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NEW DIF-1 DERIVATIVE

Patent code P110002238
File No. S2009-0060-N0
Posted date Apr 8, 2011
Application number P2009-025149
Publication number P2010-180160A
Patent number P5476650
Date of filing Feb 5, 2009
Date of publication of application Aug 19, 2010
Date of registration Feb 21, 2014
Inventor
  • (In Japanese)久保原 禅
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人群馬大学
Title NEW DIF-1 DERIVATIVE
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new DIF-1 derivative which is a pharmacologically active compound derived from slime mold.
SOLUTION: There are provided a compound represented by formula (I), a pharmacologically acceptable salt thereof, an agent for inducing cell differentiation of cellular slime mold, an agent for inhibiting the growth of tumor cells, and a sugar metabolism promoter, each comprising the compound or the salt. In the formula, R1represents a 1C-10C alkyl group or a phenyl group, R2represents a 1C-10C alkyl group, and X1, X2each independently represents a halogen.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)



土壌微生物であるカビ等の真菌類は薬剤資源として古くから利用されており、人間社会に多大な貢献をしてきた。しかしながら、未だ有効な治療薬が開発されていないウイルス性疾患や難病の存在、薬剤耐性菌の出現などのため、「創薬」に対する社会的ニーズは極めて大きく、新規リード化合物の探索、資源開発が求められている。

同じく土壌微生物である「細胞性粘菌類」(胞子と柄(え)からなる粘菌子実体)と「真菌(カビ)類」は、分類学上の異なる「界(あるいは門)」に属する進化的にかけ離れた微生物群であり、本発明者らは、細胞性粘菌類を「新たな創薬資源」と考え、細胞性粘菌由来の各種薬理活性物質を単離・同定してきた。

粘菌由来の薬理活性物質の1つDIF-1(下記左)は、もともと粘菌自身の柄細胞分化を誘導する粘菌の分化誘導因子として単離された化合物である(非特許文献1)。本発明者はDIF-1やDIF-3(下記右)、さらにはそれらの誘導体が腫瘍細胞増殖阻害効果や糖代謝促進効果等の薬理活性を有することを発見し、報告した(特許文献1,2)。

しかしながら、DIF-1の側鎖にアミドを導入した化合物については合成されておらず、その生物活性も不明であった。

【化1】




Field of industrial application (In Japanese)



本発明は、新規化合物、当該化合物を有効成分とする細胞性粘菌分化誘導剤、腫瘍細胞増殖阻害剤および糖代謝促進剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
記式で表わされる化合物又はその塩。
【化1】
 



【請求項2】
 
下記化合物又はその塩を含む、細胞性粘菌分化誘導剤。
【化2】
 



【請求項3】
 
下記化合物又はその塩を含む、腫瘍細胞増殖抑制剤。
【化3】
 



【請求項4】
 
下記化合物又はその塩を含む、糖代謝促進剤。
【化4】
 


IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2009025149thum.jpg
State of application right Registered
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