運動能力向上用製剤
| Patent code | P200017349 |
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| File No. | S2019-0459-N0 |
| Posted date | 2020年12月22日 |
| Application number | 特願2019-090012 |
| Publication number | 特開2020-186181 |
| Date of filing | 令和元年5月10日(2019.5.10) |
| Date of publication of application | 令和2年11月19日(2020.11.19) |
| Inventor |
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| Applicant |
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| Title | 運動能力向上用製剤 |
| Abstract |
【課題】運動能力を向上するための、又は運動による酸化ストレスのダメージを抑制するための製剤の提供 【解決手段】下記式（Ｉ）で表される共重合体を有効成分として含んでなる製剤が提供される。 【化１】 （式省略） 上式中、特に、Ｌ2－Ｒ1は、連結基を介して環状ニトロキシドラジカルが共重合体側鎖に担持されていることを意味する。 【選択図】なし |
| Outline of related art and contending technology |
運動時は安静時と比べてエネルギー産生の目的で多くの酸素を消費するため、活性酸素種（ＲＯＳ）が多く発生する。適度なＲＯＳは運動パフォーマンス発揮の際に必要ではあるが、過剰に発生したＲＯＳはＤＮＡ、細胞や筋組織などに酸化ストレス、損傷や炎症を引き起こすため、運動能力の低下を引き起こす（非特許文献１）。 例えばマラソンでは地面と足の裏の物理的刺激により１０～２０％もの赤血球が破壊されているとの報告もあり、漏れ出した鉄イオンがフェントン反応のような反応を経由して大量のＲＯＳを産生し、生体に障害を与えていく、と推察されている。 このような問題に対して、抗酸化剤の摂取が効果的であるとされているが、一般の抗酸化剤は血中滞留性が低く継続的な効果が低いうえに、低分子抗酸化剤は正常細胞内のミトコンドリアを破壊することが問題点となっており、運動能力向上に対してはほとんど効果が見られず、かえって運動能力を低下させることが報告されている（非特許文献２）。 |
| Field of industrial application |
本発明は、ヒトをはじめとする哺乳動物における運動能力を向上するための製剤に関し、より具体的には、運動能力を向上するための製剤の有効成分として、疎水性セグメントの側鎖として環状ニトロキシドラジカルを担持する親水性－疎水性ブロック共重合体の用途発明に関する。 |
| Scope of claims |
【請求項1】 下記式（Ｉ）で表される共重合体を有効成分として含んでなる運動能力を向上するための製剤。 【化１】 （省略） 上式中、 Ａは、非置換又は置換Ｃ1－Ｃ12アルキルを表し、置換されている場合の置換基は、ホルミル基、式Ｒ'Ｒ"ＣＨ－基を表し、ここで、Ｒ'及びＲ"は独立してＣ1－Ｃ4アルコキシ又はＲ'とＲ"は一緒になって－ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ－、－Ｏ（ＣＨ2）3Ｏ－もしくは－Ｏ（ＣＨ2）4Ｏ－を表す。 Ｌ1は、直接結合又は二価の連結基を表す。 Ｌ2－Ｒ1は、Ｌ2が－（ＣＨ2）a－ＮＨ－（ＣＨ2）a－又は－（ＣＨ2）a－Ｏ－（ＣＨ2）a－であり、Ｒ1が、式 【化２】 （省略） のいずれかである。 Ｒ2は、クロロ、ブロモ又はヒドロキシルである。 上記において、Ｌ2－Ｒ1とＲ2を有するポリマー主鎖中の単位（ｕｎｉｔ）はランダムに存在し、Ｌ2－Ｒ1を有する単位は２～１００の範囲内にあり、Ｒ2を有する単位は存在しない（０）か、若しくは１～２０の範囲内にあり、ただし、これらの単位の総数はｎとなる。 ＺはＨ、ＳＨまたはＳ（Ｃ＝Ｓ）－Ｐｈであり、Ｐｈは１または２個のメチルまたはメトキシで置換されていてもよいフェニルを表す。 各ａは、独立して０又は１～５の整数であり、 ｍは２～１０，０００の整数を表し、 ｎは３～１００の整数を表す。 【請求項2】 請求項１に定義された式（Ｉ）で表される共重合体を有効成分として含んでなる運動による酸化ストレスのダメージを抑制するための製剤。 【請求項3】 共重合体がナノ粒子の形態にある、請求項１又は２の製剤。 【請求項4】 Ｌ2が－（ＣＨ2）a－ＮＨ－（ＣＨ2）a－であり、共重合体が皮下投与されるものである、請求項１～３のいずれかの製剤。 |
| IPC(International Patent Classification) |
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| F-term |
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| State of application right | 公開 |
英語項目の表示
| (In Japanese)発明の名称 | PREPARATION FOR IMPROVED EXERCISE CAPACITY |
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| (In Japanese)発明の概要 |
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a preparation for improving exercise capacity, or inhibiting damage of oxidative stress from exercise. SOLUTION: There is provided a preparation containing a copolymer represented by the formula (I) as an active ingredient, where, L2-R1 mean that a cyclic nitroxide radical is supported on a copolymer side chain through a linking group. |
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