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SIALIC ACID THIOGLYCOSIDE POLYMER meetings

Patent code P08A014283
File No. 06-05-07
Posted date Mar 13, 2009
Application number P2006-260450
Publication number P2008-081411A
Patent number P5103613
Date of filing Sep 26, 2006
Date of publication of application Apr 10, 2008
Date of registration Oct 12, 2012
Inventor
  • (In Japanese)松岡 浩司
  • (In Japanese)照沼 大陽
  • (In Japanese)幡野 健
  • (In Japanese)鈴木 康夫
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人埼玉大学
Title SIALIC ACID THIOGLYCOSIDE POLYMER meetings
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a sialic acid thioglycoside polymer and to provide a polymer suppliable as a medicine in relation to a pharmaceutical comprising the polymer as an active ingredient.
SOLUTION: The sialic acid thioglycoside polymer is represented by the chemical formula (wherein, R1 represents a hydroxy group, an amino group or an acetyl group; R2 represents hydrogen, a metal atom or a methyl group; and m and n are each an integer of ≥1 and may each be same or different) and a pharmaceutically acceptable salt thereof and a hydrate thereof. A pharmaceutical composition for prophylaxis and therapy of infectious diseases is provided.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)


インフルエンザウィルスは、その内部に存在する8本の一本鎖RNAに変異が導入されやすく、その結果、従来効果を示していたワクチン等に対する耐性ウィルスが生じるやすい。このようなインフルエンザウィルスの性質から、毎年のようにインフルエンザウィルスによる感染症が流行し、これによる死者も少なからず生じている。インフルエンザウィルスによる感染には、宿主細胞に対する接着と脱離が重要であり、それには異なる2種類の糖タンパク質(ヘマグルチニンとシアリダーゼ)が作用している。また、これらの糖タンパク質による宿主細胞表面上に存する抗原の認識には、糖鎖が絡んでいることが知られている。そして、それらの糖鎖を認識する部位は、変異の起こらないことも知られている。



このようなインフルエンザウィルスの性質に着目して、いくつかの抗インフルエンザウィルス剤が製造されており、インフルエンザ感染症の流行を抑止する上で一定の効果を上げてきた。これらの製剤としては、例えば、インフルエンザ膜タンパク質のイオンチャンネル阻害剤(シンメトレル(登録商標)(アマンタジン))やシアリダーゼの阻害剤(タミフル(登録商標)リン酸オセルタミビル)とリレンザ(登録商標)(ザナミビル))が、インフルエンザの特効薬として処方されている。しかしながら、これらの特効薬は何れも天然物とは異なるため、その耐性ウィルスの出現が危惧されており、近年、シンメトレル(登録商標)やタミフル(登録商標)に対する耐性ウィルスが出現した事例の報告もある。



これまでに、発明者らは、各種糖鎖含有カルボシランデンドリマー化合物に関する知見に基づいて(非特許文献1)、インフルエンザウィルス等のウィルス表面に存在するヘマグルチニンを特異的に接着し、生体に対するウィルス感染を防止し得る物質として、シアリルラクトース含有デンドリマーを開示した(特許文献1)。さらに、生体内における適合性および安全性に優れたアミド結合を介して糖鎖を結合するデンドリマーの開示も行っている(特許文献2)。



【非特許文献1】
Matsuokaら,Bull.Chem.Soc.Jpn.,71:2709-2713 1998
【特許文献1】
国際公開公報WO02/02588
【特許文献2】
特開2003-212893

Field of industrial application (In Japanese)


本発明は、シアル酸チオグリコシドポリマー及び該ポリマーを有効成分として含有する医薬に関する。より詳細には、チオグリコシド型シアル酸を結合させた水溶性ポリマーであって、インフルエンザウィルスによる感染阻害活性を有するポリマー、及び該ポリマーを有効成分として含有する医薬に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
次式(I)
【化1】
 


(I)
(式中、R1は水酸基、アミノ基あるいはアセチル基であり、R2は水素、金属原子あるいはメチル基を示し、m及びnは1以上の整数であって、同一でも相異なってもよい)で表されるシアル酸チオグリコシドポリマー及びその薬剤上許容される塩並びにそれらの水和物。

【請求項2】
 
R1が水酸基であり、R2が水素である請求項1に記載のシアル酸チオグリコシドポリマー及びその薬剤上許容される塩並びにそれらの水和物。

【請求項3】
 
mが1であり、nが1以上9以下の整数である請求項2に記載のシアル酸チオグリコシドポリマー及びその薬剤上許容される塩並びにそれらの水和物。

【請求項4】
 
請求項1乃至3のいずれかに記載のチシアル酸チオグリコシドポリマー、その薬剤上許容される塩及びそれらの水和物、並びに薬剤上許容される担体を含有することを特徴とする感染症予防及び治療のための医薬組成物。

【請求項5】
 
前記感染症がインフルエンザウィルス感染症であることを特徴とする請求項4に記載の医薬組成物。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2006260450thum.jpg
State of application right Registered
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