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THERAPEUTIC AND PREVENTIVE AGENT FOR CRYPTOSPORIDIOSIS

Patent code P06A009214
File No. KUTLO-2005-011
Posted date Jul 7, 2006
Application number P2004-342754
Publication number P2006-151849A
Patent number P4061410
Date of filing Nov 26, 2004
Date of publication of application Jun 15, 2006
Date of registration Jan 11, 2008
Inventor
  • (In Japanese)所 正治
  • (In Japanese)北出 幸夫
  • (In Japanese)野崎 智義
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人金沢大学
  • (In Japanese)国立大学法人岐阜大学
  • (In Japanese)国立感染症研究所長
Title THERAPEUTIC AND PREVENTIVE AGENT FOR CRYPTOSPORIDIOSIS
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a therapeutic and preventive agent for cryptosporidiosis that has excellent anti-cryptosporidiotic action.
SOLUTION: The therapeutic and preventive agent for cryptosporidiosis includes a compound represented by formula (I) (wherein X is F or Cl atom) or its pharmacologically acceptable salt or their prodrug.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)


腸管内寄生原虫クリプトスポリジウムは、下痢起因原虫の1種である。旅行者下痢症としては、発展途上国での汚染水による経口感染が知られており、また、通常の塩素殺菌に対して、感染源であるオーシストが耐性を持っているため、時に、水道水汚染による大量発生が引き起こされている。日本国内では1997年に越生で9000人が感染、また、アメリカではミルウォーキーでの40万人の感染が代表的なアウトブレイクである。クリプトスポリジウム症は、免疫不全患者においては、慢性化、劇症化することが知られており、しばしば死の転帰をとる危険な疾患でもある。実際、前記のミルウォーキーの例では、約400人のAIDS患者がその後の2年間で死亡している。本原虫に対する薬剤治療については、ヒト症例第1例が報告された1976年以来、様々なトライアルが行われてきた。パロモマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン等の薬剤は、健常人の症例において若干下痢の改善をもたらしうると報告され、使用されているが、これまでのところ、免疫不全患者での重症クリプトスポリジウム症を完治しうる薬剤は見出されていない。



一方、次式(Ia):



【化1】


で示される2-フルオロアデノシンは、次式(IIa):



【化2】


で示されるネプラノシンA(neplanocin A)、次式(IIb):



【化3】


で示されるノルアリステロマイシン(noraristeromycin)等のアデノシン類縁体とともに、抗マラリア作用を有することが知られている(非特許文献1)。



【非特許文献1】
Kitade, Y., Kozaki, A., Miwa, T. and Nakanishi, M., Synthesis of Base-modified Noraristeromycin Derivatives and their Inhibitory Activity against Human and Plasmodium falciparum Recombinant S-Adenosyl-L-homocysteine Hydrolase, Tetrahedron, 58, 1271-1277 (2002).

Field of industrial application (In Japanese)


本発明は、クリプトスポリジウム症の治療又は予防薬に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
次式(I):
【化1】
 


(式中、Xはフッ素原子又は塩素原子を表す。)
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを含有するクリプトスポリジウム症の治療又は予防薬。

【請求項2】
 
前記式(I)においてXがフッ素原子である請求項1記載の治療又は予防薬。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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