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BROMINATED PORPHYCENE DERIVATIVE AND PHOTODYNAMIC THERAPEUTIC AGENT CONTAINING THE SAME

Patent code P10A015670
File No. QP070055
Posted date Aug 31, 2010
Application number P2007-216934
Publication number P2009-051737A
Patent number P5190865
Date of filing Aug 23, 2007
Date of publication of application Mar 12, 2009
Date of registration Feb 8, 2013
Inventor
  • (In Japanese)久枝 良雄
  • (In Japanese)嶌越 恒
  • (In Japanese)馬場 達志
  • (In Japanese)井関 勇介
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人九州大学
Title BROMINATED PORPHYCENE DERIVATIVE AND PHOTODYNAMIC THERAPEUTIC AGENT CONTAINING THE SAME
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a photodynamic therapeutic agent, harmful organic substance decomposing or removing agent and a photosensitizing substance as an organosynthetic catalyst, having high stability and light-absorption in the visible range and generating singlet oxygen in high quantum yield.
SOLUTION: The brominated porphycene derivative generating singlet oxygen in high quantum yield by light irradiation is expressed by formula (1) (in the formula, X1 and X2 are each a hydrogen atom or a bromine atom provided that X1 and X2 are not hydrogen atoms at the same time; M is two hydrogen atoms or a palladium atom; and nPr is an n-propyl group).
Outline of related art and contending technology (In Japanese)


一重項酸素は、種々の不飽和結合を有する分子や電子に富んだ分子を攻撃する活性種であり、精密化学合成、ポリマーサイエンス、光線力学的療法(以下、PDTという)、汚水や汚泥の処理等、それを利用する種々の応用分野がある。そのため、一重項酸素の発生やそれとの反応に人々の注目が集められている。
一重項酸素を発生する通常の手段は、光増感物質を用いる方法であり、光増感物質が特定の波長の光を吸収し、その結果として形成された励起状態が、基底状態の三重項酸素へのエネルギー移動を誘発することにより、一重項酸素が発生する。



PDTとは、ヒトや動物の疾病組織を処置する方法であって、光を照射することにより一重項酸素等の活性酸素種を発生する光増感物質を含有する光力学治療剤を、例えば静脈注射等で患者に投与した後、疾病組織に局所的に光を照射し、発生した活性酸素種により該疾病組織のみを破壊する、癌及び他の疾患を治療する方法である。



光増感物質として色素を含めると膨大な種類の物質が存在するが、PDTに使用される物質は、腫瘍などの特定組織に選択的親和性を有し、毒性が少なく、発癌性のないことが必要で、現在日本の厚生労働省の認可を受けているものとして、ポルフィリン及びクロリン(ポルフィリン環の1ヵ所が二重結合でないもの)等がある。また、このような光増感剤として、種々の置換基を有するポルフィリン誘導体及びそれらの金属錯体が、また、ポルフィリンの異性体であるポルフィセンがあり、それらがPDTに用いられることが提案されている(特許文献1)。



また、光増感物質に光を照射して発生する一重項酸素により、汚水中の有害有機物を分解・除去して環境を浄化する方法も提案されている(特許文献2)。ここでは、高分子粒子に担持された大環状金属錯体化合物である金属フタロシアニン化合物又は金属ポルフィリン化合物が、光増感物質として用いられている。



このように、一重項酸素を活性種として種々の分野に応用するためには、光増感物質として、安定で、高い量子収率で一重項酸素を発生し、加えて可視部の光吸収が大きい化合物が望まれる。中でも高い量子収率で一重項酸素を発生することが重要であり、2,7,12,17-テトラ(n-プロピル)ポルフィセンの一重項酸素の量子収率が、36%であることが知られている(非特許文献1)。



【特許文献1】
特公表2002-523509号公報
【特許文献2】
特開2003-225569号公報
【非特許文献1】
E. Vogel. et al., J. Photochem. Photobiol., B:Biology, 3, 193-207 (1989)

Field of industrial application (In Japanese)


本発明は、光により、高い量子収率で一重項酸素を発生するブロモ化ポルフィセン誘導体、該誘導体を含有する、光線力学療法(PDT)に用いられる光線力学治療剤、環境浄化のための、有害有機物分解・除去剤、及び有機合成触媒に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
光を照射することにより、高い量子収率で一重項酸素を生成する下記式(1)(化1)のブロモ化ポルフィセン誘導体。
【化1】
 


(X1、X2いずれも臭素原子でありMは2個の水素原子又はパラジウム原子であり、nPrは、n-プロピル基を表す)

【請求項2】
 
請求項1のブロモ化ポルフィセン誘導体を含有する光線力学的治療剤。

【請求項3】
 
下記式(1)のブロモ化ポルフィセン誘導体を含有する環境浄化のための、有害有機物分解・除去剤。
【化2】
 


(X1、X2は水素原子又は臭素原子であり、X1とX2は同時に水素原子ではなく、Mは2個の水素原子又はパラジウム原子であり、nPrは、n-プロピル基を表す)

【請求項4】
 
下記式(1)のブロモ化ポルフィセン誘導体を含有する物質変換のための、有機合成触媒。
【化3】
 


(X1、X2は水素原子又は臭素原子であり、X1とX2は同時に水素原子ではなく、Mは2個の水素原子又はパラジウム原子であり、nPrは、n-プロピル基を表す)
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2007216934thum.jpg
State of application right Registered
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