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ANTI-HIV AGENT

Patent code P05A008307
File No. 1064
Posted date Apr 7, 2006
Application number P2002-283411
Publication number P2003-176298A
Patent number P4332618
Date of filing Sep 27, 2002
Date of publication of application Jun 24, 2003
Date of registration Jul 3, 2009
Priority data
  • P2001-297963 (Sep 27, 2001) JP
Inventor
  • (In Japanese)藤井 信孝
  • (In Japanese)大高 章
  • (In Japanese)松岡 雅雄
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人京都大学
Title ANTI-HIV AGENT
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an anti-HIV agent having strong affinity with N36.
SOLUTION: A polypeptide having a binding property to the N36 of AIDS virus and containing at least one of the following module structures (MS)1 to 3. MS1: (Y')m1-X1aX1b-A1-X1cX1dX1e-A2-(X")n1, MS2: (Y')m2-X2a-A1A1-X2bX2c-A2 A2-(X")n2, MS3: (Y')m3-X3a-A1-X3bX3cX3d-A2-X' [A1 is an acidic amino acid; A2 is a basic amino acid; X1a to X3d are each an amino acid; X' is an amino acid, -OR1 or -NR2R3; X" is -OR4 or -NR5R6 (R1 or R6 are each H, an alkyl, or the like); Y' is H, R7CO (R7 is an alkyl or the like), or the like; (n1) and (n2) are each 1 when MS1 and MS2 are each the C-terminal, or 0 when MS1 and MS2 are each a group except the C-terminal; (m1) to (m3) are each 1 when MS1 to MS3 are each the N-terminal, or 0 when MS1 to MS3 are each a group except the N-terminal; the amino acids in MS1 to MS3 mean each -NH-CH(R')- CO- (R' is the side chain of the amino acid)]. A complex of the polypeptide, an anti-HIV agent containing the polypeptide or the complex, and the like.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)


現在、AIDS(後天性免疫不全症候群)の治療法として、HIV(ヒト免疫不全ウイルス)に対する逆転写酵素阻害剤及びプロテアーゼ阻害剤等を組み合わせる多剤併用療法が一般的に行われているが、多剤耐性菌の出現、副作用、高コストという問題が生じている。



従って、上記阻害剤とは異なるメカニズムを有する薬剤、例えば、HIVの宿主細胞への侵入を阻害する薬剤が望まれている。



HIVが宿主細胞へ侵入するメカニズムの1つとして、HIVのgp41タンパク質中のα-へリックス構造を有するC34(カルボキシ末端側のC領域中の、gp160におけるアミノ酸配列の628~661位;図1参照(図1では628位のアミノ酸を1位として表してある。))の3量体が、α-へリックス構造を有するN36(アミノ末端側のN領域中の、gp160におけるアミノ酸配列の546~581位)の3量体を包み込むようにして6量体を形成し、HIVの細胞膜と宿主細胞の細胞膜との融合が起こるというメカニズムが知られている(例えば、非特許文献1等参照、図2参照)。



最近、N36をターゲットにして上記6量体形成を防ぐための薬剤、例えばDP178等が開発されてきている。しかし、DP178(T-20)は臨床試験においてPhase IIIまで進んでいるが、耐性株の発生が懸念されている。



【非特許文献1】
レヴュー(Review):ディー.エム.エッカート(D.M.Eckert), ピー.エス.キム(P.S.Kim), アニュアルレヴューオブバイオケミストリー(Annual Review of Biochemistry), 2001年, 70, p.777-810

Field of industrial application (In Japanese)


本発明は、新規ポリペプチド及びその複合体に関し、特にその抗HIV剤、AIDSの発症予防剤又はAIDSの治療剤としての用途に関する。



また、本発明は、該ポリペプチド又はその複合体を有効成分として含有する医薬組成物、更には、AIDSの発症予防方法又はAIDSの治療方法に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記いずれかのアミノ酸配列を有するポリペプチド。
Ac-Trp-Nle-Glu-Trp-Asp-Arg-Lys-Ile-Glu-Glu-Tyr-Thr-Lys-Lys-Ile-Lys-Lys-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Glu-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Lys-Glu-Leu-Lys-NH2(SC34-a);
Ac-Trp-Nle-Glu-Trp-Asp-Arg-Lys-Ile-Glu-Glu-Tyr-Thr-Lys-Lys-Ile-Glu-Glu-Leu-Ile-Lys-Lys-Ser-Gln-Glu-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Lys-Glu-Leu-Lys-NH2(SC34(EK)-a);
(「Ac」はアセチル基を示す。)

【請求項2】
 
下記アミノ酸配列を有する複合体
AZT-CO-(CH2)3-CO-NH-(CH2)5-CO-Trp-Nle-Glu-Trp-Asp-Arg-Lys-Ile-Glu-Glu-Tyr-Thr-Lys-Lys-Ile-Lys-Lys-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Glu-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Lys-Glu-Leu-Lys-NH2
(「AZT」はジドブジンを示す。)

【請求項3】
 
請求項1に記載のポリペプチド及び/又は請求項2に記載の複合体、又はその薬学的に許容される塩を有効成分として、薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤を含有する抗HIV剤。

【請求項4】
 
請求項1に記載のポリペプチド及び/又は請求項2に記載の複合体、又はその薬学的に許容される塩を有効成分として、薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤を含有するAIDS発症予防剤又はAIDS治療剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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23996_01SUM.gif
State of application right Registered
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