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OPHTHALMIC PHARMACEUTICAL COMPOSITION

Foreign code F180009616
File No. 5491
Posted date Nov 19, 2018
Country WIPO
International application number 2017JP023170
International publication number WO 2017222042
Date of international filing Jun 23, 2017
Date of international publication Dec 28, 2017
Priority data
  • P2016-125860 (Jun 24, 2016) JP
Title OPHTHALMIC PHARMACEUTICAL COMPOSITION
Abstract The application provides an ophthalmic pharmaceutical composition containing a compound of formula (I) or an ester, oxide, prodrug, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof contained in a high-density lipoprotein. In formula (I), Ra is selected from the group consisting of halogen, hydroxy, alkyl, halogen substituted alkyl, aryl, halogen or alkyl-substituted aryl, alkoxy, hydroxy- or carboxy-substituted alkoxy, aryloxy, halogen or alkyl-substituted aryloxy, CHO, C(O)-alkyl, C(O)-aryl, C(O)-alkyl-carboxyl, C(O)-alkylene-carboxy ester, and cyano, and m is an integer selected from 0-4.
Outline of related art and contending technology BACKGROUND ART
VCP(valosin-containing protein) ATPase 4 - having inhibitory activity of certain of the sulfonic acid derivative is -1 - - amino-naphthalene, intracellular ATP suppression of reduction, through suppression of the endoplasmic reticulum, a cytoprotective effect on the various cells, cell death (Patent Document 1) have an inhibiting effect, glaucoma, retinitis pigmentosa, age related macular degeneration or eye diseases such as ischemic ocular disease treatment and/or prevention are known to be effective (JP-2-4, 2 and Non-Patent Document 1). These diseases to the eye optic nerve and retinal tissue after damage to the present is, in general, after the agent by the eye of the eye is difficult to reach. In fact, a systemically administered by intraperitoneal administration of 4 - - amino-naphthalene sulfonic acid derivatives of the eye -1 - and/or treatment of a disease can be effective in the prevention is reported, when administered alone drops, after an amount sufficient to reach the eye has not been confirmed.
In recent years, drug delivery to the eye after the aim of improving the efficiency, the ophthalmic drug delivery carrier using the drug development has been attempted. The current applied to the ophthalmic drug as the carrier, after reaching the eye for known liposome (Patent Document 5 and 6). Reaches the eye after the smaller the size of the liposome, to increase the reachability of the eye after the expected (non-patent document 3) and, the size of the eye is preferably not more than 20nm for the carrier the drag indicates that a report (Non-Patent Document 4). However, generally less than 100nm of the size of the liposome can be manufactured with a small report.
Malignant tumor cells and cells for the purpose of delivery to the anticancer agent, the cell affinity peptides fuzed to a high-density lipoprotein (cHDL) has been known (Non-Patent Document 5). Drops as the target drug delivery, or less than 100nm particle size is not known of lipoproteins.
Scope of claims (In Japanese)請求の範囲 [請求項1]
 高密度リポタンパク質中に含まれる式(I):
[化1]

〔式中、
Raはハロ、ヒドロキシ、アルキル、ハロ置換アルキル、アリール、ハロまたはアルキル置換アリール、アルコキシ、ヒドロキシまたはカルボキシ置換アルコキシ、アリールオキシ、ハロまたはアルキル置換アリールオキシ、CHO、C(O)-アルキル、C(O)-アリール、C(O)-アルキル-カルボキシル、C(O)-アルキレン-カルボキシエステルおよびシアノから成る群から選択され、
mは0~4から選択される整数である〕
の化合物またはそのエステル、オキシド、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む眼用医薬組成物。

[請求項2]
 高密度リポタンパク質が細胞親和性ペプチドと結合している、請求項1に記載の医薬組成物。

[請求項3]
 細胞親和性ペプチドが、TATペプチド、ペネトラチン、ポリアルギニン(R8)、LL-37、トランスポータン、Pep-1およびMTSからなる群から選択される少なくとも1種である、請求項2に記載の医薬組成物。

[請求項4]
 細胞親和性ペプチドが、TATペプチド、ペネトラチンおよびポリアルギニン(R8)からなる群から選択される少なくとも1種である、請求項2または請求項3に記載の医薬組成物。

[請求項5]
 細胞親和性ペプチドがペネトラチンである、請求項2ないし請求項4のいずれかに記載の医薬組成物。

[請求項6]
 高密度リポタンパク質が、ジミリストイルホスファチジルコリン(DMPC)、ジパルミトイルホスファチジルコリン(DPPC)およびジステアロイルホスファチジルコリン(DSPC)からなる群から選択される少なくとも1種のリン脂質を含む、請求項1ないし請求項5のいずれかに記載の医薬組成物。

[請求項7]
 高密度リポタンパク質がジステアロイルホスファチジルコリン(DSPC)を含む、請求項1ないし請求項6のいずれかに記載の医薬組成物。

[請求項8]
 高密度リポタンパク質がさらなる脂質を含む、請求項6または請求項7に記載の医薬組成物。

[請求項9]
 さらなる脂質が3β-[N-(N’N’-ジメチルアミノエチル)カルバモイル]コレステロール(DC-Chol)である、請求項8に記載の医薬組成物。

[請求項10]
 高密度リポタンパク質がジステアロイルホスファチジルコリン(DSPC)および3β-[N-(N’N’-ジメチルアミノエチル)カルバモイル]コレステロール(DC-Chol)を含み、DSPCとDC-Cholの総量に対するDC-Cholの割合が約7~15モル%である、請求項1ないし請求項9のいずれかに記載の医薬組成物。

[請求項11]
 高密度リポタンパク質が細胞親和性ペプチドとアポリポタンパク質との融合タンパク質を含む、請求項1ないし請求項10のいずれかに記載の医薬組成物。

[請求項12]
 高密度リポタンパク質が、N末端球状ドメイン欠損アポリポタンパク質A-Iを含む、請求項1ないし請求項11のいずれかに記載の医薬組成物。

[請求項13]
 高密度リポタンパク質が、ペネトラチンとN末端球状ドメイン欠損アポリポタンパク質A-Iとの融合タンパク質、ジステアロイルホスファチジルコリン(DSPC)およびDC-コレステロールを含む、請求項1ないし請求項12のいずれかに記載の医薬組成物。

[請求項14]
 高密度リポタンパク質の粒径が直径約10~20nmである、請求項1ないし請求項13のいずれかに記載の医薬組成物。

[請求項15]
 式(I)の化合物が、式
[化2]

の化合物である、請求項1ないし請求項14のいずれかに記載の医薬組成物。

[請求項16]
 高密度リポタンパク質が、アポリポタンパク質1モル当たり、約3~約15モルの式(I)の化合物またはそのエステル、オキシド、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む、請求項1ないし請求項15のいずれかに記載の医薬組成物。

[請求項17]
 眼疾患の処置および/または予防のための、請求項1ないし請求項16のいずれかに記載の医薬組成物。

[請求項18]
 眼疾患が、緑内障、網膜色素変性症、加齢黄斑変性または虚血性眼疾患である、請求項17に記載の医薬組成物。

[請求項19]
 点眼剤である、請求項1ないし請求項18のいずれかに記載の医薬組成物。

  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • KYOTO UNIVERSITY
  • Inventor
  • IKEDA, Hanako
  • MURAKAMI, Tatsuya
  • KAKIZUKA, Akira
  • YOSHIMURA, Nagahisa
  • SUDA, Kenji
  • MIWA, Yuko
IPC(International Patent Classification)
Specified countries National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BN BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DJ DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IR IS JO JP KE KG KH KN KP KR KW KZ LA LC LK LR LS LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PA PE PG PH PL PT QA RO RS RU RW SA SC SD SE SG SK SL SM ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA RW SD SL SZ TZ UG ZM ZW
EAPO: AM AZ BY KG KZ RU TJ TM
EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR
OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW KM ML MR NE SN ST TD TG
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