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9-置換-19-ノルビタミンD誘導体 UPDATE

国内特許コード P100001131
掲載日 2010年11月4日
出願番号 特願2007-506035
登録番号 特許第4887503号
出願日 平成18年3月3日(2006.3.3)
登録日 平成23年12月22日(2011.12.22)
国際出願番号 JP2006304149
国際公開番号 WO2006093290
国際出願日 平成18年3月3日(2006.3.3)
国際公開日 平成18年9月8日(2006.9.8)
優先権データ
  • 特願2005-061633 (2005.3.4) JP
  • 特願2005-093329 (2005.3.28) JP
発明者
  • 清水 正人
出願人
  • 国立大学法人 東京医科歯科大学
発明の名称 9-置換-19-ノルビタミンD誘導体 UPDATE
発明の概要 変異ビタミンD受容体(W286R VDR)の機能を活性化する転写活性化能を有するビタミンD誘導体、その製造方法およびこれらを含有する医薬品を提供する。
本発明のビタミンD誘導体は、9位に置換基を有するため、変異ビタミンD受容体の結合ポケットに適合することができる。9位の置換基は、アリル基が好ましい。また、最も好ましいビタミンD誘導体は2位にヒドロキシエチルデン基を有する2-ヒドロキシエチリデン-9-アリル-19-ノルビタミンD誘導体である。転写活性化能が向上するため、例えば、くる病、又は骨軟化症治療薬として用いることができる。
従来技術、競合技術の概要


活性型ビタミンD誘導体は、骨軟化症、骨粗鬆症、くる病等の骨疾患治療薬として、臨床的に広く使われている。また、ビタミンDの細胞増殖抑制・分化誘導作用や免疫調節作用が着目され、皮膚病乾癬の特効薬として広く用いられている他、癌治療薬、免疫調節剤としての開発も行われている。



これに関して、下記の特許文献1には、下記の一般式(a)で表される、2α位に置換基を有し、1位及び3位の水酸基がそれぞれα配置及びβ配置であるビタミンD誘導体が開示されている。このビタミンD誘導体は、医薬として使用することができ、例えば、カルシウム代謝異常を伴う疾患の治療剤、抗腫瘍剤または免疫調節剤等の目的で使用することができる。



【化1】




(但し、R及びRはヒドロキシ基で置換されていてもよい直鎖または分岐鎖状の低級アルキル基を示す。)



【特許文献1】
WO01/062723号公報

産業上の利用分野


本発明は、先天性ビタミン依存症II型くる病に有効な9-置換-19-ノルビタミンD誘導体に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記一般式(1)で表される9-置換-19-ノルビタミンD誘導体。
【化1】


(但し、Rはアルキル基、アルケニル基、ヒドロキシアルキル基を表し、Rは水素、又は二重結合を介して結合するヒドロキシアルキリデン基を示す。)

【請求項2】
前記一般式(1)中のRが、メチル基、ブチル基、ヒドロキシプロピル基、アリル基、又は、trans-CHCH=CHCH基である請求項1記載の9-置換-19-ノルビタミンD誘導体。

【請求項3】
上記一般式(1)中のRが、ヒドロキシエチリデン基である請求項1又は2記載の9-置換-19-ノルビタミンD誘導体。

【請求項4】
下記構造式(3b)で表される請求項1から3いずれか記載の9-置換-19-ノルビタミンD誘導体。
【化2】



【請求項5】
請求項1から4いずれか記載の9-置換-ノルビタミンD誘導体を有効成分とする、ビタミンD受容体変異の関連疾患の治療薬。

【請求項6】
前記ビタミンD受容体変異は、前記ビタミンD受容体の286番目のトリプトファンがアルギニンに置換されるものである請求項5記載の治療薬。

【請求項7】
前記関連疾患は、II型くる病である請求項5又は6記載の治療薬。

【請求項8】
前記関連疾患は、骨軟化症である請求項5又は6記載の治療薬。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 登録
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