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ISOTOPE LABELED COMPOUND AND ISOTOPE LABELED COMPOUND PRECURSOR

Patent code P110002150
File No. S2009-1162-N0
Posted date Apr 5, 2011
Application number P2009-218247
Publication number P2011-063574A
Patent number P5618042
Date of filing Sep 21, 2009
Date of publication of application Mar 31, 2011
Date of registration Sep 26, 2014
Inventor
  • (In Japanese)桑田 一夫
  • (In Japanese)木村 力
  • (In Japanese)武藤 淳二
  • (In Japanese)古山 浩子
  • (In Japanese)鈴木 正昭
  • (In Japanese)渡辺 恭良
  • (In Japanese)土居 久志
  • (In Japanese)佐古 健生
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人岐阜大学
Title ISOTOPE LABELED COMPOUND AND ISOTOPE LABELED COMPOUND PRECURSOR
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an isotope labeled compound that is produced in a short time, favorably used for a PET method, diagnoses prion diseases and enables pharmacokinetic analysis and a precursor for its synthesis.
SOLUTION: The isotope labeled anti-prion active compound comprises a compound represented by formula (a) (wherein R1 and R2 are each the same or different and hydrogen atom, oxygen atom, halogen atom, hydroxy, mercapto, cyano, carboxy, carbamoyl, alkoxycarbonyl, acyloxy, acyl, hydrocarbon which may contain a substituent, heterocyclic which may contain a substituent, amino which may contain a substituent or is mutually bonded to form a hydrocarbon ring which may contain a hetero atom; ring Z1 and ring Z2 are each a ring which may contain a substituent and contains one nitrogen atom) or its salt.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)



クロイツフェルト・ヤコブ病に代表されるプリオン病はプリオンタンパク質の関与する一群の神経変性疾患の総称であり、脳などの組織に変性した異常型プリオンタンパク質が蓄積することを特徴とする。プリオン病の感染因子はこの異常型プリオンタンパク質であると考えられており、異常型プリオンタンパク質は正常組織に発現するプリオンタンパク質を、異常型プリオンタンパク質へと変換することによって増殖する。このため、プリオン病は、感染症のような側面も併せ持つ。





プリオン病の原因が、上述のように異常型プリオンタンパク質による正常組織に発現するプリオンタンパク質の異常型プリオンタンパク質への変換にあるとすれば、この変換を阻害する物質が見つかれば、プリオン病の進行を食い止めることができるはずである。このような考え方から、異常型プリオンタンパク質の増殖を抑制する化合物(以下「抗プリオン活性化合物」という)がプリオン病の治療薬として注目されている。





本発明者らは、正常型プリオンに存在する結合ポケットのうち、A-S2ループとヘリックスBのC端側との間にある結合ポケットに焦点を当て、計算機によるドッキングシミュレーションにより、多数の化合物についてのプリオンタンパク質の結合ポケットへの親和力について計算を行った。その計算の結果、結合ポケットによくフィットする化合物として2-pyrrolidin-1-yl-N-[4-[4-(2-pyrrolidin-1-yl-acetylamino)-benzyl]-phenyl]-acetamide(下記化学構造)及びその類縁体を選び、それらを合成した。さらには、それらの化合物が、正常型プリオンから感染型プリオンへの構造変換を抑制する抗プリオン活性化合物であることを見出し、プリオン病の予防薬、治療薬としての有効性を立証した(特許文献1、2)。

【化1】




Field of industrial application (In Japanese)



本発明は、正常なプリオンタンパク質に特異的に結合するアイソトープ標識化合物及びその前駆体に関し、陽電子放射断層撮像法(以下「PET」という)に用いる分子プローブ、プリオンタンパク質のイメージング及び薬物動態解析に好適に用いることができる。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記一般式(a)(式中、R011CH3、CH218F及びCF218Fのいずれかであり、R1及びR2は同一又は異なって、水素原子又は炭化水素基を示す。)、又はその薬学上許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物からなることを特徴とするアイソトープ標識化合物。
【化1】
 



【請求項2】
 
下記一般式(b)(式中、R1及びR2は同一又は異なって、水素原子又は炭化水素基を示す。)で示される請求項1記載のアイソトープ標識化合物。
【化2】
 



【請求項3】
 
下記有機スズ化合物(c)(式中、R1及びR2は同一又は異なって、水素原子又は炭化水素基を示し、Rはアルキル基を示す。)からなることを特徴とするアイソトープ標識化合物前駆体。
【化3】
 



【請求項4】
 
請求項1又は2に記載のアイソトープ標識化合物を含有することを特徴とするPET用分子プローブ。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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