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1-FLUORO-1,1-BIS(PHENYLSULFONYL)METHANE AND ITS MANUFACTURINGING METHOD meetings

Patent code P07A010574
Posted date Sep 28, 2007
Application number P2006-057330
Publication number P2007-230961A
Patent number P4951754
Date of filing Mar 3, 2006
Date of publication of application Sep 13, 2007
Date of registration Mar 23, 2012
Inventor
  • (In Japanese)融 健
  • (In Japanese)柴田 哲男
  • (In Japanese)中村 修一
  • (In Japanese)福澄 岳雄
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人 名古屋工業大学
  • (In Japanese)東ソー・ファインケム株式会社
Title 1-FLUORO-1,1-BIS(PHENYLSULFONYL)METHANE AND ITS MANUFACTURINGING METHOD meetings
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel 1-fluoro-1,1-bis(arylsulfonyl)methane useful for monofluoromethylation and its manufacturing method.
SOLUTION: The method for manufascturing a fluorobis(arylsulfonyl)methane represented by formula (2): (ArSO2)2CHF (wherein Ar is a substituted or nonsubstituted phenyl group or naphthyl group)comprises treating a bis(arylsulfonyl)methane represented by formula (1): (ArSO2)2CH2 (wherein Ar is the same as defined above) with a base, and then adding a fluorinating reagent, and the fluorobis(arylsulfonyl)methane represented by the above formula (2) is a novel compound very useful for manufacturing monofluoromethylated compounds.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)


フルオロ化合物は、医薬品として有用な生理活性物質において、特長ある性能を付加するものとして重要である。これまでエノラートなど活性化された部位でのモノフルオロ化、ハロゲンなどに対する置換反応などでのモノフルオロ化反応は知られていたが、モノフルオロメチル化反応は知られていない。

Field of industrial application (In Japanese)


本発明は、モノフルオロメチル化に有用な新規1-フルオロ-1,1-ビス(アリールスルホニル)メタンおよびその製造法に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記式(1)で表されるビス(アリールスルホニル)メタンを
(ArSO22CH2(1)
(Arは置換または無置換フェニル基、ナフチル基を表す)
塩基と処理し、ついで、フッ素化試薬を加えることによる下記式(2)で表されるフルオロビス(アリールスルホニル)メタンの製造法。
(ArSO22CHF(2)
(Arは前に同じ)

【請求項2】
 
下記式(2)で表されるフルオロビス(アリールスルホニル)メタン。
(ArSO22CHF(2)
(Arはフェニル基、2-メチルフェニル基、3-メチルフェニル基、4-メチルフェニル基、2,4,6-トリメチルフェニル基、2-エチルフェニル基、3-エチルフェニル基、4-エチルフェニル基、2,4,6-トリ-iso-プロピルフェニル基、4-t-ブチルフェニル基、2-メトキシフェニル基、3-メトキシフェニル基、4-メトキシフェニル基、3,5-ジ-t-ブチル-4-メトキシフェニル基、2-クロロフェニル基、3-クロロフェニル基、4-クロロフェニル基、2-ブロモフェニル基、3-ブロモフェニル基、4-ブロモフェニル基を表す)

【請求項3】
 
Arがフェニル基である請求項2に記載の式(2)で表されるフルオロビス(フェニルスルホニル)メタン。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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