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PROPHYLACTIC AGENT OR THERAPEUTIC AGENT FOR ALZHEIMER'S DISEASE, SCREENING METHOD THEREFOR, AND COMPOSITION FOR PREVENTING OR TREATING ALZHEIMER'S DISEASE NEW_EN

Foreign code F190009929
File No. (S2018-0247-N0)
Posted date Oct 24, 2019
Country WIPO
International application number 2018JP048471
International publication number WO 2019132004
Date of international filing Dec 28, 2018
Date of international publication Jul 4, 2019
Priority data
  • P2017-254887 (Dec 28, 2017) JP
Title PROPHYLACTIC AGENT OR THERAPEUTIC AGENT FOR ALZHEIMER'S DISEASE, SCREENING METHOD THEREFOR, AND COMPOSITION FOR PREVENTING OR TREATING ALZHEIMER'S DISEASE NEW_EN
Abstract A prophylactic agent or therapeutic agent for Alzheimer's disease characterized by containing a GM1 gangliosidosis prophylactic agent or therapeutic agent as an active ingredient. A screening method for prophylactic agents or therapeutic agents for Alzheimer's disease characterized by involving the use of a GM1 gangliosidosis prophylactic agent or therapeutic agent.
Outline of related art and contending technology BACKGROUND ART
Alzheimer's disease (hereinafter, also referred to as' AD '.) Is, up to 60-70% of the dementia, most countries and the monetary cost which has a high rate. As a mechanism of AD the onset of disease, amyloid β (hereinafter, also referred to as' A β '.) Increases due to failure or degradation of the yield, A β amyloid cascade hypothesis as the start point stored in the most supported.
A β is, a small molecular weight of about 4kD amino acids of 38-43 protein, amyloid precursor protein (APP) is produced from the cut out by beta-secretase. A β of the major molecular species, due to a difference in the number of amino acids, Aβ40 and Aβ42 exist. Of these, is Aβ42, has a high cohesion, having a stronger known pathogenic.
To the AD in the development of therapeutic agents, various efforts have been made (see Non-Patent Document 1.). For example, in non-patent document 1, human iPS cells differentiated from the brain and nerve cells expressing the marker before using the method for screening of anti-A β respectively.
Scope of claims (In Japanese)[請求項1]
 GM1ガングリオシドーシス予防剤又は治療剤を有効成分として含有することを特徴とするアルツハイマー病予防剤又は治療剤。

[請求項2]
 Amodiaquine(アモジアキン)、Acacetin(アカセチン)、Sulfamerazine(スルファメラジン)、Ungerine(ウンゲリン)、Amiodarone(アミオダロン)、Sertindole(セルチンドール)、Delcorine(デルコリン)、Perphenazine(ペルフェナジン)、Althiazide(アルチアジド)、Diethylstilbestrol(ジエチルスチルベストロール)、Thiethylperazine(チエチルペラジン)、Harmol(ハルモール)、Skimmianine(スキムミアニン)、Succinylsulfathiazole(スクシニルサルファチアゾール)、Fillalbin(フィラルビン)、Canavanine(カナバニン)、Harmaline(ハルマリン)、Trihexyphenidyl(トリヘキシフェニジル)、Fluoxetine(フルオキセチン)、Lovastatin(ロバスタチン)、Haloperidol(ハロペリドール)、Prenylamine lactate(プレニルアミン乳酸)、Bromperidol(ブロムペリドール)、Convolamine(コンボルバミン)、及びMiglustat(ミグルスタット)、並びに、これらの薬学的に許容される塩、又はそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる少なくとも1種を有効成分として含有することを特徴とするアルツハイマー病予防剤又は治療剤。

[請求項3]
 下記一般式(1)で表される化合物、その薬学的に許容される塩、又はその溶媒和物を有効成分として含有することを特徴とするアルツハイマー病予防剤又は治療剤。
[化1]

[一般式(1)中、R 1及びR 2は、それぞれ独立して、水素原子、炭素数1~5のアルキル基、アリール基、アラルキル基、又はシクロアルキル基を表す。Xは、単結合、又は2価の連結基を表す。nは、0、1、又は2を表す。R 3は、水素原子、炭素数1~5のアルキル基、アラルキル基、アリール基、又はシクロアルキル基を表す。R 4は、水素原子、又は炭素数1~5のアルキル基を表す。R 5は、水素原子、水酸基、炭素数1~5のアルキル基、又は炭素数1~5のアルコキシ基を表す。R 6は、水素原子、水酸基、シアノ基、炭素数1~5のアルキル基、炭素数1~5のアルコキシ基、アラルキル基、アリール基、又はシクロアルキル基を表す。]

[請求項4]
 請求項1~3のいずれか一項に記載のアルツハイマー病予防剤又は治療剤及び薬学的に許容される担体を含有する、アルツハイマー病予防用又は治療用組成物。

[請求項5]
 GM1ガングリオシドーシス予防剤又は治療剤のスクリーニング方法を用いることを特徴とするアルツハイマー病予防剤又は治療剤のスクリーニング方法。

[請求項6]
 評価対象化合物を、培養されたGM1ガングリオシドーシス神経幹細胞に接触させて、前記神経幹細胞におけるGM1ガングリオシドの蓄積量の変化を評価する工程を含む請求項5に記載のアルツハイマー病予防剤又は治療剤のスクリーニング方法。

[請求項7]
 前記GM1ガングリオシドーシス神経幹細胞が、GM1ガングリオシドーシス患者由来iPS細胞から分化させた細胞である請求項6に記載のアルツハイマー病予防剤又は治療剤のスクリーニング方法。
  • Applicant
  • ※All designated countries except for US in the data before July 2012
  • NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION KUMAMOTO UNIVERSITY
  • Inventor
  • ERA Takumi
  • KAJIHARA Ryutaro
IPC(International Patent Classification)
Specified countries National States: AE AG AL AM AO AT AU AZ BA BB BG BH BN BR BW BY BZ CA CH CL CN CO CR CU CZ DE DJ DK DM DO DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM GT HN HR HU ID IL IN IR IS JO JP KE KG KH KN KP KR KW KZ LA LC LK LR LS LU LY MA MD ME MG MK MN MW MX MY MZ NA NG NI NO NZ OM PA PE PG PH PL PT QA RO RS RU RW SA SC SD SE SG SK SL SM ST SV SY TH TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN ZA ZM ZW
ARIPO: BW GH GM KE LR LS MW MZ NA RW SD SL SZ TZ UG ZM ZW
EAPO: AM AZ BY KG KZ RU TJ TM
EPO: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR
OAPI: BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW KM ML MR NE SN ST TD TG
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