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PROCESS FOR PRODUCING NANOPARTICLES OF WATER SOLUBLE ELASTIN AND SKIN PERMEABLE CARRIER INCLUDING THE NANOPARTICLES achieved

Patent code P110002520
File No. S2010-0718-N0
Posted date May 6, 2011
Application number P2010-091952
Publication number P2011-219427A
Patent number P5717273
Date of filing Apr 13, 2010
Date of publication of application Nov 4, 2011
Date of registration Mar 27, 2015
Inventor
  • (In Japanese)岡元 孝二
  • (In Japanese)吉田 一章
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人九州工業大学
Title PROCESS FOR PRODUCING NANOPARTICLES OF WATER SOLUBLE ELASTIN AND SKIN PERMEABLE CARRIER INCLUDING THE NANOPARTICLES achieved
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To further develop a technique of coacervate droplets of water soluble elastin to provide a skin permeable carrier which can be used as a drug delivery system (DDS) for percutaneous administration.
SOLUTION: The skin permeable carrier includes nanoparticles of water soluble elastin which can carry a medicine thereon, the nanoparticles preferably having a particle size ranging from 40 to 400 nm, more preferably, from 80 to 220 nm. The carrier is produced by a method of irradiating coacervate droplets of the water soluble elastin with radiation of, for example, 5-60 kGy, to obtain particles having a particle size of nano-order.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)



薬物を目的の部位に効率よく作用させるシステムであるドラッグ・デリバリー・システム(DDS)は、投与方法により経口投与、経肺投与、経皮投与、静脈注射などに分類される。経口投与は、投与法の中でも簡便であるが、消化管粘膜のバリアーがネックとなっており、透過機構に着目した研究や受容体を介在した吸収方法などが研究されている。経肺投与は、最も非浸襲的といわれており、液体や噴霧乾燥粉末の吸入剤の研究と共に、より効率的なネブライザーなどの開発も行われている。経皮投与は、既に実用化されたものも存在するが、タンパク質医薬品はほとんど皮膚を透過しないため、透過を促進する超音波やイオントフォレシスなどと組み合わせて利用されることが多い。静脈注射は、抗原性の消失や血中滞留性の増大を図る目的で、タンパク質医薬品をポリエチレングリコール(PEG)で修飾して利用する。また、これらのDDS担体として、生体由来であるリポソームやPLGA(乳酸・グリコール酸重合体)を素材としたナノ粒子も研究されている。





経皮投与は、経口投与に比べ肝代謝を避けることが可能で、静脈注射に比べ患者への供給がより簡便である理由から、多くの利点を持っているが、角質層や皮膚バリアーのような内因性の機構により、高分子量の物質は低分子量の物質に比べて皮膚へ浸透させることが難しいとされている。しかし、投与した物質が腫瘍などの病巣部に選択的に捕捉され、長期に亘り留まりやすくなるEPR効果は、低分子の物質よりも高分子の物質のほうが期待でき、高分子の物質を皮膚へ透過させることは大きな利点となる。





他にも物質が皮膚へ浸透する要因として、物性や粒径などがある。脂溶性の物質の方が水溶性のものに比べ浸透を示しやすく、また粒径が200nm以下の粒子は皮膚に浸透し、経皮製剤や機能性化粧品への応用が期待できるが、100nm以下の粒子は細網内皮系組織による貧食(RES)効果によりマクロファージなどに捕食されるため、血中滞留性は低い。





一方、本発明者らは、生体高分子であるエラスチンに着目し、その薬物担体としての応用を検討してきた。エラスチンは、動物の大動脈や項靭帯や皮膚などの主要な構成成分である。また魚類の動脈球などの主要な構成成分でもある。エラスチンは、不溶性だが酸やアルカリ処理によって可溶化される。その可溶化エラスチンは水溶液中においてコアセルベーションと呼ばれる現象を引き起こす。これは、エラスチン水溶液を体温付近まで加熱すると白濁し、そのまま放置すると透明な平衡溶液と淡黄色の高粘性なコアセルベートの2層に分離し、冷却すると元の均一溶液に戻るという可逆的な一連の現象のことをいう(特許文献1、2参照)。本発明者らは、このコアセルベーション時に形成されるコアセルベート液滴に着目し、これにγ線を照射することでより安定なナノ粒子を作製することに成功した。そして、本発明者らは、かかるナノ粒子のDDS担体としての利用に着目してきた。

Field of industrial application (In Japanese)



本発明は、経皮投与DDS用又は機能性化粧品用担体及びその製造方法に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
水溶性エラスチンのコアセルベート液滴に5~60kGyの照射量のγ線を照射して作製され、薬物を担持し得る、前記水溶性エラスチンのナノ粒子からなり、該ナノ粒子の粒径が40nm~400nmの範囲にあり、皮膚表面から真皮層まで浸透する経皮投与DDS用又は機能性化粧品用担体。

【請求項2】
 
前記水溶性エラスチンのナノ粒子の粒径が、100nm~150nmの範囲にある請求項1記載の経皮投与DDS用又は機能性化粧品用担体。

【請求項3】
 
水溶性エラスチンのコアセルベート液滴に5~60kGyの照射量のγ線を照射することを特徴とする請求項1又は2記載の経皮投与DDS用又は機能性化粧品用担体の製造方法。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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