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ANTIMALARIAL AGENT

Patent code P07A010706
Posted date Oct 11, 2007
Application number P2005-077849
Publication number P2006-056872A
Patent number P4385096
Date of filing Mar 17, 2005
Date of publication of application Mar 2, 2006
Date of registration Oct 9, 2009
Priority data
  • P2004-081055 (Mar 19, 2004) JP
  • P2004-212107 (Jul 20, 2004) JP
Inventor
  • (In Japanese)鈴木 寛
  • (In Japanese)長澤 秀行
  • (In Japanese)五十嵐 郁男
  • (In Japanese)五十嵐 慎
  • (In Japanese)田中 一郎
  • (In Japanese)鈴木 直義
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人帯広畜産大学
Title ANTIMALARIAL AGENT
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new compound effective for efficiently introducing a quinoline expectable as an antimalarial agent into protozoan.
SOLUTION: A glycoside having a quinoline skeleton or a sugar-substituted quinoline compound is used as an antimalarial agent. The sugar in the compound is D(+)-glucose, D(+)-galactose or D(+)-mannose; the substitution group of the sugar is H, a C1~C15 straight-chain alkyl, cyclopropyl, cyclohexyl, benzyl, tert-butyl, trityl, acetyl, pivaloyl or benzoyl; the substitution groups of the quinoline skeleton are each independently H, a halogen, a 1-15C straight-chain alkyl, cyclopropyl, cyclohexyl, benzyl, phenyl, a C1~C15 straight-chain alkoxy, cyclopropyloxy, cyclohexyloxy, benzyloxy, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl or tert-butytoxy; and the substitution position of quinoline is 2-yl, 3-yl, 4-yl, 5-yl, 6-yl or 7-yl.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)


マラリアはプラスモジウム(Plasmodium)属の原虫によって引き起こされる疾患で、熱帯地方を中心に毎年200万-300万人が死亡しており、人類の大きな脅威となっている(小島壮明ら、寄生虫病学、南江堂 (1993))。その主な症状はプラスモジウム(Plasmodium)属の赤血球寄生段階における赤血球破壊によって起こる貧血である。



治療法は主として化学療法が行なわれており、クロロキン及びキニーネ等のキノリン骨格を持つ化合物が有効な化学療法剤として用いられている。それらの作用機序は、プラスモジウム(Plasmodium)属の赤血球寄生段階におけるヘモグロビンの代謝中に、ヘムの無毒化の機構を、キノリンが二価の鉄に対する錯形成によって阻害するものと考えられている(N. T. Huy et.al., J. B. Chem., 277, 4152 (2002))。



近年、クロロキンに耐性を持つ原虫が出現し、問題となっている。それらの耐性機構は、原虫がクロロキンの取り込みを抑制するためであることが知られている(H. Ginsburg et al., Parasitology Today, 15, 357 (1999))。従って、キノリンを効率的に原虫内に送り込むことができる化合物は、有効なマラリア治療薬の候補となることが期待できる。
【非特許文献1】
小島壮明ら、寄生虫病学、南江堂 (1993)
【非特許文献2】
N. T. Huy et.al., J. B. Chem., 277, 4152 (2002)
【非特許文献3】
H. Ginsburg et al., Parasitology Today, 15, 357 (1999)

Field of industrial application (In Japanese)


本発明は、新たなドラックデリバリーシステムとして期待される、糖を含む新規化合物及びこの化合物を有効成分とする抗マラリア剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記一般式(1)で示される化合物。
【化1】
 


(式中、糖は、D(+)-グルコース、D(+)-ガラクトースまたはD(+)-マンノースであり、
Xは、Oであり、
Yは、Hまたはアセチルであり、
Z1-5は、独立に、Hまたはハロゲンであり、但し、Yがアセチルであるときは、Z1-5の少なくとも1つはハロゲンであり、キノリンの置換位置は、4-イルである。)

【請求項2】
 
は、D(+)-グルコースまたはD(+)-ガラクトースであり、Yは、Hまたはアセチルであり、Z1-5は、1つがハロゲンであり、残りの4つがHである請求項1に記載の化合物。

【請求項3】
 
ハロゲンは、F、ClまたはBrである請求項1~2のいずれか1項に記載の化合物。

【請求項4】
 
請求項1~3のいずれか1項に記載の化合物の薬学的に許容される塩。

【請求項5】
 
薬学的に許容される塩が塩酸塩である請求項4に記載の化合物。

【請求項6】
 
請求項1~5のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する抗マラリア剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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