酸化活性に対する阻害能を有する化合物若しくはそのプロドラッグ又はその製薬上許容される塩を有効成分として含有する、中枢及び/若しくは末梢神経系の疾患の予防、改善、進行抑制及び/若しくは治療、又は中枢及び/若しくは末梢神経系の機能障害の改善、進行抑制及び/若しくは治療のための組成物。

[請求項3]
 前記化合物は、神経新生を活性化する、請求項2記載の組成物。

[請求項4]
 前記タンパク質リン酸化酵素は、DYRK及びサイクリンD1のリン酸化酵素の少なくとも一方である、請求項1から3のいずれかに記載の組成物。

[請求項5]
 前記疾患又は機能障害は、脳梗塞、脊髄梗塞、脳出血、脊髄出血、顔面神経マヒ、四肢神経マヒ、神経変性疾患、アルツハイマー病、ダウン症、うつ病、パーキンソン病及びハンチントン病からなる群から選択される、請求項2から4のいずれかに記載の組成物。

[請求項6]
 前記化合物は、下記一般式(I)で表される化合物である、請求項1から5のいずれかに記載の組成物。
[化1]

[ここで、一般式(I)において、
 X 1は、
[化2]

であって、R 3、R 4及びR 5は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン原子、カルボキシル基、アミノ基、水酸基、C 1-4アルキル基、又はハロゲン原子で置換されたC 1-4アルキル基であり、
 X 2は、-(結合手)又は-NH-であり、
 R 1は、
[化3]

であって、R 6、R 7、R 8及びR 9は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン原子、カルボキシル基、アミノ基、水酸基、C 1-4アルキル基、又はハロゲン原子で置換されたC 1-4アルキル基であり、
 R 2は、水素、ハロゲン原子、カルボキシル基、アミノ基、水酸基、C 1-4アルキル基、又はハロゲン原子で置換されたC 1-4アルキル基である。]

[請求項7]
 一般式(I)で表される化合物が、
[化4]

である、請求項6記載の組成物。

[請求項8]
 一般式(I)で表される化合物が、
[化5]

である、請求項6記載の組成物。

[請求項9]
 一般式(I)で表される化合物が、
[化6]

である、請求項6記載の組成物。

[請求項10]
 医薬組成物である、請求項1から9のいずれかに記載の組成物。

[請求項11]
 中枢及び/若しくは末梢神経系の疾患の予防、改善、進行抑制及び/若しくは治療、又は中枢及び/若しくは末梢神経系の機能障害の改善、進行抑制及び/若しくは治療の方法であって、請求項1から10のいずれかに記載の組成物を対象に投与することを含む、方法。

[請求項12]
 中枢及び/若しくは末梢神経系の疾患の予防、改善、進行抑制及び/若しくは治療、又は中枢及び/若しくは末梢神経系の機能障害の改善、進行抑制及び/若しくは治療のための医薬組成物を製造するための下記一般式(I)で表される化合物若しくはそのプロドラッグ又はその製薬上許容される塩の使用。
[化7]

[ここで、一般式(I)において、
 X 1は、
[化8]

であって、R 3、R 4及びR 5は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン原子、カルボキシル基、アミノ基、水酸基、C 1-4アルキル基、又はハロゲン原子で置換されたC 1-4アルキル基であり、
 X 2は、-(結合手)又は-NH-であり、
 R 1は、
[化9]

であって、R 6、R 7、R 8及びR 9は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン原子、カルボキシル基、アミノ基、水酸基、C 1-4アルキル基、又はハロゲン原子で置換されたC 1-4アルキル基であり、
 R 2は、水素、ハロゲン原子、カルボキシル基、アミノ基、水酸基、C 1-4アルキル基、又はハロゲン原子で置換されたC 1-4アルキル基である。]

[請求項13]
 神経新生を活性化するための下記一般式(I)で表される化合物若しくはそのプロドラッグ又はその製薬上許容される塩の使用。
[化10]

[ここで、一般式(I)において、
 X 1は、
[化11]

であって、R 3、R 4及びR 5は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン原子、カルボキシル基、アミノ基、水酸基、C 1-4アルキル基、又はハロゲン原子で置換されたC 1-4アルキル基であり、
 X 2は、-(結合手)又は-NH-であり、
 R 1は、
[化12]

であって、R 6、R 7、R 8及びR 9は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン原子、カルボキシル基、アミノ基、水酸基、C 1-4アルキル基、又はハロゲン原子で置換されたC 1-4アルキル基であり、
 R 2は、水素、ハロゲン原子、カルボキシル基、アミノ基、水酸基、C 1-4アルキル基、又はハロゲン原子で置換されたC 1-4アルキル基である。]

[請求項14]
 神経細胞又は神経幹細胞を調製するための請求項1から10のいずれかに記載の組成物。

[請求項15]
 神経新生を活性化する方法であって、請求項1から10のいずれかに記載の組成物を対象に投与することを含む、活性化方法。

[請求項16]
 神経細胞増殖を活性化する方法であって、請求項1から10のいずれかに記載の組成物を含有する培地で神経細胞を培養することを含む、方法。

[請求項17]
 神経細胞又は神経幹細胞を調製する方法であって、請求項1から10のいずれかに記載の組成物を含有する培地で神経細胞を培養することを含む、調製方法。

  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • KYOTO UNIVERSITY
  • Inventor
  • Masatoshi Hagiwara
  • Akiko Kobayashi
  • Tomoya Hosoya
  • Yoshida Yu
  • Yumito Sumida
IPC(International Patent Classification)
Specified countries National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BN BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DJ DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IR IS JO JP KE KG KH KN KP KR KW KZ LA LC LK LR LS LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PA PE PG PH PL PT QA RO RS RU RW SA SC SD SE SG SK SL SM ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA RW SD SL SZ TZ UG ZM ZW
EAPO: AM AZ BY KG KZ RU TJ TM
EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR
OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW KM ML MR NE SN ST TD TG
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