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DIAGNOSTIC DRUG FOR NUCLEAR MEDICINE

Patent code P09A014923
File No. NIRS-298JP2
Posted date Dec 11, 2009
Application number P2008-285430
Publication number P2009-132701A
Patent number P5196561
Date of filing Nov 6, 2008
Date of publication of application Jun 18, 2009
Date of registration Feb 15, 2013
Priority data
  • P2007-290024 (Nov 7, 2007) JP
Inventor
  • (In Japanese)張 明栄
  • (In Japanese)鈴木 和年
Applicant
  • (In Japanese)国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構
Title DIAGNOSTIC DRUG FOR NUCLEAR MEDICINE
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a diagnostic drug for nuclear medicine having appropriate affinity and high selectivity to PBR (peripheral benzodiazepine receptor).
SOLUTION: The drug is a radioactive halogen-labeled N-benzyl-N-(8-oxo-2-aryl-9H-purin-9-il)actamide derivative as expressed by the formula (1). Wherein, at least one of R1, R2, R3 and R4 is a radioactive halogen atom selected from among 121I, 123I, 124I, 125I, 131I, 76mBr, 77Br, 82Br, 34mCl and 18F.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)


ベンゾジアゼピン(BZ)受容体は、中枢性ベンゾジアゼピン受容体と末梢性ベンゾジアゼピン受容体(以下、PBRという。)に分類される。PBRは発見当初、末梢組織で確認され、副腎、腎臓、肺、心臓などに高密度で存在している。PBRは、その後の研究により中枢組織にもその存在が認められている。中枢組織のPBRは、脳内のグリア細胞に高密度に存在している。さらに、さまざまな疾患に伴って、脳内のグリア細胞の活性化が引き起こされ、PBRの密度が上昇することも知られている。



これまでの研究により、PBRは、アルツハイマー型痴呆、前頭側頭葉型痴呆、瀰漫性レビー小体病、血管障害、パーキンソン病関連疾患、大脳基底核変性症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、多系統萎縮症、多発性硬化症、てんかん、髄膜炎、脳炎、末梢神経損傷、喉頭がん、乳癌、卵巣腫瘍、肝癌、大腸がん、胃癌、腎癌、副腎腫瘍、神経膠腫、神経膠芽腫、繊維芽腫、神経肉腫、肺がん、子宮癌、リンパ腫、前立腺癌、メラノーマ、精巣腫瘍、アストロサイトーマ、異所性ホルモン産生腫瘍、虚血性心疾患等の疾患と関わることが報告されている。



PBRに特異的に結合するリガンド(PBRリガンド)として、N-メチル-N-(1-メチルプロピル-)-1-(2-クロロフェニル)-イソキノリン-3-カルボキサミド(以下、PK11195という。)が知られており、Positron emission tomograph(PET)などの核医学診断装置によって、生きたヒトの脳内のPBRの分布を画像化する際は、PK11195を11Cで標識した[11C]PK11195が広く用いられている。



他方、特許文献1には、N-(2,5-ジメトキシベンジル)-N-(5-フルオロ-2-フェノキシフェニル)アセトアミド(以下、DAA1106という。)や、N-[2-(2-フルオロ)エチル-5-メトキシベンジル]-N-(5-フルオロ-2-フェノキシフェニル)アセトアミド(以下、FEDAA1106という。)がPBRに対して強い親和性と高い選択性を有することが記載されており、これらの化合物の放射性標識体、例えば、11Cで標識した[11C]DAA1106や、18Fで標識した[18F]FEDAA1106が、脳内のPBRの分布を画像化するトレーサーとして用いられている。



また、特許文献2には、N-(2-[131I]ヨード-5-メトキシベンジル)-N-(5-フルオロ-2-フェノキシフェニル)アセトアミド(以下、IDAA1106という。)等もPBRリガンドとして機能する旨が記載されている。現在、IDAA1106をSingle photon emission computed tomography(SPECT)などの核医学診断装置に用いるための研究が行われている。



さらに、特許文献3には、N-ベンジル-N-エチル-2-(7,8-ジヒドロ-7-メチル-8-オキソ-2-フェニル-9H-プリン-9-イン)アセトアミド(以下、AC-5216という。)がPBRに対して強い親和性を示すことが記載されている。そのため、AC-5216を、例えば、11Cで標識した[11C]AC-5216なども体内のPBRを画像化できると考えており、現在研究が行われている。



【特許文献1】
特開平11-171844号公報
【特許文献2】
特開2004-231647号公報
【特許文献3】
特開2001-48882号公報

Field of industrial application (In Japanese)


本発明は、例えば、PET、SPECTなどの核医学診断を行う際に使用される核医学診断用医薬に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
N-ベンジル-N-エチル-2-7,8-ジヒドロ-7-(2-[18F]フルオロエチル)-8-オキソ-2-フェニル-9H-プリン-9-イル)アセトアミドを有効成分とする核医学診断用医薬。

【請求項2】
 
N-ベンジル-N-[18F]フルオロエチル-2-(7,8-ジヒドロ-7-メチル-8-オキソ-2-フェニル-9H-プリン-9-イル)アセトアミドを有効成分とする核医学診断用医薬。

【請求項3】
 
末梢性ベンゾジアゼピン受容体の高密度化を伴う疾患の診断薬である請求項1または請求項2に記載の核医学診断用医薬。

【請求項4】
 
前記疾患が、アルツハイマー型痴呆、前頭側頭葉型痴呆、瀰漫性レビー小体病、血管障害、パーキンソン病関連疾患、大脳基底核変性症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、多系統萎縮症、多発性硬化症、てんかん、髄膜炎、脳炎、末梢神経損傷、喉頭がん、乳癌、卵巣腫瘍、肝癌、大腸がん、胃癌、腎癌、副腎腫瘍、神経膠腫、神経膠芽腫、繊維芽腫、神経肉腫、肺がん、子宮癌、リンパ腫、前立腺癌、メラノーマ、精巣腫瘍、アストロサイトーマ、異所性ホルモン産生腫瘍又は虚血性心疾患である請求項3に記載の核医学診断用医薬。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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24501_07SUM.gif
State of application right Registered
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